Езомер

Езомер - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Езомепразол (S-ізомер омепразолу) - специфічний інгібітор протонної помпи, що зменшує виділення шлункового соку. Обидва, R- і S-ізомери, мають однакову активність.

Езомепразол активізується в кислому середовищі клітин шлунка, пригнічує протонний насос і знижує виділення кислоти.

Після прийому 20 та 40 мг дія починається через 1 годину, досягає максимуму через 6–7 годин. Після 5 днів прийому рівень pH шлунка перевищує 4 протягом 13 та 17 годин при симптоматичному рефлюкс-езофагіті. Лікування рефлюкс-езофагіту дозою 40 мг призводить до успішних результатів у 70% пацієнтів після 4 тижнів та у 93% після 8 тижнів. Застосування 20 мг двічі на добу у поєднанні з антибіотиками успішно ерадикує Helicobacter pylori у 90% хворих.

Пригнічення кислотності також підвищує рівень гастрину та хромограніну А.

Тривале застосування може збільшити кількість ECL-клітин та ризик гастроінтестинальних інфекцій.

Фармакокінетика

Езомепразол швидко абсорбується та досягає максимальної концентрації в крові через 1-2 години. При разовій дозі 40 мг біодоступність становить 64%, а при повторному прийомі один раз на добу — 89%. Для дози 20 мг біодоступність становить відповідно 50% та 68%. Їжа уповільнює, але не впливає на ефективність препарату на кислотність шлунка.

Езомепразол має великий обсяг розподілу і сильно зв'язується з білками плазми. Він метаболізується переважно через систему цитохрому P450, переважно через ізоформу 2С19, що породжує активні метаболіти. Виведення з організму переважно через метаболіти, а не через сечу.

У пацієнтів із повільним метаболізмом чи патологією печінки може спостерігатися зміна кінетики препарату. На кислотність шлунка це не впливає.

Для пацієнтів похилого віку та пацієнтів педіатричного профілю кінетика езомепразолу не відрізняється від загальноприйнятої.

У жінок після разової дози AUC вище на 30% порівняно з чоловіками, що не має значення при щоденному прийомі.

Склад та форма випуску

Активна речовина езомер: езомепразол.

Форма препарату: гастрорезистентні таблетки.

Вміст в 1 таблетці: езомепразолу магнію дигідрат 43,38 мг (еквівалентно 40 мг езомепразолу).

Інші складові включають в себе такі компоненти як:

• суміш целюлози та маніту (Avicel);
• гліцерол моностеарат;
• маніт;
• метакрилатний сополімер типу А;
• парафін;
• полівінілпіролідон;
• полісорбат 80;
• стеарилфумарат натрію;
• цукор сферичний;
• триетилцитрат.

Оболонка: 

• гіпромелоза;
• оксид заліза жовтий (Е 172);
• оксид заліза червоний (Е 172);
• макрогол (ПЕГ 4000);
• тальк;
• діоксид титану (Е 171).

Основні характеристики: таблетки овальної форми, рожевого кольору з плівковою оболонкою.

Езомер упакований у блістер по 7 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Інструкції щодо застосування препарату езомер для дорослих включають лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ), а також профілактику рецидиву кровотечі з пептичних виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом у разі синдрому Золлінгера - Еллісона.

Для дітей віком від 12 років езомер застосовується для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту при ГЕРХ.

Езомер купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Слід утримуватись від використання препарату езомер у разі підвищеної чутливості до езомепразолу, заміщених бензимідазолів або інших компонентів препарату.

Також протипоказано одночасне застосування з нелфінавіром, і не рекомендується поєднувати з атазанавіром.

Особливості застосування

Діти

Езомер слід використовувати внутрішньо у дітей віком від 12 років.

Не рекомендується застосування цього препарату у дітей віком до 12 років через відсутність даних про його використання у цій віковій категорії.

Застосування препарату езомер у вагітних потребує обережності. Дані досліджень із рацемічною сумішшю омепразолу у вагітних не показали вроджених аномалій або токсичної дії на плід. Проте інформація про застосування препарату езомер під час вагітності обмежена.

Немає даних про використання препарату езомер у жінок у період грудного вигодовування, тому в цей період рекомендується утриматися від його використання через невідомість про його проникнення у грудне молоко.

Побічні ефекти

У клінічних дослідженнях та після впровадження препарату езомер у медичну практику помічені такі побічні ефекти:

• Кров та лімфатична система: рідкісні випадки лейкопенії та тромбоцитопенії; дуже рідкісні випадки агранулоцитозу та панцитопенії;
• Імунна система: рідкісні випадки гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок;
• Обмін речовин: нечасті периферичні набряки; рідкісні випадки гіпонатріємії; дуже рідкісні випадки гіпомагніємії, іноді з тяжким перебігом, що може спричинити гіпокальціємію;
• Психічні розлади: нечасті випадки безсоння; поодинокі випадки збудження, депресії, плутанини у свідомості; дуже рідкісні випадки агресії, галюцинацій;
• Нервова система: часті випадки головного болю; нечасті випадки запаморочення, слабкості, поколювання, сонливості; рідкісні випадки порушення смаку;
• Органи зору: поодинокі випадки нечіткості зору;
• Дихальна система: рідкісні випадки бронхоспазму;
• Травна система: часті випадки болю в животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання; нечасті випадки сухості у роті; поодинокі випадки стоматиту, кандидозу шлунково-кишкового тракту; дуже рідкісні випадки мікроскопічного коліту;
• Шкіра та підшкірні тканини: нечасті випадки дерматиту, сверблячки, кропив'янки, висипки; поодинокі випадки алопеції, фотосенсибілізації; дуже рідкісні випадки мультиформної еритеми, синдром Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу;
• Кістково-м'язова система: нечасті випадки переломів стегна, зап'ястя або хребта; поодинокі випадки артралгії, міалгії; дуже рідкісні випадки м'язової слабкості;
• Нирки та сечовидільна система: дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту (у деяких пацієнтів – одночасно з нирковою недостатністю);
• Репродуктивна система та молочні залози: дуже рідкісні випадки гінекомастії;
• Загальні розлади: поодинокі випадки слабкості, збільшеного потовиділення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При використанні препарату езомер разом з варфарином (або іншими кумариновими препаратами), необхідно моніторити показники згортання крові.

Омепразол, подібно до езомепразолу, є інгібітором CYP 2C19. Застосування омепразолу одночасно збільшує концентрацію вориконазолу (який є субстратом CYP2C19) у крові на 15% та 41% відповідно.

Одночасне застосування езомепразолу в дозі 30 мг знижує кліренс діазепаму, субстрату СYР 2С19 на 45%.

У здорових добровольців відмічено взаємодію між клопідогрелем та езомепразолом, що призводить до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 14%.

При необхідності введення метотрексату у високих дозах слід тимчасово припинити прийом препарату езомер.

При одночасному застосуванні препарату езомер спостерігається підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. При використанні комбінації слід моніторити функцію нирок.

У здорових добровольців одночасне прийняття 40 мг езомепразолу разом з цизапридом призводить до збільшення (AUC) і збільшення у (T½), але не спостерігається значного підвищення максимальної концентрації цизаприду в плазмі.

Помірно продовжений QT-інтервал спостерігається після прийому цизаприду окремо і не збільшується при сумісному застосуванні цизаприду з езомепразолом.

Застосування препарату езомер у дозі 40 мг у здорових добровольців спричиняє підвищення рівня целостазолу та одного з його активних метаболітів у крові.

Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення рівня фенітоїну у плазмі у пацієнтів з епілепсією.

Езомепразол не впливає клінічно на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

У короткострокових експериментах не виявлено фармакокінетичних взаємодій при спільному застосуванні препарату езомер з напроксеном або рофекоксибом.

Блок FAQ

Навіщо потрібен езомер?

Індикації для застосування препарату езомер включають гастроезофагеальну рефлюксну хворобу (ГЕРХ) з ерозивним рефлюкс-езофагітом, профілактику повторної кровотечі з пептичних виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після проведення внутрішньовенного лікування езомепразолом, а також лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Як приймати езомер?

Таблетки слід приймати цілими за 1 годину до їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується розжовувати або подрібнювати пігулки. Для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту рекомендується приймати по 40 мг препарату езомер 1 раз на добу протягом 4 тижнів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua