Кетолак - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка кеторолаку трометаміну вказує на його дію як ненаркотичного аналгетика з проявом протизапального та слабкого жарознижувального ефекту.

Він відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів і впливає на синтез простагландинів, що робить його аналгетиком периферичної дії без впливу на опіатні рецептори.

Застосування кеторолаку трометаміну не призводить до пригнічення дихання або звуження зіниць.

Фармакокінетика кеторолаку трометаміну при пероральному застосуванні характеризується швидкою та повною абсорбцією, при цьому досягнення максимальної концентрації в крові відбувається приблизно через 50 хвилин після прийому одиничної дози 10 мг.

У здорових добровольців у середньому період напіввиведення з крові становить 5,4 години, а у людей похилого віку – 6,2 години.

Практично весь кеторолак у крові зв'язується з білками, а його фармакокінетика при багаторазовому застосуванні лінійна. Стаціонарні концентрації в плазмі досягаються через добу при чотириразовому прийомі на добу, а при тривалому застосуванні не спостерігається змін.

В/в введення призводить до об'єму розподілу 0,25 л/кг, періоду напіввиведення 5 годин та кліренсу 0,55 мл/хв/кг.

Головним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є сеча (91,4%), решта виводиться з калом.

Харчування, багате на жири, сповільнює швидкість поглинання, але не впливає на об'єм, а антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Склад та форма випуску

Активна речовина в одній таблетці кетолак – кеторолаку трометамін у кількості 10 мг.

Інші компоненти кетолак включають:
лактозу;
моногідрат;
мікрокристалічну целюлозу;
картопляний крохмаль;
безводний колоїдний діоксид кремнію;
магнію стеарат.

Кетолак представлений у вигляді таблеток, призначених для вживання перорально.

Таблетки кетолак мають круглу форму з подвійним опуклим виглядом і білий або практично білий колір.

Кетолак упакований у блістер №10 та поміщений у картонну коробку.

Показання до застосування

Кетолак використовується для короткострокового полегшення помірної інтенсивності болю, включаючи той, що виникає після операцій.

Кетолак купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до кеторолаку або інших допоміжних компонентів препарату;
активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, а також історія виразки ШКТ або шлунково-кишкової кровотечі;
бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, які спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
історія БА;
використання як аналгетика перед і під час складних операцій та після маніпуляцій, проведених на коронарних судинах;
тяжка серцева недостатність;
наявність повного чи часткового синдрому носових поліпів, набряку Квінке чи бронхоспазму;
не рекомендується у пацієнтів з високим ризиком крововиливу або неповною зупинкою кровотечі після хірургічних втручань та у тих, хто отримує антикоагулянти;
тяжка печінкова або ниркова недостатність (рівень креатиніну в плазмі >160 мкмоль/л);
підозра або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення зсідання крові та високий ризик кровотечі;
одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом чи солями літію;
гіповолемія чи зневоднення;
ризик ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосування препарату кетолак у дітей віком до 16 років.

Безпека застосування препарату кетолак під час вагітності людини не встановлена. Через відомий вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода виникає небезпека передчасного закриття артеріальної протоки. Тому кетолак заборонений до застосування під час вагітності, перейм та пологів.
Кетолак може призвести до затримки початку пологів та продовжити їх тривалість, а також підвищити ризик кровотечі як у матері, так і у дитини.

Кеторолак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому його використання не рекомендується під час грудного вигодовування.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату кетолак можливий прояв небажаних реакцій з боку організму.

у травній системі: поява виразки, перфорація або кровотеча в шлунково-кишковому тракті, іноді з фатальними наслідками (особливо у людей похилого віку), нудота, розлад травлення, біль у животі, дискомфорт у животі, спазми або печіння в області епігастральної області, блювання з кров'ю, гастрит, езофагіт, пронос, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення в шлунку, мелена, кровотеча із прямої кишки, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона;
у центральній нервовій системі: тривога, сонливість, запаморочення, головний біль, нервозність, оніміння, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, проблеми з концентрацією, безсоння, втома, збудження, запаморочення, дивні сновидіння, плутанина, галюцинації, гіперактивність, запалення мізкових оболонок із відповідними симптомами, психотичні реакції, порушення мислення;
з боку органів зору: зміни зору, розмитість зору, запалення зорового нерва;
з боку органів слуху: можливі випадки втрати слуху, дзвін у вухах;
з боку сечостатевої системи: прискорене сечовипускання, зменшення сечовипускання, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, болі в боці (з або без крові в сечі), підвищений вміст сечовини та креатиніну в крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром;
з боку репродуктивної системи: жіноча безплідність;
з боку печінки та жовчного міхура: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність, збільшення печінки;
з боку серцево-судинної системи: можливі такі прояви, як припливи, уповільнення серцевого ритму, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудях, набряки, серцева недостатність;
з боку дихальної системи: утруднення дихання, бронхіальна астма, набряк легень;
з боку крові: можуть виявитися пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, еозинофілія;
з боку шкіри: може проявитися таке, як свербіж, кропив'янка, чутливість до сонячного світла, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип;
гіперчутливість: Повідомляли про підвищену чутливість, включаючи алергічні реакції, анафілаксію, реакції дихальних шляхів (астма, бронхоспазм, набряк гортані, утруднення дихання), різні шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Кеторолак легко зв'язується з білками плазми крові (в середньому на рівні 99,2%), і ступінь зв'язку залежить від концентрації.

Щоб уникнути можливих побічних ефектів препарату кетолак, не слід застосовувати його одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, а також у пацієнтів, які приймають ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид та циклоспорин.

Також рекомендується уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів протягом 8–12 діб після міфепристону, оскільки це може послабити його ефект.

Кетолак слід застосовувати обережно при комбінуванні з іншими ліками.

Наприклад, у здорових людей з нормальним обсягом крові він може знизити діуретичний ефект фуросеміду на приблизно 20%.

Також при використанні у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестероїдні протизапальні засоби можуть посилити серцеву недостатність, знизити швидкість гломерулярної фільтрації та підвищити рівні серцевих глікозидів у крові.

Кетолак та інші нестероїдні протизапальні засоби також можуть послабити ефект гіпотензивних засобів.

Кеторолак не має значного впливу на зв'язування з білками плазми інших лікарських засобів, таких як дигоксин, при терапевтичних концентраціях.

Однак при одночасному застосуванні протиепілептичних засобів або психотропних засобів можуть виникнути небажані ефекти, такі як напади епілепсії або галюцинації відповідно.

Ефекти препарату кетолак також можуть проявитися у зміні результатів лабораторних аналізів через пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшення часу кровотечі.

Блок FAQ

Від чого застосовують кетолак?

Застосування препарату кетолак орієнтоване на полегшення короткочасного болю помірного ступеня інтенсивності, включаючи той, що виникає після операцій.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua