Енварсус

Енварсус - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Такролімус зв'язується з FKBP12, утворюючи комплекс, який пригнічує кальциневрин, блокуючи сигнальні шляхи в Т-клітинах і пригнічуючи транскрипцію цитокінів. Це знижує активність Т-клітин, проліферацію В-клітин та утворення цитотоксичних лімфоцитів.

Трансплантація нирки: У дослідженні порівняли енварсус та програф. Частота відторгнень через 360 днів склала 13,8% для енварсусу та 15,6% для прографа. Летальні побічні реакції: 1,8% (енварсус) та 2,5% (програф).

Трансплантація печінки: Енварсус і такролімус (капсули) показали порівняні результати частоти відторгнень і летальних побічних реакцій.

Фармакокінетика

Біодоступність енварсусу знижується на 55% після їди. Препарат рекомендується приймати натще. Енварсус має на 40% більшу біодоступність у порівнянні з прографом. Такролімус метаболізується в печінці та кишечнику, виводиться з калом. Токсичний для нирок, підшлункової залози та нервової системи, може знижувати чоловічу фертильність.

Склад та форма випуску

Активна речовина енварсус: такролімус (у формі моногідрату).

Форма випуску енварсус: таблетки з пролонгованою дією.

Вміст такролімусу в одній таблетці енварсус: 0,75 мг, 1 мг або 4 мг (у формі моногідрату).

Допоміжні речовини енварсус: 

• гіпромелоза;
• лактоза моногідрат;
• макрокод 6000;
• полоксамер 188;
• стеарат магнію;
• винна кислота (Е 334);
• бутилгідрокситолуол (Е 321);
• диметикон 350.

Основні фізико-хімічні властивості енварсус:

0,75 мг: овальні таблетки без оболонки від білого до майже білого кольору з гравіюванням «0.75» на одній стороні і «TCS» на іншій стороні;

1 мг: овальні таблетки від білого до майже білого кольору, без оболонки, з гравіюванням «1» з одного боку і «TCS» з іншого боку;

4 мг: овальні таблетки від білого до майже білого кольору, без оболонки, з гравіюванням «4» з одного боку і «TCS» з іншого боку.

Упаковка препарату енварсус:

Кожен блістер містить 10 таблеток. У пакеті з алюмінієвої фольги знаходяться 3 блістери, доповнені вологопоглиначем. У картонній коробці може бути 1 або 2 таких пакетів, а також інструкція з медичного застосування.

Показання до застосування

Профілактика відторгнення алотрансплантату нирок або печінки у дорослих пацієнтів.

Лікування відторгнення алотрансплантату, що не піддається терапії іншими імуносупресивними засобами, у дорослих хворих.

Енварсус купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої складової препарату.

Гіперчутливість до інших макролідів.

Особливості застосування

Діти

Для дітей віком до 18 років не були встановлені безпека та ефективність препарату енварсус, і відповідна інформація відсутня.

При застосуванні такролімусу у вагітних відзначається його проникнення через плаценту. Дані обмежені, але не виявляють підвищеного ризику вагітності, порівняно з іншими імуносупресивними препаратами, хоча зафіксовано випадки спонтанного аборту. Лікування препаратом енварсус у вагітних можливе лише за відсутності більш безпечних альтернатив і коли користь матері перевищує ризик для плода. Рекомендується спостереження за новонародженими для виявлення можливих побічних ефектів, таких як передчасні пологи та гіперкаліємія, що зазвичай самостійно нормалізується.

Енварсус проникає у грудне молоко, тому при прийомі годування груддю слід припинити через можливий негативний вплив на новонародженого.

Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні реакції (у понад 10% пацієнтів): 

• тремор;
• ниркова недостатність;
• гіперглікемія;
• цукровий діабет;
• гіперкаліємія;
• інфекції;
• гіпертензія;
• безсоння.

З боку систем органів можливі такі побічні ефекти:

• інфекції та інвазії: такролімус може підвищувати ризик інфекцій (вірусних, бактеріальних, грибкових та ін.), а також погіршувати перебіг існуючих інфекцій. Повідомлялося про нефропатію, пов'язану з ВК-вірусом, та ПМЛ, пов'язану з JC-вірусом;
• новоутворення: пацієнти з імуносупресивною терапією мають підвищений ризик як доброякісних, так і злоякісних новоутворень, включаючи захворювання, асоційовані з вірусом Епштейна-Барра та злоякісні новоутворення шкіри;
• імунна система: алергічні та анафілактоїдні реакції;
• кров та лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, коагулопатія, панцитопенія, тромбоцитарна тромбоцитопенічна пурпура;
• ендокринна система: гірсутизм;
• метаболізм та харчування: цукровий діабет, гіперглікемія, гіперкаліємія, анорексія, метаболічний ацидоз, порушення електролітного балансу;
• психіка: безсоння, сплутаність свідомості, депресія, тривожність;
• нервова система: біль голови, тремор, судоми, периферичні нейропатії;
• органи зору: розлади зору, світлобоязнь, катаракта;
• органи слуху: шум у вухах, зниження слуху;
• серце: ішемія коронарних артерій, тахікардія, серцева недостатність, аритмії;
• судинна система: гіпертензія, тромбоемболічні та ішемічні ускладнення;
• дихальна система: легеневі розлади, кашель, дихальна недостатність;
• шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, біль у животі, виразки;
• гепатобіліарна система: порушення жовчних проток, гепатит, веноклюзивні захворювання печінки;
• шкіра та підшкірна тканина: висипання, свербіж, токсичний епідермальний некроліз;
• опорно-руховий апарат: біль у суглобах, спині;
• нирки та сечовивідні шляхи: ниркова недостатність, токсична нефропатія;
• репродуктивна система: дисменорея, маткова кровотеча;
• загальні розлади: лихоманка, набряки, астенічні стани;
• лабораторні дослідження: порушення функції печінки; підвищення рівня лужної фосфатази;
• травми та процедурні ускладнення: первинна дисфункція трансплантату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Такролімус метаболізується у печінці за допомогою CYP3A4, також можливий вплив CYP3A4 у кишечнику. Ліки, що впливають на CYP3A4, можуть змінити рівень такролімусу в крові.

Інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, флуконазол, ритонавір) можуть збільшити рівень такролімусу, що потребує зниження його дози. Більше слабкі взаємодії спостерігаються з клотримазолом та іншими препаратами.

Грейпфрутовий сік також може підвищити рівень такролімусу.

Індикатори CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, звіробій) можуть знизити рівень такролімусу в крові, що потребує збільшення дози. Ліки, що впливають на печінковий кліренс (наприклад, карбамазепін, метамізол) також можуть знизити рівень такролімусу.

Такролімус може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, наприклад збільшуючи рівень фенітоїну або знижуючи ефективність контрацептивів.

У поєднанні з циклоспорин такролімус може посилити нефротоксичність. При переході від циклоспорину до такролімусу потрібний моніторинг рівня мікофенолової кислоти.

Такролімус може посилювати нефро- та нейротоксичність інших препаратів, а також підвищувати ризик гіперкаліємії.

Вакцинація при застосуванні такролімусу може бути менш ефективною, особливо при використанні живих вакцин.

Блок FAQ

Навіщо застосовують енварсус?

Показання для застосування препарату енварсус:

Профілактика відторгнення пересадженої нирки або печінки у дорослих пацієнтів.

Лікування відторгнення пересадженого органу, яке не піддається лікуванню іншими імуносупресивними препаратами у дорослих пацієнтів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua