Эзонекса

Эзонекса - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке как специфический ингибитор протонной помпы в париетальной клетке. Обладая фармакодинамической активностью, он концентрируется в кислой среде, ингибирует протонную помпу и подавляет секрецию кислоты. После приема доз 20 и 40 мг эзомепразола фармакодинамическое действие наступает в течение часа.

Лечение рефлюкс-эзофагита показывает успешные результаты у 70% и 93% пациентов после 4 и 8 недель соответственно.

Комбинация с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori у 90% пациентов. Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, могут увеличить риск гастроинтестинальной инфекции, но остаются эффективными в лечении язв и рефлюкс-эзофагита.

Фармакокинетика

Эзомепразол - пероральный препарат с кислотостойкой оболочкой. Быстро абсорбируется, достигая пиковой концентрации через 1–2 часа. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг, увеличиваясь до 89% при ежедневном приеме. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на эффективность.

У 2,9±1,5% населения (медленные метаболизаторы) наблюдается недостаточность фермента CYP 2С19, что увеличивает метаболизм через CYP 3A4. При повторном приеме у них AUC увеличивается на 100%, Cmax – на 60%, не требуя коррекции дозы.

Общий клиренс - 17 л/ч после разовой дозы, 9 л/ч после ежедневного приема. Время полувыведения - примерно 1,3 часа. У медленных метаболизаторов CYP 2C19 фармакокинетика может изменяться. Выводится главным образом с мочой (80%).

У пациентов с нарушением функции печени и почек требуется коррекция дозировки. У пожилых и детей (12–18 лет) фармакокинетика меняется незначительно.

Состав и форма выпуска

Активное вещество эзонекса: эзомепразол.

Лекарственная форма эзонекса: таблетки, растворимые в кишечнике и лиофилизат для приготовления раствора для иньекций и инфузий.

Каждая таблетка эзонекса содержит эзомепразола магния дигидрат в количестве 21,75 мг, что соответствует 20 мг эзомепразола, или эзомепразола магния дигидрат в количестве 43,5 мг, что эквивалентно 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества эзонекса: 

• дисперсия метакрилатного кополимера;
• тальк;
• триэтилцитрат;
• гипромеллоза;
• сахар сферический;
• магния стеарат;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• глицерол моностеарат;
• полисорбат 80;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон;
• макрогол 6000;
• кросс.

Для дозировки 20 мг: оболочка Opadry Pink 03B34284 (гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 400, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172)).

Для дозировки 40 мг: оболочка Opadry Pink 03B34285 (гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 400, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172)).

Основные физико-химические свойства эзонекса:

Таблетки 20 мг: светло-розовые, двояковыпуклые, эллиптической формы, размер (6,55±0,4) мм × (13,6±0,6) мм;

Таблетки 40 мг: розовые, двояковыпуклые, эллиптической формы, размер (8,2±0,5) мм × (17±0,6) мм.

Таблетки эзонекса упакованы в блистеры по 7 штук в каждом и вложены в картонную коробку №14.

Эзонекса в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и инфузий упакована во флаконы объемом 10 мл и вложена в картонную пачку №1,5или 10.

В каждом флаконе присутствует 42,5 миллиграмма эзомепразола натрия, что соответствует 40 миллиграммам эзомепразола.

Вспомогательные вещества эзонекса: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Характеристики препарата эзонекса: пористый лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Показания к применению

Рекомендации для применения эзонекса у взрослых включают следующие:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• поддерживающая терапия для пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения возможного возвращения заболевания;
• симптоматическое лечение ГЭРБ.

В сочетании с соответствующими антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori;
• профилактика повторного возникновения пептических язв у лиц, у которых язвы вызваны наличием Helicobacter pylori.

Пациенты, требующие длительного применения НПВП:

• заживление язв желудка, вызванных применением НПВП;
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, подвергающихся риску при применении НПВП;
• длительный курс терапии, проводимый после внутривенного введения препарата с целью предотвращения повторного кровотечения из язвенных поражений в желудке;
• лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

Для детей в возрасте от 12 лет показания включают:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• долгосрочное лечение пациентов, у которых эзофагит был успешно вылечен, с целью предотвращения повторного возникновения заболевания;
• симптоматическое лечение ГЭРБ;
• в сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Эзонекса купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к эзомепразолу, замещенным бензимидазолом или другим компонентам препарата следует воздержаться от его применения.

Не рекомендуется одновременное использование препарата эзонекса и нелфинавира, как и других ингибиторов протонной помпы.

Препарат не предназначен для детей младше 12 лет.

Особенности применения

Дети

Эзонекса не рекомендуется использовать у детей в возрасте до 12 лет из-за отсутствия данных об его безопасности в данной возрастной группе.

Для детей старше 12 лет и страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) предлагаются следующие режимы лечения:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита:

Применять 40 мг препарата эзонекса 1 раз в сутки в течение 4 недель. Пациентам с невылеченным эзофагитом или стабильными симптомами рекомендуется дополнительное применение препарата в течение 4 недель.

Продолжительная терапия у пациентов, которые уже излечились от эзофагита, направленное на предотвращение возможного возвращения заболевания:

Применять 20 мг препарата 1 раз в сутки.

Недостаточно данных о применении эзонекса во время беременности, но исследования не выявили вредного воздействия на эмбриональное развитие. Однако рекомендуется осторожность при применении. На основе данных о беременных не выявлено мальформаций или токсического воздействия на здоровье новорожденных.

Отсутствуют данные о наличии эзомепразола в грудном молоке и его воздействии на грудных детей, поэтому использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные эффекты

При применении эзонекса могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

• кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• иммунная система: гиперчувствительность, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/шок;
• обмен веществ и питание: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, связанная с гипокалиемией;
• психика: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации;
• нервная система: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса;
• органы зрения и слуха: нечеткость зрения, вертиго;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• пищеварительный тракт: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит;
• печень и желчевыводящие пути: повышение уровней печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, энцефалопатия;
• кожа и подкожные ткани: дерматит, зуд, крапивница, сыпь, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка;
• костно-мышечная и соединительная ткань: переломы бедра, запястья, позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость;
• почки и мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия;
• общие расстройства: недомогание, усиление потоотделения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы протеазы могут изменять всасывание препаратов из-за повышенного pH желудочного сока, что приводит к снижению концентрации атазанавира и нелфинавира при совместном приеме с омепразолом. Сопутствующее применение эзомепразола с ингибиторами протеазы противопоказано.

Омепразол и эзомепразол обладают схожей фармакодинамикой и фармакокинетикой. Применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется, а сопутствующее использование с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол влияет на метотрексат, такролимус и препараты, чье всасывание зависит от рН. Фармакокинетику следует корректировать при совместном применении.

Эзомепразол является ингибитором CYP 2C19, что может увеличивать концентрацию препаратов, метаболизируемых этим ферментом. Это важно при сочетании с препаратами, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин и др., требуя коррекции дозировки.

Совместное применение диазепама и эзомепразола уменьшает клиренс диазепама. Контроль уровня фенитоина рекомендуется при совместном приеме с эзомепразолом.

Эзомепразол также влияет на вориконазол, цилостазол, цизаприд, варфарин и клопидогрель, требуя мониторинга и, при необходимости, коррекции доз.

Эзомепразол не взаимодействует с амоксициллином, хинидином, напроксеном и рофекоксибом.

Ингибиторы и/или индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4 могут увеличивать или снижать экспозицию эзомепразола, соответственно.

Взаимодействия у педиатрической популяции не изучены.

Блок FAQ

От чего принимают эзонекса?

Индикации к использованию эзонекса включают лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной наличием Helicobacter pylori, а также предотвращение повторного возникновения пептических язв у пациентов, обусловленных Helicobacter pylori.

Как принимать эзонекса - до еды или после?

Употребление пищи вместе с таблетками эзонекса замедляет и уменьшает усвоение эзомепразола в желудке. Поэтому, если гастроэнтеролог не рекомендовал другой способ, следует принимать препарат за полчаса до приема пищи на пустой желудок, запивая достаточным количеством воды.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua