Форсанек

Форсанек - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2, эффективный при дозах до 150 мг в сутки, не влияющий на ЦОГ-1, синтез простагландинов в желудке и функцию тромбоцитов. Он помогает при остеоартрите (60 мг), ревматоидном артрите (60 и 90 мг), остром подагрическом артрите (120 мг) и анкилозирующем спондилите (90 мг), снижая боль и воспаление. Частота сердечно-сосудистых осложнений у него сопоставима с диклофенаком, но выше кардиоренальные реакции при увеличении дозы. Эторикоксиб также реже вызывает ЖКТ и печеночные осложнения, снижая риск язв. В целом, он эффективен и безопасен для лечения артритов.

Фармакокинетика

Эторикоксиб отлично всасывается при приеме внутрь, с биодоступностью около 100%. При дозе 120 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1 час (3,6 мкг/мл). Жирная пища снижает Cmax на 36% и увеличивает Tmax на 2 часа, но это незначимо.

Препарат связывается с белками плазмы на 92%, объем распределения — около 120 л, он проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде; основной метаболит — 6’-карбоксиловая кислота. Метаболизм осуществляется с участием CYP 3A4.

После в/в введения 25 мг 70% выводится с мочой, период полувыведения — около 22 часов.

У пожилых пациентов и при легких нарушениях функции печени AUC увеличивается на 16%.

У пациентов с нарушениями функции почек значительных отличий не наблюдается.

Фармакокинетика у подростков (12-17 лет) схожа с таковой у взрослых, но безопасность применения у детей до 12 лет не установлена.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество форсанек: эторикоксиб.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В каждой таблетке с пленочной оболочкой содержится 60 мг, 90 мг или 120 мг эторикоксиба.

Прочие компоненты форсанек: 

• кальция гидрофосфат безводный;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кроскармелоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат.

Пленочное покрытие: Opadry II 31G58920 белого цвета (гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоли, тальк).

Основные физико-химические свойства форсанек:

Таблетки по 60 мг: овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклой формы, от белого до почти белого цвета, с распределительной чертой с одной стороны и ровной поверхностью с другой.

Таблетки по 90 мг и 120 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклой формы, от белого до почти белого цвета, с ровной поверхностью с обеих сторон.

Форсанек упакован по 7 таблеток в блистер и вложен в картонную упаковку №28.

Показания к применению

Симптоматическая терапия при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также для облегчения боли и воспалительных признаков при остром подагрическом артрите.

Также используется для кратковременного лечения умеренной послеоперационной боли после стоматологических вмешательств.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на индивидуальных рисках пациента.

Форсанек купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным ингредиентам;
• активная пептическая язва или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• бронхоспазм, острый ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2;
• период беременности или грудного вскармливания;
• тяжелые нарушения функции печени (альбумин плазмы крови <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• рассчитанный клиренс креатинина <30 мл/мин;
• возраст до 16 лет;
• воспалительные заболевания кишечника;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• артериальная гипертензия, при которой давление постоянно превышает 140/90 мм рт. ст. и недостаточно контролируется;
• диагностированные ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

Особенности применения

Форсанек не рекомендуется применять детям младше 16 лет.

Форсанек противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных и выявленной репродуктивной токсичности у животных. Использование в третьем триместре может привести к нарушению маточных сокращений и закрытию боталового протока. Также зафиксированы случаи нарушения функции почек у плода у женщин, принимающих НПВП после 20 недели, что может вызвать олигогидрамнион. Эффект обычно обратим после отмены препарата.

Неизвестно, проникает ли форсанек в грудное молоко, но у крыс он выводится с молоком. Женщины, принимающие форсанек, не должны кормить грудью.

Побочные эффекты

При применении препарата форсанек могут проявляться нежелательные реакции со стороны организма:

• инфекции: возможны альвеолярный остит, гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей;
• кровь и лимфатическая система: анемия (чаще из-за ЖКТ кровотечений), лейкопения, тромбоцитопения;
• иммунная система: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилаксия;
• метаболизм: отеки, изменение аппетита, увеличение массы тела;
• психические расстройства: тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности, спутанность сознания;
• нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, парестезия;
• органы зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит;
• сердечно-сосудистая система: сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий, стенокардия;
• дыхательная система: бронхоспазм, кашель, диспноэ;
• жкт: боль в животе, запор, изжога, тошнота, гастродуоденальные язвы;
• гепатобилиарная система: повышение АлАТ, АсАТ, гепатит, желтуха;
• кожа: экхимоз, отек, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• опорно-двигательная система: мышечные спазмы;
• почки: протеинурия, повышение креатинина;
• общее состояние: астения, боль в грудной клетке;
• лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины, снижение натрия.

Важно отметить, что НПВП могут вызывать серьезные побочные эффекты, включая нефротоксичность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Форсанек (120 мг/сут) увеличивает МНО на 13% у пациентов на варфарине, требуется мониторинг при изменении дозы. НПВС снижают эффективность диуретиков и ингибиторов АПФ; при почечной недостаточности необходим контроль. Форсанек не влияет на антиагрегантное действие аспирина, но комбинация повышает риск ЖКТ-язвы, не рекомендуется высокие дозы АСК. Совместное применение с циклоспорином, такролимусом усиливает нефротоксичность; необходим контроль функции почек. НПВС повышают уровень лития, требуются мониторинг и корректировка дозы. Форсанек (120 мг) увеличивает уровень метотрексата на 28% и этинилэстрадиола, повышая риск побочных реакций; увеличивает уровень эстрогена при ГЗТ. Влияния на общий уровень дигоксина нет, но его максимальная концентрация возрастает, что требует осторожности. Кетоконазол повышает уровень эторикоксиба, рифампицин снижает его на 65%, повышая риск рецидива. Антациды клинически не влияют на фармакокинетику эторикоксиба.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат форсанек?

Форсанек рекомендуется применять в следующих случаях:

• симптоматическая терапия для остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, а также при болях и воспалительных проявлениях, связанных с острым подагрическим артритом;
• краткосрочное лечение умеренной послеоперационной боли, возникающей после стоматологических вмешательств.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке индивидуальных рисков пациента.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua