Эзантал

Эзантал - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин - антагонист кальция дигидропиридиновой группы, который уменьшает поток кальция в клетки сердца и сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов и снижению общего сосудистого сопротивления.

Эзантал обладает высокой сосудистой селективностью, не оказывая отрицательного влияния на сердечный ритм. Его действие основано на S-энантиомере. Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения лерканидипина в дозе 10-20 мг в сутки у пациентов с артериальной гипертензией.

Данные по применению у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью абсорбируется при приеме внутрь в дозе 10–20 мг, с максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови, которая достигается через 1,5–3 часа после приема. Оба энантиомера лерканидипина имеют аналогичный профиль уровней в плазме крови, и их метаболизм не наблюдается в организме. Биодоступность лерканидипина составляет около 10% при приеме после еды и увеличивается до 40% при приеме не позднее, чем через 2 часа после еды.

Лерканидипин быстро и широко распределяется в тканях и органах, превышая 98% связывание с белками крови. Он метаболизируется изоферментом CYP 3A4, преимущественно в неактивные метаболиты, и выводится главным образом с мочой.

Элиминация лерканидипина имеет среднее время полувыведения (Т½) от 8 до 10 часов, что обеспечивает терапевтическое действие в течение 24 часов. Повторное применение не приводит к кумуляции лекарства. При этом биодоступность увеличивается с увеличением дозы, а фармакокинетика у пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией почек или печени подобна общей группе пациентов, хотя у тяжелых пациентов могут наблюдаться более высокие концентрации лерканидипина.

Состав и форма выпуска

Эзантал имеет лекарственную форму таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Действующее вещество в препарате эзантал - гидрохлорид лерканидипина, который представлен в таблетках в дозировке 10 мг или 20 мг в виде лерканидипина гидрохлорида гемигидрата.

Помимо этого, в составе таблеток эзантал также присутствуют следующие компоненты: 

• лактоза моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• повидон;
• полисорбат;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000);
• титана диоксид (Е 171);
• тальк;
• железа оксид желтый (E 172).

Основные физико-химические характеристики эзантал включают в себя: таблетки двояковыпуклой круглой формы, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

На фармацевтическом рынке Украины доступно несколько вариантов упаковки препарата эзантал, что позволяет пациентам подобрать наиболее им подходящий:

Десять таблеток эзантал упакованы в блистер, а затем в пачку из картона помещаются три или шесть блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Тридцать или шестьдесят таблеток эзантал упакованы в одну банку, которая затем помещается в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Показания к применению

Эзантал рекомендуется для лечения легкой или умеренной степени тяжести эссенциальной артериальной гипертензии.

Эзантал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к лерканидипину или любому другому компоненту препарата эзантал;
• обструкция выводного отдела левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда, случившийся в течение последнего месяца;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, проходящих гемодиализ;
• одновременное применение с ингибиторами CYP 3A4, циклоспорином, грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Особенности применения

Дети

Исследования, касающиеся безопасности и эффективности препарата эзантал у лиц моложе 18 лет, не проводились, информация о применении эзантал у детей отсутствует.

Отсутствует клинический опыт использования препарата эзантал во время беременности. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта, но такой эффект был зафиксирован при использовании других дигидропиридинов. Рекомендуется избегать применения лекарственного средства эзантал во время беременности или у женщин репродуктивного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Что касается периода кормления грудью, точно неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко, поэтому существует риск для ребенка. Не рекомендуется применять эзантал во время кормления грудью.

Побочные эффекты

При применении препарата эзантал возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок;
• со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия;
• со стороны сосудов: приливы, гипотензия;
• со стороны жкт: диспепсия, тошнота, боли в верхней части живота, рвота, диарея, гипертрофия десен, помутнение перитонеального экссудата;
• со стороны гепатобилиарной системы: случаи повышения уровня трансаминаз сыворотки крови;
• со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, отек;
• со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: возможно проявление миалгии;
• со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полакиурия;
• общие нарушения и реакции в месте введения: возможны периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в груди.

Лерканидипин не влияет негативно на уровень глюкозы в крови и уровень липидов в плазме крови. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях было замечено, что процент случаев периферических отеков составлял 0,9% при приеме лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота повышалась до 2% в общей популяции исследования, включая длительные клинические испытания.

Иногда применение некоторых дигидропиридинов может вызывать прекардиальную боль или стенокардию; в редких случаях у пациентов со стенокардией может усилиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, и могут наблюдаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

Каждый организм уникален, и реакции на лекарства могут быть различными.

Важно внимательно следить за своим состоянием при применении любых медикаментов и обращаться к врачу при появлении каких-либо необычных симптомов или нежелательных реакций.

Прекращение применения препарата эзантал и консультация с врачом в случае возникновения проблем являются важными шагами для обеспечения безопасности и эффективности лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Совместное использование ингибиторов CYP 3A4 с лерканидипином противопоказано, так как они могут повлиять на метаболизм и вывод этого препарата из организма. Например, исследование с кетоконазолом показало значительное увеличение уровня лерканидипина в крови.

Избегайте также одновременного применения лерканидипина с циклоспорином из-за возможного увеличения уровня обоих препаратов в крови.

Грейпфрутовый сок также замедляет метаболизм лерканидипина, что приводит к усилению его действия.

Не рекомендуется принимать лерканидипин с индукторами CYP 3A4, так как это может снизить его антигипертензивное действие.

Также следует избегать употребления алкоголя из-за возможного усиления вазодилатационного эффекта антигипертензивных препаратов.

Необходимо осторожно применять лерканидипин с другими субстратами CYP 3A4, такими как антиаритмические препараты III класса и терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин, соталол.

У пожилых добровольцев при одновременном приеме 20 мг лерканидипина и мидазолама произошло увеличение абсорбции лерканидипина (на ~40%), но скорость абсорбции замедлилась (tmax увеличился с 1,75 до 3 часов), при этом концентрация мидазолама не изменилась.

Одновременное применение с метопрололом не влияет на биодоступность метопролола, но снижает биодоступность лерканидипина на 50%, возможно из-за уменьшения печеночного кровотока, вызванного блокаторами β-адренорецепторов.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается Сmax дигоксина на 33%, но AUC и почечный клиренс остаются неизменными, требуется более тщательный мониторинг по признакам интоксикации дигоксином.

Не выявлено клинически значимых изменений при одновременном применении с флуоксетином, циметидином, симвастатином, диуретиками, ингибиторами АПФ, но следует учитывать возможное усиление гипотензивного эффекта при сочетании с другими препаратами, влияющими на артериальное давление, и снижение этого эффекта при применении с кортикостероидами.

Всегда важно обсуждать и следовать рекомендациям врача при применении нескольких лекарственных средств одновременно для предотвращения нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

От чего принимают эзантал?

Эзантал рекомендуется для лечения эссенциальной гипертензии, которая характеризуется легкой или умеренной тяжестью.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua