Інтагра

Інтагра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Силденафіл, препарат для перорального застосування, призначений для лікування еректильної дисфункції шляхом збільшення притоку крові до пенісу при статевому збудженні.

Його механізм дії полягає в інгібуванні фосфодіестерази 5 (ФДЕ5), відповідальної за розпад циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) у кавернозних тілах. Під впливом силденафілу та за наявності статевого збудження вивільняється оксид азоту (NO), який активує гуанілатциклазу, підвищуючи рівень цГМФ та викликаючи розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл.

Таким чином, силденафіл посилює природний фізіологічний механізм ерекції, що потребує статевого збудження для прояву свого ефекту.

Фармакокінетика.

Силденафіл швидко поглинається та досягає максимальної концентрації в крові протягом 30-120 хвилин після перорального застосування, із середньою абсолютною біодоступністю 41%.

Їда може уповільнити його поглинання. Після застосування силденафілу максимальна концентрація досягається через 60 хвилин після їди, з меншою концентрацією до 29%.

Силденафіл розподіляється у тканинах організму із середнім рівноважним об'ємом розподілу 105 л. Більшість силденафілу зв'язується з білками плазми, дуже мало виділяється в еякуляті.

Метаболізм силденафілу відбувається переважно у печінці за участю CYP3A4 та CYP2C9. Один із метаболітів діє з меншою активністю порівняно із силденафілом.

Силденафіл має період напіввиведення 3-5 годин із основним виведенням через кал і меншою частиною через сечу.

У людей похилого віку та з порушенням функції нирок або печінки може спостерігатися збільшення плазмових концентрацій силденафілу в порівнянні з молодими, залежно від ступеня порушення.

Склад та форма випуску

Діюча речовина інтагра: силденафілу цитрат.

Лікарська форма інтагра: таблетки, вкриті оболонкою.

Кожна таблетка інтагра містить 25 мг (0,025 г), 50 мг (0,05 г) або 100 мг (0,1 г) силденафілу цитрату.

Інші компоненти інтагра: 

• моногідрат лактози;
• кальцію гідрофосфат дигідрат;
• мікрокристалічна целюлоза;
• картопляний крохмаль;
• кроскармелоза натрію;
• гідрокарбонат натрію;
• желатин;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• тальк;
• магнію стеарат;
• гіпромелоза;
• діоксид титану (Е 171);
• ацесульфам калію;
• кандурин (для таблеток інтагра 25 мг - калію алюмосилікат (Е 555), заліза оксид червоний (Е 172); 
• для таблеток інтагра 50 мг калію алюмосилікат (Е555), діоксид титану (Е171); 
• для таблеток інтагра 100 мг - алюмосилікат калію (Е 555), діоксид титану (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172)).

Основні фізико-хімічні характеристики інтагра: таблетки мають круглу форму з двоопуклою поверхнею, вкриту оболонкою, забарвленою в бронзовий (для дозування 0,025 г), срібний (для дозування 0,05 г) або золотистий (для дозування 0,1 г) колір.

Інтагра IC упакована наступним чином: 0,025 г, 0,05 г та 0,1 г № 1; № 2 (2 × 1) та № 4 (2 × 2) у блістері в пачці.

Показання до застосування

Інтагра IC рекомендується застосовувати у чоловіків з еректильною дисфункцією, що характеризується неможливістю досягти або підтримати достатню ерекцію для успішного статевого акту.

Для досягнення бажаного ефекту від препарату інтагра IC потрібна наявність статевого збудження.

Інтагра IC купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активного інгредієнта або до інших складових препарату;
• одночасне застосування з донорами NO (наприклад, амілнітритом) або нітратами в будь-якій формі через потенційний вплив силденафілу на метаболізм NO/цГМФ та можливе посилення гіпотензивного ефекту нітратів;
• одночасне використання інгібіторів ФДЕ-5 (включаючи силденафіл) з гуанілатциклазними стимуляторами, такими як ріоцигуат, також протипоказане через ризик розвитку симптоматичної гіпотензії;
• сексуальна активність при певних станах, таких як тяжкі серцево-судинні захворювання (наприклад, нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність);
• втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, незалежно від попереднього використання інгібіторів ФДЭ-5;
• тяжкі порушення функції печінки, гіпотензія (АТ <90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, а також відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт.

Особливості застосування

Діти.

Застосування препарату не рекомендується для осіб віком до 18 років.

Інтагра IC не застосовується у жінок.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами були:

• головні болі;
• припливи;
• розлади шлунка;
• проблеми із зором;
• закладеність носа;
• запаморочення;
• порушення колірного сприйняття.

Нижче наведено побічні ефекти в залежності від їх частоти:

• імунна система: рідко - алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі;
• нервова система: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, нечасто – сонливість, поколювання; рідко – інсульт, непритомність; невідомо - тимчасові ішемічні атаки, епілептичні напади, рецидив епілепсії, судоми;
• зір: часто – зміни зору (розмитість, підвищена чутливість до світла), зміна колірного сприйняття (переважно тимчасове, помірне,зв'язане з кольоровим зором); нечасто – проблеми з очима (кон'юнктивіт, біль, почервоніння, сльозотеча), інші порушення зору; невідомо - нейропатія зорового нерва, закупорка судин сітківки, дефекти поля зору;
• слух: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – зниження слуху;
• серцево-судинна система: дуже часто – припливи; часто - прискорене серцебиття; втрата свідомості;
• дихальна система: часто – закладеність носа; рідко – кровотеча із носа;
• шлунково-кишковий тракт: часто – розлади травлення, нечасто – блювання, нудота, сухість у роті;
• шкіра: нечасто – висипання; невідомо - Стівенса-Джонсона синдром, токсичний некроліз епідермісу;
• кістки та м'язи: нечасто – м'язові болі;
• репродуктивна система: невідомо – тривала ерекція, приапізм;
• загальні порушення: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність;
• лабораторні показники: нечасто – прискорені серцеві скорочення;
• слух: раптова втрата слуху.

Застосування силденафілу не впливало на частоту інфарктів міокарда та летальність від серцево-судинних захворювань.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метаболізм силденафілу залежить від ізоформ CYP3A4 (основний шлях) та 2C9 (другорядний шлях) цитохрому Р450. Інгібітори цих ізоферментів знижують кліренс силденафілу. Спільне застосування з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин) знижує кліренс силденафілу, тому рекомендується починати з 25 мг дози.

Застосування з ритонавір значно збільшує концентрацію силденафілу, тому його доза не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. Силденафіл може взаємодіяти з нітратами та блокаторами альфа-адренорецепторів, викликаючи гіпотензію.

Даних щодо взаємодії з інгібіторами фосфодіестерази (теофілін, дипіридамол) немає.

Силденафіл не впливає на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються CYP2C9.

Блок FAQ

Для чого інтагра?

Рекомендації щодо застосування інтагра IC стосуються чоловіків, у яких є еректильна дисфункція, що означає труднощі у досягненні або підтримці достатньої ерекції для здійснення статевого акту.

Для досягнення ефективного результату від використання препарату інтагра IC потрібна наявність статевого збудження.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua