Гозерелін

Гозерелін - Фармакологічні властивості

Гозерелін, синтетичний декапептид, має структурну схожість із природним гормоном рилізинг-фактором ЛГ. При постійному застосуванні він пригнічує вироблення ЛГ у передній частині гіпофізу, що призводить до зниження рівня тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок у крові. На початку курсу лікування може спостерігатися тимчасове збільшення концентрації тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок.

У чоловіків приблизно через 21 день після першої ін'єкції рівень тестостерону знижується до рівня, порівнянного з тим, який спостерігається при кастрації, і при регулярному використанні препарату гозерелін з інтервалом 28 днів залишається на низькому рівні. Це також супроводжується зменшенням розмірів пухлини передміхурової залози та покращенням загального стану у більшості пацієнтів.

У жінок рівень естрадіолу в крові також знижується приблизно через 21 день після першої ін'єкції препарату гозерелін та при регулярному використанні з інтервалом 28 днів залишається на рівні, типовому для постклімактеричного періоду. Це дає терапевтичний ефект при гормонозалежних формах раку молочної залози, ендометріозі та фібромі матки.

Склад та форма випуску

Вміст активного компонента в одному імплантаті становить 12,50 мг гозереліну ацетату, що еквівалентно 10,8 мг гозереліну та 4,10 мг гозереліну ацетату, що еквівалентно 3,6 мг гозереліну.

Крім того, в препараті гозерелін 10,8 мг присутні інші компоненти, такі як:

• полімери R202H полі-D, L-лактид;
• RG752H (полі-D, L-лактид-ко-гліколіда в пропорції 75:25), а в препараті гозерелін 3 ,6 мг як інші компоненти присутній резомер RG 502H, що складається з полі (D,L-лактид-ко-гликоліда) у пропорції 50:50.

Гозерелін доступний у формі капсул-імплантатів, що містять 3,6 мг або 10,8 мг

активного компонента, поміщених у попередньо заповнені шприці для підшкірного застосування.

Основні фізико-хімічні характеристики включають циліндричні шматочки імплантату від білого до майже білого кольору (приблизні розміри: діаметр - 1,2 мм і 1,5 мм, довжина - 13 мм і 20 мм), що знаходяться в полімерному корпусі шприца-аплікатора з тримачем .

На фармацевтичному ринку України доступні наступні препарати: гозерелін зентива та гозерелін алвоген в обох дозах.

Показання до застосування

Гозерелін рекомендуються для лікування раку передміхурової залози, раку молочної залози у жінок у період перед клімактерієм і під час клімактерію, ендометріозу, та як додатковий засіб при лікуванні фіброми матки у поєднанні з хірургічним втручанням.

Гозерелін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат гозерелін під час вагітності та годування груддю, а також у дитячому віці.

Особливості застосування

Препарат гозерелін не призначений для використання у дітей.

Застосування препарату гозерелін не рекомендується під час вагітності або в період грудного вигодовування через потенційні ризики.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату гозерелін можуть виникати такі побічні ефекти: 

• висипання на шкірі;
• збільшення і болючість молочних залоз у жінок;
• припливи крові;
• зниження потенції у чоловіків, що рідко вимагають відміни лікування.

У пацієнтів із раком передміхурової залози на початку терапії можуть виникнути тимчасові посилення болю у кістках. Описані випадки непрохідності сечоводів та здавлення спинного мозку.

У жінок можуть виникнути:

• припливи;
• підвищене потовиділення;
• зміна статевого потягу;
• біль голови;
• зміна настрою;
• депресія;
• сухість слизової оболонки піхви;
• зміна розмірів молочних залоз. 

У пацієнтів із раком молочної залози на початку лікування також можуть тимчасово посилитись симптоми хвороби.

Після початку терапії у пацієнтів з метастазами у кістках може виникнути гіперкальціємія.

У деяких жінок під час лікування аналогами РФ ЛГ може настати менопауза і після відміни терапії менструальний цикл не відновлюється.

Протягом перших тижнів лікування можливе посилення симптомів захворювання. Якщо через деякий час Ваш стан не покращиться або погіршиться, зверніться за медичною допомогою.

Тривале застосування препарату може зменшити міцність кісток. Ризик остеопорозу зростає при курінні, частому вживанні алкоголю, наявності випадків остеопорозу в сім'ї, прийомі протисудомних препаратів або кортикостероїдів. Це може збільшити ризик переломів. Обговоріть зі спеціалістом стан Вашої кісткової системи.

Застосування препарату гозерелін може спричинити підвищення рівня цукру в крові. У пацієнтів з цукровим діабетом цей ризик може бути вищим. Поговоріть з медичними фахівцями про можливі засоби зниження ризику розвитку цукрового діабету під час прийому препарату гозерелін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не слід приймати одночасно з препаратом гозерелін такі ліки:

• цизаприд;
• дронедарон;
• пімозид;
• тіоридазин.

Також можлива взаємодія цього препарату з іншими ліками, здатними порушити серцевий ритм.

Цей список не охоплює всі можливі взаємодії. Важливо надати Вашому лікарю повний список усіх ліків, трав, безрецептурних препаратів та харчових добавок, які Ви приймаєте.

Також вкажіть інформацію про куріння, вживання алкоголю або наркотиків, оскільки деякі речовини можуть взаємодіяти з цим препаратом.

Блок FAQ

Як правильно колоти гозерелін?

Гозерелін потрібно вводити в передню черевну стінку обережно через близькість до нижньої надчеревної артерії та її відгалуження. Особливо обережним слід бути при застосуванні цього препарату пацієнтам з низьким ІМТ або тим, хто отримує повні антикоагулянти. Важливо не потрапити голкою в кровоносну судину, м'яз або черевну порожнину.

Пакетик зі шприцом-аплікатором слід використовувати лише цілісний. Препарат гозерелін слід вводити відразу після відкриття пакетика, а місцева анестезія може бути застосована, але не завжди необхідна.

Для введення підшкірно використовуйте таку методику:

Вийміть шприц-аплікатор із стерильної упаковки, перевірте положення імплантату.

Зніміть захисне кільце та ковпачок зі шприца.

Затисніть шкіру пацієнта, введіть голку навскіс під лінією пупка в підшкірну клітковину, переконавшись, що корпус шприца торкається шкіри.

Натисніть на поршень, не відводячи шприц назад. Коли поршень досягне кінця, голка автоматично втягнеться в корпус, який повинен залишатися в контакті зі шкірою.

Закрийте захисний ковпачок після введення.

Кожні 28 днів вводиться 3,6 г препарату гозерелін підшкірно в передню черевну стінку. За потреби можна використовувати місцеве знеболювання. Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також для людей похилого віку не потрібна корекція дозування.

Також є капсули для підшкірного введення, що містять 10,8 мг препарату гозерелін. Їх вводять кожні 3 місяці в передню черевну стінку.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua