Езонекса

Езонекса - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Езомепразол знижує секрецію соляної кислоти у шлунку як специфічний інгібітор протонної помпи у парієтальній клітині. Володіючи фармакодинамічної активністю, він концентрується в кислому середовищі, пригнічує протонну помпу і пригнічує секрецію кислоти. Після прийому доз 20 та 40 мг езомепразолу фармакодинамічна дія настає протягом години.

Лікування рефлюкс-езофагіту показує успішні результати у 70% та 93% пацієнтів після 4 та 8 тижнів відповідно.

Комбінація з антибіотиками забезпечує ерадикацію Helicobacter pylori у 90% пацієнтів. Інгібітори протонної помпи, включаючи езомепразол, можуть збільшити ризик гастроінтестинальної інфекції, але залишаються ефективними при лікуванні виразок та рефлюкс-езофагіту.

Фармакокінетика

Езомепразол – пероральний препарат із кислотостійкою оболонкою. Швидко абсорбується, досягаючи пікової концентрації через 1-2 години. Біодоступність становить 64% після одноразової дози 40 мг, збільшуючись до 89% при щоденному прийомі. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на ефективність.

У 29 ± 15% населення (повільні метаболізатори) спостерігається недостатність ферменту CYP 2С19, що збільшує метаболізм через CYP 3A4. При повторному прийомі AUC збільшується на 100%, Cmax – на 60%, не вимагаючи корекції дози.

Загальний кліренс – 17 л/год після разової дози, 9 л/год після щоденного прийому. Час напіввиведення – приблизно 1,3 години. У повільних метаболізаторів CYP 2C19 фармакокінетика може змінюватись. Виводиться головним чином із сечею (80%).

У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок потрібна корекція дозування. У літніх паціентів та дітей (12–18 років) фармакокінетика змінюється незначно.

Склад та форма випуску

Активна речовина езонекса: езомепразол.

Лікарська форма езонекса: таблетки, розчинні в кишечнику та ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій.

Кожна таблетка езонекса містить езомепразолу магнію дигідрат у кількості 21,75 мг, що відповідає 20 мг езомепразолу, або езомепразолу магнію дигідрат у кількості 43,5 мг, що еквівалентно 40 мг езомепразолу.

Допоміжні речовини езонекса: 

• дисперсія метакрилатного кополімеру;
• тальк;
• триетилцитрат;
• гіпромелоза;
• цукор сферичний;
• магнію стеарат;
• гідроксипропілцелюлоза;
• гліцерол моностеарат;
• полісорбат 80;
• мікрокристалічна целюлоза;
• повідон;
• макрогол 6000;
• крос.

Для дозування 20 мг: оболонка Opadry Pink 03B34284 (гіпромелоза, діоксид титану (Е171), макрогол 400, оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза жовтий (Е172)).

Для дозування 40 мг: оболонка Opadry Pink 03B34285 (гіпромелоза, діоксид титану (Е171), макрогол 400, оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза жовтий (Е172)).

Основні фізико-хімічні властивості езонекса:

Таблетки 20 мг: світло-рожеві, двоопуклі, еліптичної форми, розмір (6,55±0,4) мм × (13,6±0,6) мм;

Таблетки 40 мг: рожеві, двоопуклі, еліптичної форми, розмір (8,2±0,5) мм × (17±0,6) мм.

Таблетки езонекса упаковані в блістери по 7 штук у кожному та вкладені у картонну коробку №14.

Езонекса у формі ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій упакована у флакони об'ємом 10 мл та вкладена у картонну пачку №1,5або 10.

У кожному флаконі є 42,5 міліграма езомепразолу натрію, що відповідає 40 міліграмам езомепразолу.

Допоміжні речовини езонекса: динатрію едетат, гідроксид натрію.

Характеристики препарату езонекса: пористий ліофілізований порошок білого або майже білого кольору.

Показання до застосування

Рекомендації для застосування езонекса у дорослих включають таке:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• підтримуюча терапія для пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання можливому поверненню захворювання;
• симптоматичне лікування ГЕРХ.

У поєднанні з відповідними антибактеріальними препаратами для ерадикації Helicobacter pylori:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої Helicobacter pylori;
• профілактика повторного виникнення пептичних виразок у осіб, у яких виразки спричинені наявністю Helicobacter pylori.

Пацієнти, що вимагають тривалого застосування нестероїдних протизапальних засобів:

• загоєння виразок шлунка, спричинених застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які піддаються ризику при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів;
• тривалий курс терапії, що проводиться після внутрішньовенного введення препарату з метою запобігання повторній кровотечі з виразкових уражень у шлунку;
• лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Для дітей віком від 12 років показання включають:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• довгострокове лікування пацієнтів, у яких езофагіт успішно вилікували, з метою запобігання повторному виникненню захворювання;
• симптоматичне лікування ГЕРХ;
• у поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori.

Езонекса купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

У пацієнтів з відомою підвищеною чутливістю до езомепразолу, заміщеним бензимидазолом або іншими компонентами препарату слід утриматися від його застосування.

Не рекомендується одночасне використання препарату езонекса та нелфінавіру, як і інших інгібіторів протонної помпи.

Препарат не призначений для дітей віком до 12 років.

Особливості застосування

Діти

Езонекса не рекомендується використовувати у дітей віком до 12 років через відсутність даних про її безпеку в цій віковій групі.

Для дітей старше 12 років і хворих на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу (ГЕРХ) пропонуються такі режими лікування:

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту:

Застосовувати 40 мг препарату езонекса 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Пацієнтам з невилікованим езофагітом або стабільними симптомами рекомендується додаткове застосування препарату протягом 4 тижнів.

Тривала терапія у пацієнтів, які вже вилікувалися від езофагіту, спрямоване на запобігання можливому поверненню захворювання:

Застосовувати 20 мг 1 раз на добу.

Недостатньо даних про застосування езонекса під час вагітності, але дослідження не виявили шкідливого впливу на ембріональний розвиток. Однак, рекомендується обережність при застосуванні. На основі даних про вагітних не виявлено мальформацій чи токсичної дії на здоров'я новонароджених.

Відсутні дані про наявність езомепразолу в грудному молоці та його вплив на немовлят, тому використання в період грудного вигодовування не рекомендується.

Побічні ефекти

При застосуванні езонекса можуть виникнути такі небажані реакції:

• кров та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;
• імунна система: гіперчутливість, пропасниця, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/шок;
• обмін речовин та харчування: периферичні набряки, гіпонатріємія, гіпомагніємія, пов'язана з гіпокаліємією;
• психіка: безсоння, збудження, депресія, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації;
• нервова система: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смаку;
• органи зору та слуху: нечіткість зору, вертиго;
• дихальна система: бронхоспазм;
• травний тракт: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз ШКТ, мікроскопічний коліт;
• печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення рівнів печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, енцефалопатія;
• шкіра та підшкірні тканини: дерматит, свербіж, кропив'янка, висипання, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак;
• кістково-м'язова та сполучна тканина: переломи стегна, зап'ястя, хребта, артралгія, міалгія, м'язова слабкість;
• нирки та сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність;
• репродуктивна система та молочні залози: гінекомастія;
• загальні розлади: нездужання, посилення потовиділення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інгібітори протеази можуть змінювати всмоктування препаратів через підвищений pH шлункового соку, що призводить до зниження концентрації атазанавіру та нелфінавіру при сумісному прийомі з омепразолом. Супутнє застосування езомепразолу з інгібіторами протеази протипоказане.

Омепразол і езомепразол мають схожу фармакодинаміку і фармакокінетику. Застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується, а супутнє використання з нелфінавіром протипоказане.

Езомепразол впливає на метотрексат, такролімус та препарати, всмоктування яких залежить від рН. Фармакокінетику слід коригувати при сумісному застосуванні.

Езомепразол є інгібітором CYP 2C19, що може збільшувати концентрацію препаратів, що метаболізуються цим ферментом. Це важливо при поєднанні з препаратами, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін та ін, вимагаючи корекції дозування.

Спільне застосування діазепаму та езомепразолу зменшує кліренс діазепаму. Контроль рівня фенітоїну рекомендується при сумісному прийомі з езомепразолом.

Езомепразол також впливає на вориконазол, цилостазол, цизаприд, варфарин та клопідогрель, вимагаючи моніторингу та, при необхідності, корекції доз.

Езомепразол не взаємодіє з амоксициліном, хінідином, напроксеном та рофекоксибом.

Інгібітори та/або індуктори CYP 2C19 та/або CYP 3A4 можуть збільшувати або знижувати експозицію езомепразолу відповідно.

Взаємодії у педіатричної популяції не вивчені.

Блок FAQ

Від чого приймають езонекса?

Індикації до використання езонекса включають лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної наявністю Helicobacter pylori, а також запобігання повторному виникненню пептичних виразок у пацієнтів, зумовлених Helicobacter pylori.

Як приймати езонекса - до їжі чи після?

Вживання їжі разом із таблетками езонекса уповільнює та зменшує засвоєння езомепразолу у шлунку. Тому, якщо гастроентеролог не рекомендував інший спосіб, слід приймати препарат за півгодини до їди на порожній шлунок, запиваючи достатньою кількістю води.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua