Эголанза

Эголанза - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин - это антипсихотическое лекарственное средство с широким спектром фармакологического действия. Его фармакодинамика (механизм действия) включает влияние на различные рецепторы в мозге, что обусловливает его терапевтические эффекты:

Серотониновые рецепторы (5НТ2/2C, 5НТ3, 5НТ6): Оланзапин обладает сродством к некоторым серотониновым рецепторам. Это влияние на серотонин может быть связано с его антипсихотическими свойствами.

Допаминовые рецепторы (D1, D2, D3, D4, D5): Оланзапин воздействует на несколько подтипов допаминовых рецепторов. Особенно важно его селективное снижение возбудимости мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, что помогает в лечении психотических симптомов.

Холинергические мускариновые рецепторы (M1-M5): Также оланзапин воздействует на холинергические рецепторы, хотя механизм этого воздействия может быть менее понятен.

Адренорецепторы (α1): Оланзапин воздействует на α1-адренорецепторы, хотя точный вклад этого воздействия в его терапевтические эффекты требует дальнейшего изучения.

Гистаминовые рецепторы (H1): Еще один тип рецепторов, на который оказывает воздействие оланзапин. Это может быть связано с его снотворными или седативными эффектами.

Важно отметить, что оланзапин обладает некоторой селективностью в своем действии и может оказывать влияние на различные аспекты нейрофизиологии, связанные с психическими расстройствами.

Фармакокинетика оланзапина, с другой стороны, описывает, как организм обрабатывает препарат, включая его всасывание, метаболизм и выведение из организма. Вот некоторые ключевые моменты:

Всасывание: Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, и его максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 5–8 часов.

Метаболизм: Препарат метаболизируется в печени, преимущественно путем конъюгации и окисления.

Циркулирующие метаболиты: Оланзапин имеет несколько метаболитов, но основная фармакологическая активность связана с первичным оланзапином.

Клиренс: Варьирует в зависимости от возраста, пола и других факторов. Например, плазменный клиренс оланзапина может быть снижен у пациентов пожилого возраста и у женщин.

Связывание с белками: Оланзапин сильно связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Это позволяет лучше понять, как оланзапин взаимодействует с организмом и как его фармакокинетические свойства могут изменяться в зависимости от различных факторов.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма эголанза: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество эголанза: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг ,10 мг, 15 мг, или 20 мг оланзапина (что эквивалентно 7,03 мг, 14,06 мг, 21,09 мг или 28,12 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата соответственно).

Другие составляющие эголанза: 

• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактозы;
• моногидрат;
• гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• кросповидон;
• магния стеарат.

Оболочка таблеток эголанза состоит из следующих компонентов:

• opadry Y-1-7000 белый (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400);
• гипромелоза;
• хинолиновый желтый (Е 104).

Основные физико-химические свойства эголанза:

Эголанза 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с чертой с одной стороны, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «402», «404», «405» и «406» соответственно дозировке с другой стороны.

Эголанза упакована в блистеры по 7 таблеток в каждом и вложена в картонную коробку №28.

Показания к применению

Эголанза используется для:

• терапии шизофрении и поддержания клинического эффекта у пациентов, ответивших на предыдущее лечение;
• управления маниакальными эпизодами умеренной и тяжелой степени;
• профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, которые позитивно отреагировали на оланзапин при лечении мании.

Эголанза купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять препарат эголанза при высокой чувствительности к основному компоненту или любому из вспомогательных ингредиентов препарата, а также при наличии известного риска развития закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения

Дети

Эголанза не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет. Исследования среди пациентов в возрасте от 13 до 17 лет выявили разнообразные побочные эффекты, включая увеличение массы тела, изменения метаболических параметров и повышение уровня пролактина. Последствия, связанные с этими побочными эффектами, не были изучены и остаются неизвестными.
Недостаточно данных об эффектах применения эголанза у беременных. Применение препарата эголанза во время беременности рекомендуется только при оправдании пользы для матери и рисков для плода. Новорожденные, чьи матери использовали антипсихотики (включая оланзапин) в третьем триместре, могут иметь риск побочных эффектов, требующих внимательного наблюдения.

Исследования у здоровых кормящих женщин показали наличие оланзапина в грудном молоке. Оценка средней дозы для младенца (в мг/кг) безопасной для него составила 1,8% от дозы матери (в мг/кг). Женщинам рекомендуется воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом эголанза.

Побочные эффекты

Применение эголанза может привести к развитию следующих нежелательных эффектов:

• изменения в крови: увеличение эозинофилов, снижение нейтрофилов и лейкоцитов;
• изменения в метаболизме: увеличение веса, нарушение обмена липидов и углеводов, включая повышение уровня холестерина и глюкозы, а также увеличение триглицеридов, редко - гипотермия;
• изменения в пищевом поведении: повышение аппетита, глюкозы в моче, возможное ухудшение или развитие диабета;
• нейрологические эффекты: сонливость, головокружение, гиперкинезии, паркинсонизм, акатизия, эпилептические приступы (особенно у пациентов с анамнезом таковых).

Различные другие эффекты, такие как:

• носовые кровотечения;
• изменения сердечного ритма;
• постуральная гипотензия;
• запоры;
• ощущение сухости во рту;
• вздутие живота;
• панкреатит и другие.

Другие возможные эффекты включают:

• сыпь;
• фотосенсибилизацию;
• облысение;
• боль в суставах;
• эректильную дисфункцию у мужчин;
• нарушение менструального цикла у женщин и другие.

Острый симптоматический отказ от препарата может привести к:

• резкому увеличению потоотделения;
• тошноте;
• рвоте;
• нарушению сна;
• ажитации;
• тремору. 

У пожилых пациентов также возможно развитие галлюцинаций, особенно у тех, кто страдает от психоза на фоне деменции.

При сочетании оланзапина с литием или вальпроатом, наблюдались следующие частые (≥10%) эффекты: 

• тремор;
• сухость во рту;
• увеличение массы тела;
• повышение аппетита, а также сообщения о нарушении речи.

У некоторых пациентов также наблюдалось увеличение массы тела, особенно в течение интенсивной терапии до 6 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 могут влиять на метаболизм оланзапина, особенно на активность CYP 1A2.

Курение или прием карбамазепина ускоряют метаболизм оланзапина, что может снизить его концентрацию.

Ингибиторы CYP 1A2 могут снизить клиренс оланзапина. Однако оланзапин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами (CYP 2D6), варфарином (CYP 2C19), теофиллином (CYP 1A2) или диазепамом (CYP 3A4, CYP 2C19).

Не наблюдается взаимодействия с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг вальпроата не показал необходимости коррекции дозы при его совместном применении с оланзапином.

Совместное употребление этанола может усилить седативный эффект.

Флуоксамин, ингибитор CYP 1A2, снижает метаболизм оланзапина, что приводит к увеличению его концентрации.

Антипсихотические препараты могут снизить биодоступность оланзапина.

Оланзапин не рекомендуется сочетать с антипаркинсоническими препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией.

Необходимо быть осторожным при сочетании с препаратами, продлевающими интервал Q-Tc.

Оланзапин может усиливать гипотензивный эффект некоторых антигипертензивных средств и проявлять антагонизм к леводопе и агонистам допамина.

Применение оланзапина не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина.

Блок FAQ

От чего принимают препарат эголанза?

Эголанза применяют для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов и предотвращения рецидивов биполярного расстройства.

Как принимать эголанза?

Важно подчеркнуть, что конкретная дозировка и режим лечения должны определяться врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и тяжести его состояния. Не следует изменять дозировку без консультации с врачом.

Рекомендуемая ежедневная доза варьируется в пределах от 5 до 20 мг.

Решение о повышении начальной дозы следует принимать только после проведения клинического обследования и с интервалом не менее 24 часов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua