Кеторолак

Кеторолак - Фармакологические свойства

Кеторолак – это препарат, который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм его воздействия заключается в подавлении производства простагландинов и других медиаторов боли и воспаления, не влияя при этом на опиоидные рецепторы. Этот препарат не вызывает угнетения дыхательного центра, седации или анксиолитического эффекта. Кеторолак не создает медикаментозной зависимости и не вызывает симптомов отмены.

При внутреннем приеме кеторолак быстро и полностью адсорбируется в организме, связываясь с белками плазмы крови на уровне более 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–50 минут после приема. При одновременном употреблении с пищей скорость всасывания уменьшается, но степень всасывания остается неизменной. Обезболивающее воздействие проявляется через 30–40 минут и сохраняется в течение 4–6 часов после приема препарата.

После внутривенного или внутримышечного введения кеторолака обезболивающее действие начинается примерно через 30 минут, достигает максимального эффекта через 1–2 часа и продолжается в течение 4–6 часов. Примерно 90% препарата выводится из организма через почки, причем до 58% выходит в неизмененном виде. У пожилых пациентов и при наличии почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака снижается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не накапливается в организме.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: кеторолак.

В Украине доступны различные формы выпуска препарата кеторолак, включая:

таблетки: Кеторолак чаще всего выпускается в виде таблеток, которые можно принимать внутрь.

Каждая таблетка содержит 10 мг кеторолака трометамина;

Дополнительные компоненты: 

• картофельный крахмал;
• целактоза (смесь моногидрата лактозы и порошкообразной целлюлозы в соотношении 75:25);
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• стеарат кальция.

раствор для инъекций: Кеторолак также может быть представлен в виде раствора для инъекций, который используется для быстрого облегчения боли в больничных условиях.

1 миллилитр раствора содержит 30 миллиграммов кеторолака трометамола, а также такие компоненты, как:

• натрия хлорид;
• натрия метабисульфит (Е 223);
• динатрия эдетат;
• бензиловый спирт;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Продается таблетированный препарат кеторолак под названием Кеторолак-Здоровье с дозировкой 10 мг в упаковке по 10 таблеток.

Кроме того, существует раствор для инъекций Кеторолак -Здоровье с концентрацией 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, упаковка №10.

Компания "Микрохим" также предлагает раствор для инъекций с той же концентрацией и объемом в ампулах по 1 мл, упаковка №10.

Компания "Лубныфарм" также производит раствор для инъекций с концентрацией 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, упаковка №5 и №10.

Показания к применению

Облегчение острой боли средней и высокой степени интенсивности, особенно после операций и травм, является важным аспектом медицинского ухода. Кеторолак купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Пациенты с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного препарата не должны использовать его.

Также противопоказано применение при активной пептической язве, недавнем желудочно-кишечном кровотечении или перфорации, а также при наличии язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе.

Кеторолак не рекомендуется для пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, ангионевротическим отеком или крапивницей, вызванными применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), из-за возможности развития тяжелых анафилактических реакций. Также следует избегать применения у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кеторолак не должен использоваться в качестве обезболивающего перед оперативным вмешательством и во время него, а также после манипуляций на коронарных сосудах.

Он также противопоказан при тяжелой сердечной недостаточности и при наличии полного или частичного синдрома носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма.

Не рекомендуется применение пациентам, у которых были оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановкой кровотечения, а также у тех, кто получает антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов).

Пациентам с печеночной или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (содержание креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л) следует избегать препарата кеторолак.

Также не рекомендуется одновременное применение с другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.

Пациентам с гиповолемией или дегидратацией следует избегать применения этого препарата из-за риска развития почечной недостаточности вследствие снижения объема жидкости в организме.

Особенности применения

Дети.

Использование препарата кеторолак у детей младше 16 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

Исследования не подтверждают безопасность применения кеторолака во время беременности. Учитывая негативное воздействие НПВС на сердечно-сосудистую систему плода, такое как риск преждевременного закрытия артериального протока, кеторолак недопустим в период беременности, а также во время схваток и родов. Применение препарата может вызвать задержку начала родов и увеличение их продолжительности, увеличивая при этом риск кровотечений как у матери, так и у новорожденного.

Также следует отметить, что некоторое количество кеторолака выделяется в грудное молоко, поэтому его применение запрещено в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Из позиции пищеварительной системы могут возникнуть следующие симптомы: нарушения пищеварения, тошнота, боли в верхней части живота; иногда могут проявляться метеоризм, отрыжка, рвота, запор, а также эрозивные и язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и нарушения функции печени.

С точки зрения центральной нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушения сна, возбуждение, трудности с концентрацией внимания и сухость во рту.

Система мочевыделения может проявиться учащенным мочеиспусканием, олигурией, гематурией, а также могут возникнуть острые почечные недостаточности, нефротический синдром и воспаление почечных клубочков.

Отмечаются также нарушения свертывания крови, что проявляется образованием синяков, кровотечениями после операций, носовыми кровотечениями и увеличением времени, необходимого для остановки кровотечения.

Также могут возникнуть аллергические реакции, такие как зуд кожи, крапивница, отек гортани и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Одновременное использование пентоксифиллина, антикоагулянтов и препаратов декстрана увеличивает риск возникновения кровотечений. Если эти препараты используются с ингибиторами АПФ, это может привести к нарушениям функции почек, особенно у пациентов с гиповолемией. Также наблюдается усиление токсичности метотрексата и циклоспорина, а также увеличение риска гастротоксичности при применении НПВП и ГКС.

Когда эти препараты принимаются вместе с солями лития, возможно снижение выведения лития с мочой и увеличение его концентрации в крови. При сочетанном использовании с пробенецидом наблюдается повышение уровня кеторолака в крови и удлинение его периода выведения из организма.

Блок FAQ

От чего помогает кеторолак?

Кеторолак принимают при болях разной интенсивности,которые могут быть вызваны различными причинами, такими как травмы, зубная боль, послеоперационные боли, онкологические заболевания, мышечные боли, суставные боли, невралгия, радикулит, вывихи и растяжения, а также ревматические заболевания.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua