Форсанек

Форсанек - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еторикоксиб – селективний інгібітор ЦОГ-2, ефективний при дозах до 150 мг на добу, що не впливає на ЦОГ-1, синтез простагландинів у шлунку та функцію тромбоцитів. Він допомагає при остеоартриті (60 мг), ревматоїдному артриті (60 і 90 мг), гострому подагричному артриті (120 мг) та анкілозуючому спондиліті (90 мг), знижуючи біль та запалення. Частота серцево-судинних ускладнень у нього порівнянна з диклофенаком, але вища кардіоренальна реакція при збільшенні дози. Еторикоксиб також рідше викликає ШКТ та печінкові ускладнення, знижуючи ризик виразок. Загалом він ефективний і безпечний для лікування артритів.

Фармакокінетика

Еторікоксиб добре всмоктується при прийомі внутрішньо, з біодоступністю близько 100%. При дозі 120 мг максимальна концентрація досягається через 1 годину (3,6 мкг/мл). Жирна їжа знижує Cmax на 36% і збільшує Tmax на 2 години, але це незначно.

Препарат зв'язується з білками плазми на 92%, обсяг розподілу – близько 120 л, він проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді; основний метаболіт - 6'-карбоксилова кислота. Метаболізм здійснюється за участю CYP 3A4.

Після внутрішньовенного введення 25 мг 70% виводиться із сечею, період напіввиведення – близько 22 годин.

У пацієнтів похилого віку та при легких порушеннях функції печінки AUC збільшується на 16%.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок значних відмінностей немає.

Фармакокінетика у підлітків (12-17 років) схожа на таку у дорослих, але безпека застосування у дітей до 12 років не встановлена.

Склад та форма випуску

Діюча речовина форсанек: еторикоксиб.

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

У кожній таблетці з плівковою оболонкою міститься 60 мг, 90 мг або 120 мг еторикоксибу.

Допоміжні компоненти форсанек: 

• кальцію гідрофосфат безводний;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Плівкова оболонка: Opadry II 31G58920 білого кольору (моногідрат лактози, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид титану (Е 171), поліетиленгліколі, тальк).

Основні фізико-хімічні властивості форсанек:

Таблетки по 60 мг: овальні, покриті плівковою оболонкою, двоопуклою форми, від білого до майже білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку і рівною поверхнею з іншого.

Таблетки по 90 мг і 120 мг: круглі, покриті плівковою оболонкою, двоопуклою форми, від білого до майже білого кольору, з рівною поверхнею з обох боків.

Форсанек упакований по 7 таблеток у блістер і вкладений у картонну упаковку №28.

Показання до застосування

Симптоматична терапія при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також для полегшення болю та запальних ознак при гострому подагричному артриті.

Також використовується для короткочасного лікування помірного післяопераційного болю після стоматологічних втручань.

Рішення про призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 має ґрунтуватись на індивідуальних ризиках пацієнта.

Форсанек купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів;
• активна виразка або кровотечі в шлунково-кишковому тракті;
• гострий риніт, назальні поліпи, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту або нестероїдні протизапальні засоби, включаючи інгібітори ЦОГ-2;
• період вагітності або грудного вигодовування;
• тяжкі порушення функції печінки (альбумін плазми <25 г/л або ≥10 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• розрахований кліренс креатиніну <30 мл/хв;
• вік до 16 років;
• запальні захворювання кишечника;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• артеріальна гіпертензія, коли тиск постійно перевищує 140/90 мм рт. ст. та недостатньо контролюється;
• діагностовані ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання.

Особливості застосування

Форсанек не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.

Форсанек протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних та виявлену репродуктивну токсичність у тварин. Використання в третьому триместрі може призвести до порушення маткових скорочень та закриття боталової протоки. Також зафіксовано випадки порушення функції нирок у плода у жінок, які приймають нестероїдні протизапальні засоби після 20 тижнів, що може викликати олігогідрамніон. Ефект зазвичай оборотний після відміни препарату.

Невідомо, чи проникає форсанек у грудне молоко, але у щурів він виводиться з молоком. Жінки, які приймають форсанек, не повинні годувати груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату форсанек можуть проявлятись небажані реакції з боку організму:

• інфекції: фіксували гастроентерит, альвеолярний остит, інфекції верхніх дихальних шляхів та сечовивідних шляхів;
• кров і лімфатична система: анемія (частіше через ШКТ кровотеч), лейкопенія, тромбоцитопенія;
• імунна система: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, анафілаксія;
• метаболізм: набряки, зміна апетиту, збільшення маси тіла;
• психічні розлади: спостерігаються тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, сплутаність свідомості;
• нервова система: запаморочення, біль голови, безсоння, парестезія;
• органи зору: нечіткість зору, кон'юнктивіт;
• серцево-судинна система: серцебиття, аритмія, фібриляція передсердь, стенокардія;
• дихальна система: бронхоспазм, кашель, диспное;
• шкт: біль у животі, запор, печія, нудота, виразки гастродуоденальні;
• гепатобіліарна система: підвищення АлАТ, АсАТ, гепатит, жовтяниця;
• шкіра: екхімоз, набряк, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона;
• опорно-рухова система: м'язові спазми;
• нирки: протеїнурія, підвищення креатиніну;
• загальний стан: астенія, біль у грудній клітці;
• лабораторні дослідження: підвищення рівня азоту сечовини, зниження натрію.

Важливо, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати серйозні побічні ефекти, включаючи нефротоксичність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Форсанек (120 мг на добу) збільшує МНО на 13% у пацієнтів на варфарині, потрібний моніторинг при зміні дози. НПЗЗ знижують ефективність діуретиків та інгібіторів АПФ; при нирковій недостатності потрібний контроль. Форсанек не впливає на антиагрегантну дію аспірину, але комбінація підвищує ризик ШКТ, не рекомендується високі дози АСК. Спільне застосування з циклоспорином, такролімус посилює нефротоксичність; необхідний контроль функції нирок. НПЗЗ підвищують рівень літію, потрібні моніторинг та коригування дози. Форсанек (120 мг) збільшує рівень метотрексату на 28% та етинілестрадіолу, підвищуючи ризик побічних реакцій; збільшує рівень естрогену при ГЗТ. Впливу на загальний рівень дигоксину немає, та його максимальна концентрація зростає, що потребує обережності. Кетоконазол підвищує рівень еторикоксибу, рифампіцин знижує його на 65%, підвищуючи ризик рецидиву. Антациди клінічно не впливають на фармакокінетику еторикоксибу.

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат форсанек?

Форсанек рекомендується застосовувати у таких випадках:

• симптоматична терапія для остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, а також при болях та запальних проявах, пов'язаних із гострим подагричним артритом;
• короткострокове лікування помірного післяопераційного болю, що виникає після стоматологічних втручань.

Рішення про призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 повинно базуватися на аналізі індивідуальних ризиків пацієнта.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua