Кардонат L-карнітин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Карнітин є природним компонентом клітин, де він виконує ключову роль у синтезі та транспорті енергії. Він є майже єдиним незамінним елементом, необхідним для проникнення довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії, де ці кислоти беруть участь у β-окисленні. Крім того, карнітин регулює перенесення енергії, що виробляється мітохондріями, в цитоплазму за рахунок модуляції ферменту аденінклеотидтранслокази.

Карнітин, важливий для окислення жирних кислот у м'язах та міокарді, особливо важливий для серця. При стресах, таких як ішемія чи міокардит, його рівень може знижуватись. Експерименти показали, що карнітин покращує серцеву функцію при різних порушеннях, включаючи ішемію та кардіотоксичність.

Левокарнітин показав терапевтичну ефективність при наступних станах:

Первинний дефіцит карнітину, що виявляється у вигляді міопатії з накопиченням ліпідів, печінкової енцефалопатії (синдром Рея) та/або прогресуючої дилатаційної кардіоміопатії.

Вторинний дефіцит карнітину виникає у пацієнтів з органічною ацидурією (наприклад, пропіонова ацидемія, метилмалонова ацидурія, ізовалеріанова ацидемія) та при генетичних дефектах β-окислення. Це призводить до накопичення ефірів жирних кислот. Левокарнітин допомагає метаболізувати ці жирні кислоти.

Також дефіцит карнітину може виникати у пацієнтів, які проходять інтермітуючий гемодіаліз. Втрата карнітину в м'язах пов'язана з його втратою у діалізній рідині, що спричиняє м'язові симптоми, які зменшуються при терапії левокарнітином.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні левокарнітин розкладається в кишечнику під впливом бактерій, що призводить до утворення триметиламіну (ТМА) та γ-бутиробетаїну. Так як лише 10–20% левокарнітину потрапляє у системний кровотік у незмінному вигляді, вважається, що кишковий метаболізм відповідає за виведення приблизно 80–90% дози.

Після абсорбції γ-бутиробетаїн виводиться із сечею у незміненому вигляді, тоді як ТМА метаболізується у триметиламін-М-оксид (TMAO), який виявляється у сечі разом з невеликою кількістю незміненого ТМА.

Тривале пероральне застосування левокарнітину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або на гемодіалізі може призвести до накопичення ТМА та TMAO у плазмі крові, що може спричинити триметиламінурію – стан, при якому сеча, дихання та піт мають різкий рибний запах.

Склад та форма випуску

Активний інгредієнт препарату кардонат L-карнітин: левокарнітин.

Форма випуску препарату кардонат L-карнітин: оральний розчин.

1 мл розчину кардонат L-карнітин містить 200 мг левокарнітину.

Склад розчину кардонат L-карнітин:

натрію бензоат (Е 211);
яблучна кислота;
сіль натрієва сахарину;
ароматизатор «Ананас»;
очищена вода.

Фізико-хімічні властивості препарату кардонат L-карнітин: прозора рідина з характерним запахом.

Кардонат L-карнітин випускається у двох варіантах: по 60 мл або 100 мл у контейнерах з поліетилентерефталату, а також по 100 мл у скляному контейнері, укомплектованому кришкою з контролем першого відкриття.

Контейнери по 60 мл комплектуються дозуючим шприцом, а контейнери по 100 мл – дозуючою ложкою і шприцом. Усі варіанти упаковані у картонні коробки.

Показання до застосування

Первинна (вроджена) недостатність карнітину в організмі;
вторинна недостатність карнітину в організмі.

Лікарський засіб кардонат L-карнітин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати кардонат L-карнітин при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Лікарський засіб кардонат L-карнітин можна призначати дітям з перших днів життя, зокрема недоношеним. Початкову дозу розчину слід давати в розрахунку 50 мг/кг/сут. Зазвичай дозування для дітей становить 50-100 мг/кг/добу.

новонароджені по 100 мг (0,5 мл) 2-3 рази на день;
молодші 1 року 100-200 мг (0,5-1 мл) 2-3 рази на день;
від 1 до 3 років 200-400 мг (1-2 мл) 3 рази на день;
від 4 до 6 років 400-600 мг (2-3 мл) 3 рази на день;
від 7 до 11 років 500-800 мг (2,5-4 мл) 3 рази на день;
від 12 років 800-1000 мг (4-5 мл) тричі на добу.

Максимальна добова доза для дітей становить 3 г (15 мл).

Тривалість лікування для дорослих та дітей зазвичай становить від 1 до 3 місяців. При необхідності курс лікування можна повторювати.

У разі первинної або вторинної недостатності карнітину лікарський засіб слід приймати постійно або до усунення причини недостатності.

У доклінічних випробуваннях тератогенного ефекту левокарнітину не виявлено.

Клінічні дослідження із вагітними жінками не проводилися. Левокарнітин дозволяється застосовувати вагітним лише, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Левокарнітин є звичайним компонентом грудного молока, проте його застосування матерям, що годують груддю, не вивчалося. У період лактації препарат можна використовувати, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату кардонат L-карнітин можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

з боку нервової системи: спостерігаються біль голови, судоми, запаморочення;
з боку серця: серцебиття;
порушення з боку судин: артеріальна гіпотензія, гіпертензія;
з боку респіраторної системи: задишка;
з боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, сухість у роті;
з боку шкіри та підшкірної тканини: аномальний запах тіла, свербіж, висипання;
з боку скелетно-м'язової системи: м'язові спазми, міастенія, м'язова напруга;
загальні розлади та реакції у місці введення: можливі біль у грудях, аномальні відчуття, пірексія;
дослідження: підвищення артеріального тиску, збільшення МНВ.

Примітки:

Судоми можуть виникати у пацієнтів з судомною активністю або без неї при застосуванні левокарнітину.

Тривале застосування левокарнітину у пацієнтів з нирковою недостатністю може спричинити триметиламінурію з рибним запахом.

Легкі симптоми міастенії можуть спостерігатися у пацієнтів із уремією.

Дуже рідко повідомлялося про збільшення МНВ у пацієнтів, які приймають кумаринові препарати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Взаємодія левокарнітину з препаратами кумарину неможливо повністю виключити. У вкрай поодиноких випадках спостерігалося збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при одночасному застосуванні левокарнітину та препаратів кумарину. При сумісному застосуванні цих засобів слід регулярно моніторувати МНВ або проводити інші тести на коагуляцію щотижня до стабілізації, а потім щомісяця.

Спільне застосування левокарнітину з препаратами, що викликають гіпокарнітинімію за рахунок збільшення виведення карнітину нирками (наприклад, вальпроєва кислота, проліки з пивалоновой кислотою, цефалоспорини, цисплатин, карбоплатин, іфосфамід), може призвести до зниження його рівня.

Перед початком застосування препарату кардонат L-карнітин рекомендується проконсультуватися з лікарем для уточнення дозування та перевірки безпеки препарату, особливо якщо у вас є хронічні захворювання або ви приймаєте інші ліки.

Блок FAQ

Для чого приймають кардонат L-карнітин?

Показання для застосування препарату кардонат L-карнітин:

первинний (вроджений) дефіцит карнітину;
вторинний дефіцит карнітину.

Як приймати кардонат L-карнітин?

Пероральна доза, що рекомендується, становить від 100 до 200 мг/кг на добу, розділена на 2–4 прийоми. При менш виражених станах дозу можна зменшити до 50–100 мг/кг на добу. У разі відсутності покращення клінічних та біохімічних показників дозу можна тимчасово збільшити.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Кардонат L-Карнітин