Гепаризин

Гепаризин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка препарату демонструє кілька ефектів, які забезпечуються властивостями компонентів, що входять до складу комплексного препарату Гепаризин:

Протизапальний ефект:

Гліциризин (калієва та кальцієва сіль гліциризинової кислоти), що має біологічну активність, подібну до стероїдних гормонів, та забезпечує протизапальні, антифібротичні, антиалергічні, противірусні та імуномодулювальні властивості.

Гліциризин має протиалергічні властивості, запобігаючи алергічним реакціям.

Він може стримувати синтез кортизолу, спричиненого стресом, при цьому пригнічуючи грануляцію та атрофію тимуса, але не впливає на ексудативний ефект гормону.

Блокує метаболічні ферменти циклу арахідонової кислоти, що призводить до інгібування активації цих ферментів.

Гліцин - замінник амінокислоти, що сприяє утворенню глікогену в печінці, регулює обмін речовин і має антитоксичні, антиоксидантні, детоксикаційні, детоксикаційні та гепатопротекторні властивості.

Також до складу входить фосфатидилхолін, основний компонент фосфоліпідів, який є основним будівельним блоком клітинних і внутрішньоклітинних мембран, сприяє їхньому відновленню в разі ушкоджень, має цитопротекторну дію.

Фосфоліпіди, включені до гепаризину PLС, мають схожу хімічну структуру з природними фосфоліпідами, проте їхня особливість полягає у значному вмісті поліненасичених (важливих) жирних кислот. Ці енергійні молекули в основному вбудовуються в клітинні мембрани, сприяючи відновленню пошкоджених тканин печінки. Фосфоліпіди впливають на порушений обмін ліпідів шляхом контролю за метаболізмом ліпопротеїнів, що призводить до перетворення нейтральних жирів і ХС на форми, зручні для перенесення. Використання фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи знижує літогенний індекс і сприяє стабілізації складу жовчі.

Крім того, фосфоліпіди посилюють ліпофільні характеристики гліциризинової кислоти, збільшуючи швидкість та інтенсивність її всмоктування більш ніж у 2 рази.

Імунорегуляційні ефекти препарату гепаризин:

Регулює активацію Т-клітин і стимулює інтерферон-γ та NK-клітини.

Сприяє диференціації Т-лімфоцитів екстратимуса.

Вплив на гепатоцити:

Захищає гепатоцити від ураження в експериментах in vitro.

Стимулює проліферацію гепатоцитів і сприяє виключенню та пригніченню вірусів.

Додаткові ефекти:

Може зменшувати прояви псевдоальдостеронізму, спричиненого метаболічними порушеннями.

Фармакокінетика

Концентрація в крові: Після введення препарату у здорових добровольців концентрація гліциризину швидко збільшується, потім поступово знижується. Гліциризинова кислота, метаболіт гліциризину, з'являється через 6 годин, досягає максимуму через 24 години і виводиться майже повністю через 48 годин.

Виділення із сечею: У здорових добровольців концентрація гліциризину в сечі поступово знижується після введення. Приблизно 1,2% прийнятої дози виводиться через 27 годин. Гліциризинова кислота з'являється через 6 годин і досягає максимуму через 22-27 годин.

Розподіл у тварин: Після введення тваринам гліциризину він розподіляється по всіх органах, з найбільшим накопиченням у печінці, потім у нирках, легенях, серці та надниркових залозах.

Склад і форма випуску

Лікарська форма препарату гепаризин:

• розчин для ін'єкцій;
• капсули для перорального застосування.

Препарат гепаризин у формі розчину для ін'єкцій упакований у скляні ампули по 20 мл і вкладений у картонну упаковку №10.

• 1 ампула містить такі діючі речовини:
• моноамонію гліциризинат;
• еквівалентний гліциризину 40 мг;
• гліцин 400 мг;
• L-Цистеїну гідрохлорид 20 мг.

Інші компоненти:

• натрію сульфіт безводний;
• натрію хлорид;
• вода для ін'єкцій;
• розчин аміаку концентрований.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Препарат гепаризин у формі капсул доступний у двох варіаціях: гепаризин форте і гепаризин PLC.

Вміст кожної капсули препарату гепаризин форте включає в себе наступне:

• основні компоненти:
• 50 мг гліциризину;
• 50 мг гліцину;
• 50 мг DL-метіоніну.
• допоміжні речовини:
• карбонат кальцію;
• лактоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат для наповнення;
• оболонка капсули містить гідроксипропілметилцелюлозу;
• очищену воду.

Також у складі каррагінан як згущувач, калію хлорид як стабілізатор, а також барвники: діамантовий синій, хіноліновий жовтий, діоксид титану.

Вміст однієї капсули препарату гепаризин PLC включає:

• гліциризин - 50 мг;
• гліцин - 50 мг;
• DL-метіонін - 50 мг;
• фосфоліпіди - 217 мг, що відповідає 65 мг фосфатидилхоліну.

Препарати гепаризин форте і гепаризин PLC упаковані по 30 штук у картонну пачку.

Показання до застосування

Поліпшення роботи печінки та запобігання ускладненням у разі хронічних гепатитів, включно з вірусною природою, та інших захворювань печінки;

• захист від вірусів;
• підвищення розумової активності;
• поліпшення стану шкіри та створення оптимальних умов у разі псоріазу, дерматитів та екземи.

Гепаризин купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Посилена реакція на компоненти ліків.

Цей препарат не рекомендується для пацієнтів з альдостеронізмом, міопатією або гіпокаліємією (оскільки це може посилити нестачу калію і гіпертонію).

Активні вірусні гепатити, а також вагітність і період грудного вигодовування - це умови, за яких не рекомендується використання цього препарату.

Особливості застосування

Що стосується дітей, дослідження щодо безпеки та ефективності застосування препарату гепаризин не проводилися, тому його використання у дітей не вивчено.

У період вагітності або годування груддю не рекомендується використання препарату гепаризин через відсутність достатньої інформації щодо безпечності та ефективності застосування у цих випадках.

Побічні ефекти

Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції при застосуванні препарату гепаризин:

Шок та анафілактичний шок (частота невідома): можливе виникнення шоку або анафілактичного шоку, що може проявитися раптовим зниженням артеріального тиску, втратою свідомості, задишкою, серцево-легеневу недостатність, набряк обличчя та припливи. Пацієнти потребують постійного моніторингу, і у разі появи симптомів слід негайно припинити застосування препарату гепаризин та провести відповідне лікування.

Псевдоальдостеронізм (частота невідома): збільшення дози або тривале застосування препарату гепаризин може призвести до симптомів псевдоальдостеронізму, таких як тяжка гіпокаліємія, збільшення частоти розвитку гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, затримка натрію та рідини, а також набряки.

Необхідний постійний нагляд (включаючи вимірювання рівня калію в крові).
Якщо проявляться ознаки, потрібно негайно припинити використання препарату Гепаризин.

Також, гіпокаліємія може викликати загальну слабкість або помірну м'язову слабкість.

При збільшенні дози препарату Гепаризин можуть виникнути наступні побічні реакції, які можуть спричинити:

• Зменшення рівня калію в крові та підвищення артеріального тиску;
• Висипання;
• кропив'янка;
• свербіж;
• Набряки;
• м'язовий біль;
• Відчуття дискомфорту у верхній частині живота;
• нудота;
• блювота;
• Кашель;
• Минуще порушення зору (затуманений зір, фотопсія);
• Екзема;
• дискомфорт на шкірі;
• головний біль;
• підвищення температури;
• м'язовий біль;
• загальне нездужання;
• оніміння;
• відчуття поколювання;
• лихоманка;
• синдром гіпервентиляції;
• глюкозурія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Петльові діуретики, такі як етакринова кислота та фуросемід, а також тіазидні діуретики та інші засоби проти гіпертонії, наприклад, трихлорметіазид і трихлороталідон, можуть посилювати виведення калію з організму у поєднанні з гліциризином. Це може призвести до зменшення вмісту калію в крові.

У зв'язку з можливістю виникнення гіпокаліємії (що проявляється атонією та ослабленням м'язів), потрібен ретельний медичний нагляд, включаючи аналіз концентрації калію в сироватці крові.

З огляду на зниження рівня сироваткового калію через дію гліциризинової кислоти в препараті, взаємодія з моксифлоксацином гідрохлоридом може спричинити розвиток шлуночкової тахікардії (включно з двобічною тахікардією) та синдрому подовження інтервалу QT.

Блок FAQ

Для чого гепаризин?

Препарат гепаризин рекомендується застосовувати пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua