Есзол

Есзол – фармакологічні властивості

Препарат Есзол відноситься до протигрибкових препаратів для системного застосування.

Ітраконазол - похідне тріазол, має широкий спектр дії. Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу у клітинах грибів. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани грибів, пригнічення його синтезу забезпечує протигрибковий ефект.

Щодо ітраконазолу граничні значення встановлені лише Candida spp. Для поверхневих мікотичних інфекцій (CLSI M27-A2 граничні значення не визначені методологією EUCAST). Граничні значення CLSI такі: чутливі ≤0,125, чутливі дозозалежні 0,25–0,5, резистентні ≥1 мкг/мл. Граничні значення не встановлені для міцеліальних грибів.

Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує зростання широкого спектру грибів, патогенних для людини у концентраціях, як правило, ≤1 мкг/мл. Вони включають: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp., в тому числі C. albicans, C. glabrata і C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichos spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneff.

Candida krusei, Candida glabrata і Candida tropicalis — найменш чутливі види Candida, а деякі ізоляти демонструють резистентність до ітраконазолу in vitro.

Головними типами грибів, які не пригнічуються ітраконазолом, є зигоміцети (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. та Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans та Scopulariopsis spp.

Резистентність до азол розвивається повільно і зазвичай є результатом кількох генетичних мутацій. Описані механізми включають надмірну експресію ERG11, що кодує 14α-деметилазу (фермент-мішень), точкові мутації в ERG11, що призводять до зниження афінності 14α-деметилази до ітраконазолу та/або надлишкової експресії переносника, що в результаті збільшується. видалення ітраконазолу з його мішені). Перехресна резистентність серед лікарських засобів представників класу азолів спостерігалася в межах різновиду Candida, проте резистентність до одного з представників класу не обов'язково означає наявність резистентності до інших азолів. Повідомлялося про резистентні до ітраконазолу штами Aspergillus fumigatus.

Щоб Есзол купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Есзол таблетки, вкриті оболонкою, випускаються по 100 мг у блістері та картонній упаковці №10.

Есзол, що діє: ітраконазол. 1 пігулка містить ітраконазол 100 мг.

Інші складові Есзол:

• цукор сферичний;
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• лактози моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелозу;
• повідон До 30;
• гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат;
• покриття Opadry II 85G54039 рожевий: частково гідролізований спирт полівініловий, тальк, діоксид титану (Е 171), поліетиленгліколі, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172).

Есзол – це пігулки, покриті оболонкою рожевого кольору, з логотипом "ITR 100" з одного боку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Есзол призначається у таких випадках:

• вульвовагінальний кандидоз;
• висівковий лишай;
• дерматомікози, викликані чутливими до ітраконазолу збудниками (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), наприклад дерматофітія стоп, паховий дерматомікоз, дерматофітія тулуба, дерматофітія кистей рук;
• орофарингеальний кандидоз;
• оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами;
• гістоплазмоз;
• системні мікози (у разі, коли протигрибкова терапія першої лінії не може бути застосована або у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами, що може бути обумовлено наявною патологією, нечутливістю патогену чи токсичністю препарату);
• аспергільоз та кандидоз;
• криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт): лікування пацієнтів з ослабленим імунітетом з криптококозом і всіх хворих з криптококозом ЦНС;
• підтримуюча терапія у пацієнтів зі СНІДом з метою запобігання рецидиву наявної грибкової інфекції.

Есзол слід призначати для профілактики грибкової інфекції у пацієнтів із тривалою нейтропенією у випадках, коли стандартної терапії недостатньо. Есзол застосовують перорально відразу після їди для максимальної абсорбції препарату. Таблетки Есзол слід ковтати цілими. Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 1 – 4 тижні після закінчення лікування Есзол у пацієнтів з інфекціями шкіри, вульвовагінальних та орофаринеальних кандидозів та через 6 – 9 місяців – після завершення терапії при інфекції нігтьових пластин. Це з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизових оболонок відбувається повільніше, ніж із плазми крові.

Протипоказання

Засіб Есзол протипоказано приймати за наявності індивідуальної гіперчутливості до компонентів препарату, а також у пацієнтів із шлуночковою дисфункцією, такою як застійна серцева недостатність, або із застійною серцевою недостатністю в анамнезі, за винятком випадків лікування пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю.

Особливості застосування

Есзол не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Есзол може викликати такі побічні реакції:

• Інфекції та інвазії: синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт.
• З боку лімфатичної системи та крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• З боку імунної системи: гіперчутливість; сироваткова хвороба; ангіоневротичний набряк; анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.
• З боку метаболізму: гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.
• Порушення з боку нервової системи: периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, головний біль, запаморочення, дисгевзія.
• Порушення зору, помутніння зору, диплопія.
• З боку органу слуху та вестибулярного апарату: тінітус, тимчасова чи стійка втрата слуху, шум у вухах.
• З боку серця: серцева застійна недостатність.
• З боку органів дихання: набряк легень, задишка, риніт, синусит.
• З боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, дизгевзія, здуття живота, метеоризм.
• З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, серйозна гепатотоксичність, гіпербілірубінемія, підвищення рівня АсАТ, АлАТ, гостра печінкова недостатність, гепатит, підвищення рівня печінкових ферментів.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, висипання, кропив'янка, алопе.
• Порушення з боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
• З боку сечовидільної системи: лакіурія, нетримання сечі.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення менструального циклу, еректильна дисфункція.

Можливі набряки, пірексія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказано одночасне застосування Есзол, ціна якого залежить від виробника, та субстратів CYP 3A4.

Блок FAQ

Есзол від чого?

Призначення Есзол: інфекції та інвазії: синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт. З боку лімфатичної системи та крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: гіперчутливість; сироваткова хвороба; ангіоневротичний набряк; анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.

Есзол це антибіотик чи ні?

Ні, Есзол – це синтетичний протигрибковий засіб.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua