Эзомер

Эзомер - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол (S-изомер омепразола)- специфический ингибитор протонной помпы, уменьшает выделение желудочного сока. Оба, R- и S-изомеры, обладают одинаковой активностью.

Эзомепразол активизируется в кислой среде клеток желудка, ингибирует протонный насос и снижает выделение кислоты.

После приёма 20 и 40 мг действие начинается через 1 час, достигает максимума через 6–7 часов. После 5 дней приёма уровень pH желудка превышает 4 в течение 13 и 17 часов при симптоматическом рефлюкс-эзофагите. Лечение рефлюкс-эзофагита дозой 40 мг приводит к успешным результатам у 70% пациентов после 4 недель и у 93% после 8 недель. Применение 20 мг дважды в сутки в сочетании с антибиотиками успешно эрадицирует Helicobacter pylori у 90% больных.

Подавление кислотности также повышает уровень гастрина и хромогранина А.

Длительное применение может увеличить количество ECL-клеток и риск гастроинтестинальных инфекций.

Фармакокинетика

Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. При разовой дозе 40 мг его биодоступность составляет 64%, а при повторном приеме один раз в сутки — 89%. Для дозы 20 мг биодоступность составляет соответственно 50% и 68%. Пища замедляет, но не влияет на эффективность препарата на кислотность желудка.

Эзомепразол обладает большим объемом распределения и сильно связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется преимущественно через систему цитохрома P450, в основном через изоформу 2С19, что порождает активные метаболиты. Выведение из организма преимущественно через метаболиты, а не через мочу.

У пациентов с медленным метаболизмом или патологией печени может наблюдаться изменение кинетики препарата. На кислотность желудка это не влияет.

Для пожилых пациентов и пациентов педиатрического профиля кинетика эзомепразола не отличается от общепринятой.

У женщин после разовой дозы препарата AUC выше на 30% по сравнению с мужчинами, что не имеет значения при ежедневном приеме.

Состав и форма выпуска

Активное вещество эзомер: эзомепразол.

Форма препарата: гастрорезистентные таблетки.

Содержание в 1 таблетке: эзомепразола магния дигидрат 43,38 мг (эквивалентно 40 мг эзомепразола).

Прочие компоненты: 

• смесь целлюлозы и маннита (Avicel);
• глицерол моностеарат;
• маннит;
• метакрилатный сополимер типа А;
• парафин;
• поливинилпиролидон;
• полисорбат 80;
• натрия стеарилфумарат;
• сахар сферический;
• триэтилцитрат.

Оболочка: 

• гипромеллоза;
• оксид железа желтый (Е 172);
• оксид железа красный (Е 172);
• макрогол (ПЭГ 4000);
• тальк, диоксид титана (Е 171).

Основные характеристики: таблетки овальной формы, розового цвета, с пленочной оболочкой.

Эзомер упакован в блистер по 7 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №28.

Показания к применению

Инструкции по применению эзомера для взрослых включают лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), а также профилактику рецидива кровотечения из пептических язв желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом в случае синдрома Золлингера — Эллисона.

Для детей в возрасте от 12 лет эзомер применяется для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ.

Эзомер купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не следует использовать эзомер в случае повышенной чувствительности к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим составляющим препарата.

Также противопоказано одновременное применение с нелфинавиром, и не рекомендуется сочетать с атазанавиром.

Особенности применения

Дети

Эзомер следует использовать внутрь у детей старше 12 лет.

Не рекомендуется применение этого препарата у детей младше 12 лет из-за отсутствия данных об его использовании в этой возрастной категории.

Применение препарата эзомер у беременных требует осторожности. Данные исследований с рацемической смесью омепразола у беременных не показали врожденных аномалий или токсического воздействия на плод. Однако, информация о применении препарата эзомер во время беременности ограничена.

Нет данных об использовании препарата эзомер у женщин в период грудного вскармливания, поэтому в этот период рекомендуется воздержаться от его использования из-за неизвестности о его проникновении в грудное молоко.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях и после внедрения препарата эзомер в медицинскую практику замечены следующие побочные эффекты:

• кровь и лимфатическая система: редкие случаи лейкопении и тромбоцитопении; очень редкие случаи агранулоцитоза и панцитопении;
• иммунная система: редкие случаи гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок;
• обмен веществ: нечастые периферические отеки; редкие случаи гипонатриемии; очень редкие случаи гипомагниемии, иногда с тяжелым течением, что может вызвать гипокальциемию;
• психические расстройства: нечастые случаи бессонницы; редкие случаи возбуждения, депрессии, путаницы в сознании; очень редкие случаи агрессии, галлюцинаций;
• нервная система: частые случаи головной боли; нечастые случаи головокружения, слабости, покалывания, сонливости; редкие случаи нарушения вкуса;
• органы зрения: редкие случаи нечеткости зрения;
• дыхательная система: редкие случаи бронхоспазма;
• пищеварительная система: частые случаи боли в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечастые случаи сухости во рту; редкие случаи стоматита, кандидоза желудочно-кишечного тракта; очень редкие случаи микроскопического колита;
• кожа и подкожные ткани: нечастые случаи дерматита, зуда, крапивницы, сыпи; редкие случаи алопеции, фотосенсибилизации; очень редкие случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза;
• костно-мышечная система: нечастые случаи переломов бедра, запястья или позвоночника; редкие случаи артралгии, миалгии; очень редкие случаи мышечной слабости;
• почки и мочевыделительная система: очень редкие случаи интерстициального нефрита (у некоторых пациентов - одновременно с почечной недостаточностью);
• репродуктивная система и молочные железы: очень редкие случаи гинекомастии;
• общие расстройства: редкие случаи слабости, увеличенного потоотделения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При совместном применении препарата эзомер и варфарина (или других кумариновых препаратов) следует контролировать показатели свертывания крови.

Омепразол, подобно эзомепразолу, является ингибитором CYP 2C19. Одновременное применение омепразола приводит к увеличению концентрации вориконазола (субстрата CYP 2C19) в крови на 15% и 41% соответственно.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 30 мг снижает клиренс диазепама, субстрата СYР 2С19, на 45%.

У здоровых добровольцев отмечено взаимодействие между клопидогрелем и эзомепразолом, что приводит к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 14%.

При необходимости введения метотрексата в высоких дозах следует временно прекратить прием препарата эзомер.

При одновременном применении препарата эзомер отмечается повышение уровня такролимуса в плазме крови. При использовании данной комбинации следует мониторить функцию почек.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению AUC и увеличению T ½, но не наблюдается значительного повышения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно продолженный QT-интервал наблюдается после приема цизаприда в отдельности и не увеличивается при совместном применении цизаприда с эзомепразолом.

Применение препарата эзомер в дозе 40 мг у здоровых добровольцев вызывает повышение уровня целостазола и одного из его активных метаболитов в крови.

Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией.

Эзомепразол не влияет клинически значимо на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

В краткосрочных исследованиях совместного применения препарата эзомер с напроксеном или рофекоксибом фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Блок FAQ

Для чего нужен эзомер?

Индикации для применения препарата эзомер включают гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) с эрозивным рефлюкс-эзофагитом, профилактику повторного кровотечения из пептических язв желудка или двенадцатиперстной кишки после проведения внутривенного лечения эзомепразолом, а также лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

Как принимать эзомер?

Таблетки следует принимать целиком за 1 час до еды, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется разжевывать или измельчать таблетки. Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита рекомендуется принимать по 40 мг препарата эзомер 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua