Интагра

Интагра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Силденафил, препарат для перорального применения, который предназначен для лечения эректильной дисфункции путем увеличения притока крови к пенису при половом возбуждении.

Его механизм действия заключается в ингибировании фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозных телах. Под воздействием силденафила и при наличии полового возбуждения высвобождается оксид азота (NO), который активирует гуанилатциклазу, повышая уровень цГМФ и вызывая расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел.

Таким образом, силденафил усиливает естественный физиологический механизм эрекции, требующий полового возбуждения для проявления своего эффекта.

Фармакокинетика.

Силденафил быстро поглощается и достигает максимальной концентрации в крови в течение 30-120 минут после перорального применения, со средней абсолютной биодоступностью 41%.

Прием пищи может замедлить его поглощение. После применения силденафила максимальная концентрация достигается через 60 минут после еды, с меньшей концентрацией до 29%.

Силденафил распределяется в тканях организма со средним равновесным объемом распределения 105 л. Большая часть силденафила связывается с белками плазмы, очень мало выделяется в эякуляте.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно в печени с участием CYP3A4 и CYP2C9. Один из метаболитов активен с меньшей активностью по сравнению с силденафилом.

Силденафил имеет период полувыведения 3-5 часов с основным выведением через кал и меньшей частью через мочу.

У пожилых людей и с нарушением функции почек или печени может наблюдаться увеличение плазменных концентраций силденафила по сравнению с молодыми, в зависимости от степени нарушения.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество интагра: силденафила цитрат.

Лекарственная форма интагра: таблетки, покрытые оболочкой.

Каждая таблетка интагра содержит 25 мг (0,025 г), 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) силденафила цитрата.

Прочие компоненты интагра: 

• моногидрат лактозы;
• кальция гидрофосфат дигидрат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• картофельный крахмал;
• кроскармеллоза натрия;
• гидрокарбонат натрия;
• желатин;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• тальк;
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• диоксид титана (Е 171);
• ацесульфам калия;
• кандурин (для таблеток интагра 25 мг – калия алюмосиликат (Е 555), железа оксид красный (Е 172); 
• для таблеток интагра 50 мг калия алюмосиликат (Е 555), диоксид титана (Е 171); 
• для таблеток интагра 100 мг – калия алюмосиликат (Е 555), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172)).

Основные физико-химические характеристики интагра: таблетки имеют круглую форму с двояковыпуклой поверхностью, покрытую оболочкой, окрашенной в бронзовый (для дозировки 0,025 г), серебряный (для дозировки 0,05 г) или золотистый (для дозировки 0,1 г) цвет.

Интагра IC упакована следующим образом: 0,025 г, 0,05 г та 0,1 г № 1; № 2 (2 × 1) и № 4 (2 × 2) в блистере в пачке.

Показания к применению

Интагра IC рекомендуется применять у мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся невозможностью достичь или поддержать достаточную эрекцию для успешного совершения полового акта.

Для достижения желаемого эффекта от препарата интагра IC необходимо наличие полового возбуждения.

Интагра IC купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту или другим составляющим препарата;
• одновременное применение с донорами NO (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме из-за потенциального влияния силденафила на метаболизм NO/цГМФ и возможного усиления гипотензивного эффекта нитратов;
• одновременное использование ингибиторов ФДЭ-5 (включая силденафил) с гуанилатциклазными стимуляторами, такими как риоцигуат, также противопоказано из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии;
• сексуальная активность при определенных состояниях, таких как тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);
• потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от прежнего использования ингибиторов ФДЭ-5;
• тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, а также известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.

Особенности применения

Дети.

Применение препарата не рекомендуется для лиц в возрасте младше 18 лет.

Интагра IC не применяется у женщин.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречавшимися побочными эффектами были:

• головные боли;
• приливы;
• расстройства желудка;
• проблемы с зрением;
• заложенность носа;
• головокружение;
• нарушения цветового восприятия.

Ниже перечислены побочные эффекты в зависимости от их частоты:

• иммунная система: редко - аллергические реакции, включая кожную сыпь;
• нервная система: очень часто – головные боли; часто – головокружение, нечасто – сонливость, покалывание; редко – инсульт, потеря сознания; неизвестно – временные ишемические атаки, эпилептические припадки, рецидив эпилепсии, судороги;
• зрение: часто – изменения зрения (размытость, повышенная чувствительность к свету), изменение цветового восприятия (в основном временное, умеренное, связанное с цветным зрением); нечасто – проблемы с глазами (конъюнктивит, боль, краснота, слезотечение), другие нарушения зрения; неизвестно – нейропатия зрительного нерва, закупорка сосудов сетчатки, дефекты поля зрения;
• слух: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – снижение слуха;
• сердечно-сосудистая система: очень часто - приливы; часто - учащенное сердцебиение; потеря сознания;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – кровотечение из носа;
• желудочно-кишечный тракт: часто – расстройства пищеварения, нечасто – рвота, тошнота, сухость во рту;
• кожа: нечасто – сыпь; неизвестно – Стивенса-Джонсона синдром, токсический некролиз эпидермиса;
• кости и мышцы: нечасто – мышечные боли;
• репродуктивная система: неизвестно – длительная эрекция, приапизм;
• общие нарушения: нечасто – грудная боль, повышенная утомляемость;
• лабораторные показатели: нечасто – учащенные сердечные сокращения;
• слух: внезапная потеря слуха.

Применение силденафила не оказывало влияния на частоту инфарктов миокарда и летальность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм силденафила зависит от изоформ CYP3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома Р450. Ингибиторы этих изоферментов снижают клиренс силденафила. Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижает клиренс силденафила, поэтому рекомендуется начинать с дозы 25 мг.

Применение с ритонавиром значительно увеличивает концентрацию силденафила, поэтому его доза не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Силденафил может взаимодействовать с нитратами и блокаторами альфа-адренорецепторов, вызывая гипотензию.

Данных о взаимодействии с ингибиторами фосфодиэстеразы (теофиллин, дипиридамол) нет.

Силденафил не оказывает значимого влияния на метаболизм других препаратов, метаболизируемых CYP2C9.

Блок FAQ

Для чего интагра?

Рекомендации к применению препарата интагра IC касаются мужчин, у которых имеется эректильная дисфункция, что означает трудности в достижении или поддержании достаточной эрекции для совершения полового акта.

Для достижения эффективного результата от использования препарата интагра IC необходимо наличие полового возбуждения.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua