Кальция фолинат

Кальция фолинат – фармакологические свойства

Кальция фолинат – лекарственное средство, сочетающее свойства противоопухолевых препаратов и антидотов.

Кальция фолинат является важным коферментом, принимающим участие в биосинтезе нуклеиновых кислот, а также активным метаболитом фолиевой кислоты. К тому же он конкурирует с антагонистами фолатов за один и тот же мембранный транспортер, благодаря чему стимулирует их отток и нейтрализует токсичность. Также кальция фолинат служит источником восстановленного тетрагидрофолата, что позволяет ему обходить блокаду антагонистов фолатов и снабжать организм коферментными формами фолиевой кислоты.

Метотрексат и другие цитостатики, служащие антагонистами фолатов, ингибируют дигидрофолатредуктазу, не позволяя фолиевой кислоте редуцироваться в тетрагидрофолат, необходимый для синтеза нуклеиновых кислот. При этом блокируются процессы синтеза НК и деления клеток. Кальция фолинат помогает обойти блокировку и восстановить клеточные процессы, так как способен превращаться в тетрагидрофолат. Защитное действие не распространяется на опухолевые клетки, в которых биохимические процессы происходят иначе.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата – кальция фолината.

Вспомогательные ингредиенты: хлорид и гидроксид натрия, соляная кислота (разведенная), вода.

Лекарственное средство производят в виде бесцветного или светло-желтого прозрачного раствора для инъекций, которое разливают в ампулы или флаконы янтарного цвета. Флаконы закупоривают резиновыми пробками и обжимают алюминиевыми колпачками.

В упаковку помещают 1 флакон или 1 блистер с 5 ампулами. Кальция фолинат ампулы содержат 3 или 5 мл раствора, а кальция фолинат флакон – по 10, 20, 50 или 1000 мл. В 1 мл раствора содержится 10 мг активного вещества.

На кальция фолинат цена зависит от количества ампул в упаковке и объема раствора.

Показания к применению

Препарат применяют:

• в качестве антидота при интоксикации антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметрексатом, триметопримом, пириметамином) вследствие передозировки;
• как защитное средство для предотвращения токсического воздействия метотрексата, применяемого в высоких и средних дозах;
• в составе комбинированной терапии рака (в качестве биохимического модулятора активности) совместно с 5-фторурацилом;
• для терапии мегалобластной анемии, вызванной недостатком фолиевой кислоты;
• для лечения и профилактики дефицита фолатов, если пероральный приём фолиевой кислоты невозможен.

Кальция фолинат вводят внутримышечно и внутривенно.

Противопоказания

Нельзя делать инъекции при:

• гиперчувствительности к отдельным компонентам;
• разных видах анемий (например, пернициозной), спровоцированных недостатком витамина В12.

Хотя нет информации о вредном воздействии кальция фолинат на плод и новорожденных, но соответствующие клинические исследования не проводились. Поэтому препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам. Введение антидота возможно только по строгим показаниям врача, если предполагаемая польза существенно превышает потенциальный риск.

С осторожностью вводят инъекционный раствор аллергикам, водителям и пациентам пожилого возраста. Детям использование антидота разрешается по назначению врача.

Побочные эффекты

Кальция фолинат крайне редко вызывает побочные эффекты:

• желудочно-кишечные расстройства;
• лихорадку;
• крапивницу, анафилаксию;
• токсический эпидермальный некролиз;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• бессонницу, депрессию, ажитацию;
• учащение эпилептических припадков (у больных эпилепсией).

При комбинированной терапии усиливает как терапевтическое, так и токсическое действие (за исключением нейротоксичности) 5-фторурацила.

Поэтому при комбинированном лечении довольно часто (особенно у ослабленных и пожилых пациентов) возникают побочные эффекты:

• лейкопения, гипераммониемия;
• недостаточность костного мозга (иногда с летальным исходом);
• тяжелые (известны летальные случаи) воспаления слизистых оболочек (в том числе хейлит и стоматит);
• синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии;
• тошнота, рвота, тяжелая диарея, вызывающая дегидратацию, что требует госпитализации, так как может привести к смерти.

Кальция фолинат при соблюдении инструкции даже при сильном превышении рекомендованных доз не вызывает интоксикации и не оказывает негативного действия на организм. Но при передозировке препарата возможна нейтрализация активности антагонистов фолиевой кислоты.

Интратекальное введение препарата категорически запрещено, так как может вызвать летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Кальция фолинат может:

• ослаблять или полностью нейтрализовать эффективность антагонистов фолиевой кислоты (пириметамина, ко-тримоксазола);
• снижать действие противоэпилептических средств (примидона, фенитоина, фенобарбитала, сукцинимида), увеличивая частоту эпилептических припадков;
• маскировать симптоматику пернициозной и других видов анемий, спровоцированных дефицитом витамина В12.

Чтобы предотвратить преципитацию (выпадение осадка) нельзя смешивать в одном шприце кальция фолинат с растворами фторурацила, метотрексата, дроперидола, фоскарнета, а также с растворами, содержащими бикарбонаты. Для разведения следует использовать раствор натрия хлорида или глюкозы.

При проведении комбинированной терапии 5-фторурацилом следует регулярно мониторить концентрацию кальция и при необходимости принимать препараты кальция.

В каталоге сети АЦН раствор для инъекций представлен в широком ассортименте. Вы можете кальция фолинат купить в любой дозировке. Сделайте заказ онлайн и заберите лекарство в ближайшем отделении аптеки либо мы доставим ваш товар Новой почтой или курьером. Для покупки нужен рецепт.

Блок FAQ

Кальция фолинат для чего применяют?

Препарат нейтрализует токсическое воздействие метотрексата и лечит мегалобластную анемию, а в комбинации с 5-фторурацилом используется при проведении противоопухолевой терапии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https:/mozdocs.kiev.ua