Гепаризин

Гепаризин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика препарата демонстрирует несколько эффектов,которые обеспечиваются свойствами компонентов,которые входят в состав комплексного препарата гепаризин:

Противовоспалительный эффект:

Глицирризин (калиевая и кальциевая соль глицирризиновой кислоты), обладающий биологической активностью, схожей со стероидными гормонами, и обеспечивающий противовоспалительные, антифибротические, антиаллергические, противовирусные и иммуномодулирующие свойства.

Глицирризин имеет противоаллергические свойства, предотвращая аллергические реакции.

Он может сдерживать синтез кортизола, вызванного стрессом, при этом угнетая грануляцию и атрофию тимуса, но не оказывает влияния на экссудативный эффект гормона.

Блокирует метаболические ферменты цикла арахидоновой кислоты, что приводит к ингибированию активации этих ферментов.

Глицин - заменитель аминокислоты, способствующий образованию гликогена в печени, регулирующий обмен веществ и обладающий антитоксическими, антиоксидантными, детоксицирующими и гепатопротекторными свойствами.

Также в состав входит фосфатидилхолин, основной компонент фосфолипидов, который является основным строительным блоком клеточных и внутриклеточных мембран, способствуя их восстановлению при повреждениях и обладающий цитопротекторным действием.

Фосфолипиды, включенные в гепаризин PLС, имеют схожую химическую структуру с естественными фосфолипидами, однако их особенность заключается в значительном содержании полиненасыщенных (важных) жирных кислот. Эти энергичные молекулы в основном встраиваются в клеточные мембраны, способствуя восстановлению поврежденных тканей печени. Фосфолипиды воздействуют на нарушенный обмен липидов путем контроля за метаболизмом липопротеинов, что приводит к преобразованию нейтральных жиров и ХС в формы, удобные для переноса. Использование фосфолипидов через желчевыводящие пути снижает литогенный индекс и способствует стабилизации состава желчи.

Кроме того, фосфолипиды усиливают липофильные характеристики глицирризиновой кислоты, увеличивая скорость и интенсивность ее всасывания более чем в 2 раза.

Иммунорегуляционные эффекты препарата гепаризин:

Регулирует активацию Т-клеток и стимулирует интерферон-γ и NK-клетки.

Содействует дифференциации Т-лимфоцитов экстратимуса.

Воздействие на гепатоциты:

Защищает гепатоциты от поражения в экспериментах in vitro.

Стимулирует пролиферацию гепатоцитов и способствует выключению и подавлению вирусов.

Дополнительные эффекты:

Может уменьшать проявления псевдоальдостеронизма, вызванного метаболическими нарушениями.

Фармакокинетика

Концентрация в крови: После введения препарата у здоровых добровольцев концентрация глицирризина быстро увеличивается, затем постепенно снижается. Глицирризиновая кислота, метаболит глицирризина, появляется через 6 часов, достигает максимума через 24 часа и выводится почти полностью через 48 часов.

Выделение с мочой: У здоровых добровольцев концентрация глицирризина в моче постепенно снижается после введения. Примерно 1,2% принятой дозы выводится через 27 часов. Глицирризиновая кислота появляется через 6 часов и достигает максимума через 22–27 часов.

Распределение у животных: После введения животным глицирризина он распределяется по всем органам, с наибольшим накоплением в печени, затем почках, легких, сердце и надпочечниках.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма препарата гепаризин: 

• раствор для инъекций;
• капсулы для перорального применения.

Препарат гепаризин в форме раствора для иньекций упакован в стеклянные ампулы по 20 мл и вложен в картонную упаковку №10.

1 ампула содержит следующие действующие вещества:

• моноаммония глициризинат;
• эквивалентный глициризину 40 мг;
• глицин 400 мг;
• L-Цистеина гидрохлорид 20 мг.

Другие компоненты:

• натрия сульфит безводный;
• натрия хлорид;
• вода для инъекций;
• раствор аммиака концентрированный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Препарат гепаризин в форме капсул доступен в двух вариациях: гепаризин форте и гепаризин PLC.

Содержание каждой капсулы препарата гепаризин форте включает в себя следующее: 

основные компоненты:

• 50 мг глицирризина;
• 50 мг глицина;
• 50 мг DL-метионина.

вспомогательные вещества:

• карбонат кальция;
• лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат для наполнения;
• оболочка капсулы содержит гидроксипропилметилцеллюлозу;
• очищенную воду.

Также в составе каррагинан как загуститель, калия хлорид как стабилизатор, а также красители: бриллиантовый синий, хинолин желтый, диоксид титана.

Содержание одной капсулы препарата гепаризин PLC включает: 

• глицирризин - 50 мг;
• глицин - 50 мг;
• DL-метионин - 50 мг;
• фосфолипиды - 217 мг, что соответствует 65 мг фосфатидилхолина.

Препараты гепаризин форте и гепаризин PLC упакованы по 30 штук в картонную пачку.

Показания к применению

• Улучшение работы печени и предотвращение осложнений при хронических гепатитах, включая вирусную природу, и другие заболевания печени;
• защита от вирусов;
• повышение умственной активности;
• улучшение состояния кожи и создание оптимальных условий при псориазе, дерматитах и экземе.

Гепаризин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Усиленная реакция на компоненты лекарства.

Этот препарат не рекомендуется для пациентов с альдостеронизмом, миопатией или гипокалиемией (так как это может усугубить недостаток калия и гипертонию).

Активные вирусные гепатиты, а также беременность и период грудного вскармливания - это условия, при которых не рекомендуется использование этого препарата.

Особенности применения

Что касается детей, исследования по безопасности и эффективности применения препарата гепаризин не проводились, поэтому его использование у детей не изучено.

В период беременности или кормления грудью не рекомендуется использование препарата гепаризин из-за отсутствия достаточной информации о безопасности и эффективности применения в этих случаях.

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдались следующие побочные реакции при применении препарата гепаризин:

Шок и анафилактический шок (частота неизвестна): возможно возникновение шока или анафилактического шока, что может проявиться внезапным снижением артериального давления, потерей сознания, одышкой, сердечно-легочной недостаточностью, отеком лица и приливами. Пациенты требуют постоянного мониторинга, и в случае появления симптомов следует немедленно прекратить применение препарата гепаризин и провести соответствующее лечение.

Псевдоальдостеронизм (частота неизвестна): увеличение дозы или длительное применение препарата гепаризин может привести к симптомам псевдоальдостеронизма, таким как тяжелая гипокалиемия, увеличение частоты развития гипокалиемии, повышение артериального давления, задержка натрия и жидкости, а также отеки.

Необходимо постоянное наблюдение (включая измерение уровня калия в крови).
Если проявятся признаки, нужно немедленно прекратить использование препарата гепаризин.

Также, гипокалиемия может вызвать общую слабость или умеренную мышечную слабость.

При увеличении дозы препарата гепаризин могут возникнуть следующие побочные реакции, которые могут вызвать:

• Уменьшение уровня калия в крови и повышение артериального давления;
• Сыпь;
• крапивница;
• зуд;
• Отеки;
• мышечная боль;
• Ощущение дискомфорта в верхней части живота;
• тошнота;
• рвота;
• Кашель;
• Преходящее нарушение зрения (затуманенное зрение, фотопсия );
• Экзема;
• дискомфорт на коже;
• головная боль;
• повышение температуры;
• мышечная боль;
• общее недомогание;
• онемение;
• чувство покалывания;
• лихорадка;
• синдром гипервентиляции;
• глюкозурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Петлевые диуретики, такие как этакриновая кислота и фуросемид, а также тиазидные диуретики и другие средства против гипертонии, например, трихлорметиазид и трихлороталидон, могут усиливать выведение калия из организма в сочетании с глициризином. Это может привести к уменьшению содержания калия в крови.

В связи с возможностью возникновения гипокалиемии (проявляющейся атонией и ослаблением мышц), необходимо тщательное медицинское наблюдение, включая анализ концентрации калия в сыворотке крови.

Учитывая снижение уровня сывороточного калия из-за действия глициризиновой кислоты в препарате, взаимодействие с моксифлоксацином гидрохлоридом может вызвать развитие желудочковой тахикардии (включая двустороннюю тахикардию) и синдрома удлинения интервала QT.

Блок FAQ

Для чего гепаризин?

Препарат гепаризин рекомендуется применять у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua