Энварсус

Энварсус - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Такролимус связывается с FKBP12, образуя комплекс, который ингибирует кальциневрин, блокируя сигнальные пути в Т-клетках и подавляя транскрипцию цитокинов. Это снижает активность Т-клеток, пролиферацию В-клеток и образование цитотоксических лимфоцитов.

Трансплантация почки: В исследовании сравнили энварсус и програф. Частота отторжений через 360 дней составила 13,8% для энварсуса и 15,6% для прографа. Летальные побочные реакции: 1,8% (энварсус) и 2,5% (програф).

Трансплантация печени: Энварсус и такролимус (капсулы) показали сопоставимые результаты по частоте отторжений и летальных побочных реакций.

Фармакокинетика

Биодоступность энварсуса снижается на 55% после еды. Препарат рекомендуется принимать натощак. Энварсус имеет на 40% большую биодоступность по сравнению с прографом. Такролимус метаболизируется в печени и кишечнике, выводится с калом. Токсичен для почек, поджелудочной железы и нервной системы, может снижать мужскую фертильность.

Состав и форма выпуска

Активное вещество энварсус: такролимус (в форме моногидрата).

Форма выпуска энварсус: таблетки с пролонгированным действием.

Содержание такролимуса в одной таблетке энварсус: 0,75 мг, 1 мг или 4 мг (в форме моногидрата).

Вспомогательные вещества энварсус: 

• гипромелоза;
• лактоза моногидрат;
• макрокод 6000;
• полоксамер 188;
• магния стеарат;
• винная кислота (Е 334);
• бутилгидрокситолуол (Е 321);
• диметикон 350.

Основные физико-химические свойства энварсус:

0,75 мг: таблетки овальные без оболочки от белого до почти белого цвета с гравировкой «0.75» на одной стороне и «TCS» на другой стороне;

1 мг: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, без оболочки, с гравировкой «1» на одной стороне и «TCS» на другой стороне;

4 мг: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, без оболочки, с гравировкой «4» на одной стороне и «TCS» на другой стороне.

Упаковка препарата энварсус:

Каждый блистер содержит 10 таблеток. В пакете из алюминиевой фольги находятся 3 блистера, дополненные влагопоглотителем. В картонной коробке может быть 1 или 2 таких пакета, а также инструкция по медицинскому применению.

Показания к применению

Профилактика отторжения аллотрансплантата почек или печени у взрослых пациентов.

Лечение отторжения аллотрансплантата, не поддающегося терапии другими иммуносупрессивными средствами, у взрослых больных.

Энварсус купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому составляющему препарата.

Гиперчувствительность к другим макролидам.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность препарата энварсус для детей младше 18 лет не были установлены, и соответствующие данные отсутствуют.

При применении такролимуса у беременных отмечается его проникновение через плаценту. Данные ограничены, но не проявляют повышенного риска беременности по сравнению с другими иммуносупрессивными препаратами, хотя зафиксированы случаи спонтанного аборта. Лечение препаратом энварсус у беременных возможно только при отсутствии более безопасных альтернатив и когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется наблюдение за новорожденными для выявления возможных побочных эффектов, таких как преждевременные роды и гиперкалиемия, обычно самостоятельно нормализующаяся.

Энварсус проникает в грудное молоко, поэтому при приеме кормления грудью следует прекратить из-за возможного негативного влияния на новорожденного.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные реакции (у более 10% пациентов): 

• тремор;
• почечная недостаточность;
• гипергликемия;
• сахарный диабет;
• гиперкалиемия;
• инфекции;
• гипертензия;
• бессонница.

Со стороны систем органов возможны следующие побочные эффекты:

• инфекции и инвазии: такролимус может повышать риск инфекций (вирусных, бактериальных, грибковых и др.), а также ухудшать течение существующих инфекций. Сообщалось о нефропатии, связанной с ВК-вирусом, и ПМЛ, связанной с JC-вирусом;
• новообразования: пациенты на иммуносупрессивной терапии имеют повышенный риск как доброкачественных, так и злокачественных новообразований, включая заболевания, ассоциированные с вирусом Эпштейна-Барра и злокачественные новообразования кожи;
• иммунная система: аллергические и анафилактоидные реакции;
• кровь и лимфатическая система: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, коагулопатия, панцитопения, тромбоцитарная тромбоцитопеническая пурпура;
• эндокринная система: гирсутизм;
• метаболизм и питание: сахарный диабет, гипергликемия, гиперкалиемия, анорексия, метаболический ацидоз, нарушения электролитного баланса;
• психика: бессонница, спутанность сознания, депрессия, тревожность;
• нервная система: головная боль, тремор, судороги, периферические нейропатии;
• органы зрения: расстройства зрения, светобоязнь, катаракта;
• органы слуха: шум в ушах, снижение слуха;
• сердце: ишемия коронарных артерий, тахикардия, сердечная недостаточность, аритмии;
• сосудистая система: гипертензия, тромбоэмболические и ишемические осложнения;
• дыхательная система: легочные расстройства, кашель, дыхательная недостаточность;
• желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, язвы;
• гепатобилиарная система: нарушения желчных протоков, гепатит, веноклюзивные заболевания печени;
• кожа и подкожная ткань: сыпь, зуд, токсический эпидермальный некролиз;
• опорно-двигательный аппарат: боли в суставах, спине;
• почки и мочевыводящие пути: почечная недостаточность, токсическая нефропатия;
• репродуктивная система: дисменорея, маточное кровотечение;
• общие расстройства: лихорадка, отеки, астенические состояния;
• лабораторные исследования: нарушения функции печени, повышение уровня щелочной фосфатазы;
• травмы и процедурные осложнения: первичная дисфункция трансплантата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Такролимус метаболизируется в печени с помощью CYP3A4, также возможно влияние CYP3A4 в кишечнике. Лекарства, влияющие на CYP3A4, могут изменить уровень такролимуса в крови.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, флуконазол, ритонавир) могут увеличить уровень такролимуса, что требует снижения его дозы. Более слабые взаимодействия наблюдаются с клотримазолом и другими препаратами.

Грейпфрутовый сок также может повысить уровень такролимуса.

Индикаторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, зверобой) могут снизить уровень такролимуса в крови, что требует увеличения дозы. Лекарства, влияющие на печеночный клиренс (например, карбамазепин, метамизол), также могут снизить уровень такролимуса.

Такролимус может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, например, увеличивая уровень фенитоина или снижая эффективность контрацептивов.

В сочетании с циклоспорином такролимус может усилить нефротоксичность. При переходе от циклоспорина к такролимусу требуется мониторинг уровня микофеноловой кислоты.

Такролимус может усиливать нефро- и нейротоксичность других препаратов, а также повышать риск гиперкалиемии.

Вакцинация при применении такролимуса может быть менее эффективной, особенно при использовании живых вакцин.

Блок FAQ

Для чего применяют энварсус?

Показания к применению препарата энварсус:

Профилактика отторжения пересаженной почки или печени у взрослых пациентов.

Лечение отторжения пересаженного органа, которое не поддается лечению другими иммуносупрессивными препаратами, у взрослых пациентов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua