Кальцію фолінат

Кальцію фолінат - фармакологічні властивості

Кальцію фолінат - лікарський засіб, що поєднує властивості протипухлинних препаратів і антидотів.

Кальцію фолінат є важливим коферментом, що бере участь у біосинтезі нуклеїнових кислот, а також активним метаболітом фолієвої кислоти. До того ж він конкурує з антагоністами фолатів за один і той самий мембранний транспортер, завдяки чому стимулює їхній відтік і нейтралізує токсичність. Також кальцію фолінат слугує джерелом відновленого тетрагідрофолату, що дає йому змогу обходити блокаду антагоністів фолатів і постачати організм коферментними формами фолієвої кислоти.

Метотрексат та інші цитостатики, які слугують антагоністами фолатів, пригнічують дигідрофолатредуктазу, не даючи змоги фолієвій кислоті редукуватися в тетрагідрофолат, необхідний для синтезу нуклеїнових кислот. При цьому блокуються процеси синтезу НК і поділу клітин. Кальцію фолінат допомагає обійти блокування і відновити клітинні процеси, оскільки здатний перетворюватися на тетрагідрофолат. Захисна дія не поширюється на пухлинні клітини, в яких біохімічні процеси відбуваються інакше.

Склад і форма випуску

Діюча речовина препарату - кальцію фолінату.

Допоміжні інгредієнти: хлорид і гідроксид натрію, соляна кислота (розведена), вода.

Лікарський засіб виробляють у вигляді безбарвного або світло-жовтого прозорого розчину для ін'єкцій, який розливають в ампули або флакони бурштинового кольору. Флакони закупорюють гумовими пробками та обжимають алюмінієвими ковпачками.

В упаковку поміщають 1 флакон або 1 блістер із 5 ампулами. Кальцію фолінат ампули містять 3 або 5 мл розчину, а кальцію фолінат флакон - по 10, 20, 50 або 1000 мл. В 1 мл розчину міститься 10 мг активної речовини.

На кальцію фолінат ціна залежить від кількості ампул в упаковці та об'єму розчину.

Показання до застосування

Препарат застосовують:

• як антидот у разі інтоксикації антагоністами фолієвої кислоти (метотрексатом, триметрексатом, триметопримом, піриметаміном) унаслідок передозування;
• як захисний засіб для запобігання токсичного впливу метотрексату, що застосовується у високих і середніх дозах;
• у складі комбінованої терапії раку (як біохімічний модулятор активності) спільно з 5-фторурацилом;
• для терапії мегалобластної анемії, спричиненої нестачею фолієвої кислоти;
• для лікування і профілактики дефіциту фолатів, якщо пероральний прийом фолієвої кислоти неможливий.

Кальцію фолінат вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Протипоказання

Не можна робити ін'єкції в разі:

• гіперчутливості до окремих компонентів;
• різних видах анемій (наприклад, перніціозної), спровокованих нестачею вітаміну В12.

Хоча немає інформації про шкідливий вплив кальцію фолінат на плід і новонароджених, але відповідні клінічні дослідження не проводилися. Тому препарат протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю. Введення антидоту можливе тільки за суворими показаннями лікаря, якщо передбачувана користь істотно перевищує потенційний ризик.

З обережністю вводять ін'єкційний розчин алергікам, водіям і пацієнтам похилого віку. Дітям використання антидоту дозволяється за призначенням лікаря.

Побічні ефекти

Кальцію фолінат вкрай рідко викликає побічні ефекти:

• шлунково-кишкові розлади;
• лихоманку;
• кропив'янку, анафілаксію;
• токсичний епідермальний некроліз;
• синдром Стівенса-Джонсона;
• безсоння, депресію, ажитацію;
• почастішання епілептичних нападів (у хворих на епілепсію).

При комбінованій терапії посилює як терапевтичну, так і токсичну дію (за винятком нейротоксичності) 5-фторурацилу.

Тому при комбінованому лікуванні досить часто (особливо в ослаблених і літніх пацієнтів) виникають побічні ефекти:

• лейкопенія, гіперамоніємія;
• недостатність кісткового мозку (іноді з летальним наслідком);
• тяжкі (відомі летальні випадки) запалення слизових оболонок (у тому числі хейліт і стоматит);
• синдром долонно-підошовної еритродизестезії;
• нудота, блювання, тяжка діарея, що спричиняє дегідратацію, яка потребує госпіталізації, оскільки може призвести до смерті.

Кальцію фолінат при дотриманні інструкції навіть у разі сильного перевищення рекомендованих доз не спричиняє інтоксикації та не чинить негативної дії на організм. Але при передозуванні препарату можлива нейтралізація активності антагоністів фолієвої кислоти.

Інтратекальне введення препарату категорично заборонене, оскільки може спричинити летальний наслідок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Кальцію фолінат може:

• послаблювати або повністю нейтралізувати ефективність антагоністів фолієвої кислоти (піриметаміну, ко-тримоксазолу);
• знижувати дію протиепілептичних засобів (примідону, фенітоїну, фенобарбіталу, сукциніміду), збільшуючи частоту епілептичних нападів;
• маскувати симптоматику перніціозної та інших видів анемій, спровокованих дефіцитом вітаміну В12.

Щоб запобігти преципітації (випадінню осаду), не можна змішувати в одному шприці кальцію фолінат із розчинами фторурацилу, метотрексату, дроперидолу, фоскарнету, а також із розчинами, що містять бікарбонати. Для розведення слід використовувати розчин натрію хлориду або глюкози.

При проведенні комбінованої терапії 5-фторурацилом слід регулярно моніторити концентрацію кальцію і за необхідності приймати препарати кальцію.

У каталозі мережі АЦН розчин для ін'єкцій представлений у широкому асортименті. Ви можете кальцію фолінат купити в будь-якому дозуванні. Зробіть замовлення онлайн і заберіть ліки в найближчому відділенні аптеки або ми доставимо ваш товар Новою поштою чи кур'єром. Для покупки потрібен рецепт.

Блок FAQ

Кальцію фолінат для чого застосовують?

Препарат нейтралізує токсичний вплив метотрексату і лікує мегалобластну анемію, а в комбінації з 5-фторурацилом використовується при проведенні протипухлинної терапії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https:/mozdocs.kiev.ua