Езантал

Езантал - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лерканідипін - антагоніст кальцію дигідропіридинової групи, який зменшує потік кальцію в клітини серця та судин, що призводить до розслаблення гладких м'язів судин та зниження загального судинного опору.

Езантал має високу судинну селективність, не надаючи негативного впливу на серцевий ритм. Його дія ґрунтується на S-енантіомері. Клінічні дослідження показали ефективність та безпеку застосування лерканідипіну у дозі 10-20 мг на добу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Дані щодо застосування у дітей відсутні.

Фармакокінетика

Лерканідипін повністю абсорбується при пероральному прийомі в дозі 10-20 мг, з максимальною концентрацією (Cmax) у плазмі крові, яка досягається через 1,5-3 години після прийому. Обидва енантіомери лерканідипіну мають аналогічний профіль рівнів у плазмі крові, та їх метаболізм не спостерігається в організмі. Біодоступність лерканідипіну становить близько 10% при прийомі після їди та збільшується до 40% при прийомі не пізніше, ніж через 2 години після їди.

Лерканідипін швидко та широко розподіляється у тканинах та органах, перевищуючи 98% зв'язування з білками крові. Він метаболізується ізоферментом CYP 3A4, переважно неактивні метаболіти, і виводиться головним чином із сечею.

Елімінація лерканідипіну має середній час напіввиведення (Т½) від 8 до 10 годин, що забезпечує терапевтичну дію протягом 24 годин. Повторне застосування не призводить до кумуляції ліків. При цьому біодоступність збільшується зі збільшенням дози, а фармакокінетика у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки подібна до загальної групи пацієнтів, хоча у тяжких пацієнтів можуть спостерігатися вищі концентрації лерканідипіну.

Склад та форма випуску

Езантал має лікарську форму таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Діюча речовина в препараті езантал - гідрохлорид лерканідипіну, який представлений у таблетках у дозуванні 10 мг або 20 мг у вигляді лерканідипіну гідрохлориду гемігідрату.

Крім цього, у складі таблеток езантал також присутні такі компоненти:

• лактоза моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелозу;
• повідон;
• полісорбат;
• магнію стеарат;
• гіпромелоза;
• поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000);
• титану діоксид (Е 171);
• тальк;
• заліза жовтий оксид (E 172).

Основні фізико-хімічні характеристики езанталу включають: таблетки двоопуклої круглої форми, жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою.

На фармацевтичному ринку України є кілька варіантів упаковки препарату езантал, що дозволяє пацієнтам підібрати найбільш відповідний:

Десять таблеток езанталу упаковані в блістер, а потім у пачку з картону поміщаються три або шість блістерів разом із інструкцією з медичного застосування.

Тридцять або шістдесят таблеток езанталу упаковані в одну банку, яка потім міститься в пачку з картону разом з інструкцією з медичного застосування.

Показання до застосування

Езантал рекомендується для лікування легкого або помірного ступеня тяжкості есенціальної гіпертензії.

Купити Езантал ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Висока чутливість до лерканідипіну або до будь-якого іншого компонента препарату езантал;
• обструкція вивідного відділу лівого шлуночка;
• нелікована застійна серцева недостатність;
• нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда, що трапився протягом останнього місяця;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), включаючи пацієнтів, які проходять гемодіаліз;
• одночасне застосування з інгібіторами CYP 3A4, циклоспорином, грейпфрутом або грейпфрутовим соком.

Особливості застосування

Діти

Дослідження щодо безпеки та ефективності препарату езантал в осіб віком до 18 років не проводилися, інформація про застосування езанталу у дітей відсутня.

Немає клінічного досвіду використання препарату езантал під час вагітності. Дослідження на тваринах не показали тератогенного ефекту, але такий ефект був зафіксований при використанні інших дигідропіридинів. Рекомендується уникати застосування лікарського засобу езанталу під час вагітності або у жінок репродуктивного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.

Що стосується періоду годування груддю, достеменно невідомо, чи проникає лерканідипін або його метаболіти у грудне молоко, тому існує ризик для дитини. Не рекомендується застосовувати езантал під час годування груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату езантал можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• з боку імунної системи: - підвищена чутливість;
• з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність;
• з боку серця: тахікардія, посилене серцебиття, стенокардія;
• з боку судин: припливи; гіпотензія;
• з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у верхній частині живота, блювання, діарея, гіпертрофія ясен, помутніння перитонеального ексудату;
• з боку гепатобіліарної системи: випадки підвищення рівня трансаміназ сироватки;
• з боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, набряк;
• з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: можливий прояв міалгії;
• з боку сечовидільної системи: поліурія, полакіурія;
• загальні порушення та реакції у місці введення: можливі периферичні набряки, астенія, підвищена стомлюваність, біль у грудях.

Лерканідипін не впливає негативно на рівень глюкози у крові та рівень ліпідів у плазмі крові. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях було помічено, що відсоток випадків периферичних набряків становив 0,9% при прийомі лерканідипіну в дозі 10-20 мг та 0,83% при прийомі плацебо. Ця частота підвищувалася до 2% загальної популяції дослідження, включаючи тривалі клінічні випробування.

Іноді застосування деяких дигідропіридинів може спричиняти прекардіальний біль або стенокардію; у поодиноких випадках у пацієнтів зі стенокардією може посилитися частота, тривалість або тяжкість нападів, і можуть спостерігатися ізольовані випадки інфаркту міокарда.

Кожен організм унікальний, і реакцію ліки можуть бути різними.

Важливо уважно стежити за своїм станом при застосуванні будь-яких медикаментів та звертатися до лікаря з появою якихось незвичайних симптомів чи небажаних реакцій.

Припинення застосування препарату Езантал та консультація з лікарем у разі виникнення проблем є важливими кроками для забезпечення безпеки та ефективності лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Спільне використання інгібіторів CYP 3A4 з лерканідипіном протипоказане, оскільки вони можуть вплинути на метаболізм та виведення цього препарату з організму. Наприклад, дослідження з кетоконазолом показало значне збільшення рівня лерканідипіну у крові.

Уникайте одночасного застосування лерканідипіну з циклоспорином через можливе збільшення рівня обох препаратів у крові.

Грейпфрутовий сік також уповільнює метаболізм лерканідипіну, що призводить до посилення його дії.

Не рекомендується приймати лерканідипін з індукторами CYP 3A4, оскільки це може знизити його антигіпертензивну дію.

Також слід уникати вживання алкоголю через можливе посилення вазодилатаційного ефекту антигіпертензивних препаратів.

Необхідно обережно застосовувати лерканідипін з іншими субстратами CYP 3A4, такими як антиаритмічні препарати III класу та терфенадин, астемізол, аміодарон, квінідин, соталол.

У літніх добровольців при одночасному прийомі 20 мг лерканідипіну та мідазоламу відбулося збільшення абсорбції лерканідипіну (на ~40%), але швидкість абсорбції сповільнилася (tmax збільшився з 1,75 до 3 годин), при цьому концентрація мідазоламу не змінилася.

Одночасне застосування з метопрололом не впливає на біодоступність метопрололу, але знижує біодоступність лерканідипіну на 50%, можливо через зменшення печінкового кровотоку, спричиненого блокаторами β-адренорецепторів.

При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується Сmax дигоксину на 33%, але AUC та нирковий кліренс залишаються незмінними, потрібний ретельніший моніторинг за ознаками інтоксикації дигоксином.

Не виявлено клінічно значущих змін при одночасному застосуванні з флуоксетином, циметидином, симвастатином, діуретиками, інгібіторами АПФ, але слід враховувати можливе посилення гіпотензивного ефекту при поєднанні з іншими препаратами, що впливають на артеріальний тиск, та зниження цього ефекту при застосуванні з кориком.

Завжди важливо обговорювати та дотримуватися рекомендацій лікаря при застосуванні кількох лікарських засобів одночасно для запобігання небажаним взаємодіям та можливим побічним ефектам.

Блок FAQ

Від чого беруть езантал?

Езантал рекомендується для лікування есенціальної гіпертензії, що характеризується легкою або помірною тяжкістю.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua