Эсзол

Эсзол – фармакологические свойства

Препарат Эсзол относится к противогрибковым препаратам для системного применения.

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибов, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола предельные значения установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2 предельные значения не определены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤0,125, чувствительные дозозависимые 0,25–0,5, резистентные ≥1 мкг/мл. Предельные значения не установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает рост широкого спектра грибов, патогенных для человека в концентрациях, как правило, ≤1 мкг/мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., в том числе C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибов.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis — в целом наименее чувствительные виды Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro.

Главными типами грибов, которые не угнетаются итраконазолом, являются зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Резистентность к азолам развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы включают чрезмерную экспрессию ERG11, кодирующего 14α-деметилазу (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14α-деметилазы к итраконазолу и/или избыточной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола из грибковых клеток (а именно удаление итраконазола из его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida, однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолам. Сообщалось о резистентных к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigatus. 

Чтобы Эсзол купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Эсзол таблетки, покрытые оболочкой,  выпускаются по 100 мг в блистере и картонной упаковке № 10. 

Действующее вещество Эсзол: итраконазол. 1 таблетка содержит итраконазол 100 мг.

Другие составляющие Эсзол: 

• сахар сферический;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• повидон К 30;
• гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная;
• натрия крахмальгликолят (тип А);
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат;
• покрытие Opadry II 85G54039 розовый: частично гидролизованный спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоли, лецитин, железа оксид красный (Е 172).

Эсзол – это таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с логотипом «ITR 100» с одной стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эсзол назначается в следующих случаях:

• вульвовагинальный кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), например дерматофития стоп, паховый дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;
• орофарингеальный кандидоз;
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;
• гистоплазмоз;
• системные микозы (в случае, когда противогрибковая терапия первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата);
• аспергиллез и кандидоз;
• криптококкоз (включая криптококковый менингит): лечение пациентов с ослабленным иммунитетом с криптококкозом и всех больных с криптококкозом ЦНС;
• поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Эсзол следует назначать для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартной терапии недостаточно. Эсзол применяют перорально сразу после еды для максимальной абсорбции препарата. Таблетки Эсзол следует глотать целыми. Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1 – 4 недели после окончания лечения Эсзол у пациентов с инфекциями кожи, вульвовагинальных и орофаринеальных кандидозов и через 6 – 9 месяцев — после завершения терапии при инфекции ногтевых пластин. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови. 

Противопоказания

Средство Эсзол противопоказано принимать при наличии индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, а также у пациентов с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением случаев лечения пациентов с инфекциями, угрожающими жизни.

Особенности применения

Эсзол не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью матерям.

Побочные эффекты

Лекарство Эсзол может вызывать следующие побочные реакции:

• Инфекции и инвазии: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит.
• Со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; сывороточная болезнь; ангионевротический отек; анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
• Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.
• Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение, дисгевзия.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения, диплопия.
• Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: тиннитус, временная или стойкая потеря слуха, шум в ушах.
• Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.
• Со стороны органов дыхания: отек легких, одышка, ринит, синусит.
• Со стороны ЖКТ: панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дизгевзия, вздутие живота, метеоризм.
• Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, серьезная гепатотоксичность, гипербилирубинемия, повышение уровня АсАТ, АлАТ, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Возможны отеки, пирексия. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение Эсзол, цена которого зависит от производителя, и субстратов CYP 3A4. 

Блок FAQ

Эсзол от чего?

Назначение Эсзол: инфекции и инвазии: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит. Со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; сывороточная болезнь; ангионевротический отек; анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Эсзол это антибиотик или нет?

Нет, Эсзол – это синтетическое противогрибковое средство.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua