Ефлоран

Ефлоран - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метронідазол відноситься до групи нітроімідазолів і є синтетичним протибактеріальним та антипротозойним засобом.

Він активний проти Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, а також різних анаеробних грамнегативних та грампозитивних бактерій, таких як різновиди Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus та інші, чутливі до метронідазолу. Після проникнення в бактеріальну клітину нітрогрупа метронідазолу відновлюється до гідроксиламіну, який взаємодіє з ДНК мікроорганізму, що призводить до його пригнічення або загибелі.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного або перорального прийому, максимальна концентрація метронідазолу у плазмі залишається практично однаковою, відзначається висока біодоступність на рівні 90-100%. Через 4-6 годин після прийому рівень метронідазолу у тканинах та біологічних рідинах досягає 80-90% від його концентрації у плазмі крові.

Приблизно 20% метронідазолу утворює комплекси із білками плазми крові. Період напіввиведення активної речовини становить 8 годин. Препарат добре проникає у всі тканини, органи та біологічні рідини організму.

Метронідазол метаболізується у печінці до оксидних метаболітів, які головним чином виводяться із сечею у вигляді глюкуронідів.

Пресистемний метаболізм метронідазолу незначний, але може бути сповільнений у пацієнтів із захворюваннями печінки.

У пацієнтів із порушенням функції нирок можуть накопичуватись метаболіти. Неметаболізований метронідазол виводиться головним чином нирками, при цьому від 6 до 15% дози виводиться з каловими масами.

Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться при проведенні гемодіалізу.

Склад та форма випуску

Діюча речовина ефлоран: метронідазол.

Лікарська форма ефлоран: таблетки та розчин для внутрішньовенного введення.

Кількість в 1 таблетці ефлоран: 400 мг метронідазолу.

Інші компоненти ефлоран: 

• лактоза моногідрат;
• повідон;
• крохмаль кукурудзяний;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні характеристики ефлоран: круглі, злегка двоопуклі таблетки від білого до трохи жовтуватого кольору з виїмкою з одного боку.

Ефлоран у формі таблеток упакований у флаконі по 10 штук у кожному та вкладений у картонну коробку.

Кожен флакон розчину ефлоран для інфузій об'ємом 100 мл містить 500 мг метронідазолу.

Інші компоненти: 

• хлорид натрію;
• натрію едетат;
• вода для ін'єкцій.

Основні характеристики: прозорий, практично безбарвний або трохи жовтуватий розчин без помітних включень.

Ефлоран розчин для інфузій упакований у флакони по 100 мл кожен і поміщений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Ефлоран застосовується для лікування та запобігання бактеріальним інфекціям, викликаним чутливими мікроорганізмами, такими як різні види:

• Bacteroides spp.;
• Fusobacteria spp.;
• Clostridium spp.;
• Eubacterium spp.;
• Gardnerella vaginalis.

А також анаеробні коки:

• Trichomonas;
• Entamoeba histolytica;
• Giardia lamblia;
• Balantidium coli.

Він також використовується для профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій, спричинених різними видами Bacteroides spp. та Streptococci.

Ефлоран ефективний при лікуванні:

• септицемії;
• бактеріємії;
• перитоніту;
• абсцесу головного мозку;
• некротичної пневмонії;
• остеомієліту;
• післяпологового сепсису;
• абсцесу малого тазу;
• післяопераційної ранової інфекції.

Також эфлоран використовується для урогенітального трихомоніазу у жінок (трихомонадного вагініту) і чоловіків, неспецифічних вагінітів, усіх форм амебіазу, лямбліозу, виразок нижніх кінцівок і пролежнів, спричинених анаеробними мікроорганізмами, а також для гострих дентальних інфекцій, таких як гострий перикороніт та гостра апікальна інфекція.

Ефлоран купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до метронідазолу, а також до інших препаратів з аналогічною хімічною структурою (нітроімідазол) або до інших компонентів препарату.

У першому триместрі вагітності застосування таблеток препарату не рекомендується.

У період вагітності застосування розчину для інфузій не рекомендується.

Препарат не рекомендується у період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосовувати препарат ефлоран у вигляді таблеток у дітей.

Для дітей старше 12 років дози препарату у формі інфузійного розчину визначаються виходячи з їхньої маси тіла.

Під час вагітності препарат ефлоран у формі таблеток не рекомендується у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах його можна приймати лише на короткі періоди, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційні ризики для плода.

Препарат у формі інфузійного розчину протипоказаний під час вагітності.

Оскільки метронідазол проникає у грудне молоко, під час лікування цим препаратом годування груддю слід призупинити.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату ефлоран побічні ефекти можуть виявлятися з боку різних систем та органів:

• система крові: рідко зустрічаються агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія; невідомо – лейкопенія;
• імунна система: рідко – анафілаксія; невідомо – ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
• інфекції та інвазії: нечасто – можливі випадки кандидозу слизової оболонки ротової порожнини чи піхви;
• обмін речовин: невідомо – анорексія;
• психічні розлади: дуже рідко – психічні порушення, зокрема галюцинації;
• нервова система: нечасто – оборотна енцефалопатія (симптоми включають сплутаність свідомості, лихоманку, головний біль, галюцинації, параліч, фотосенсибілізацію, порушення зору та рухові розлади, ригідність потиличних м'язів) та підгострий мозковий синдром (атаксія, дизартрія, ністагм, тремор); також можуть зустрічатися головний біль, запаморочення, сонливість, судоми; невідомо – периферична нейропатія, транзиторні епілептичні напади;
• орган зору: дуже рідко – диплопія, міопія;
• шкт: невідомо – порушення смаку, мукозит слизової оболонки ротової порожнини, обкладеність язика, нудота, блювання, шлунково-кишкові розлади;
• печінка: дуже рідко – порушення функціональних показників печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця та оборотний панкреатит;
• шкіра і підшкірна клітковина: дуже рідко - висипання, пустульозний висип, кропив'янка; невідомо – мультиформна еритема;
• опорно-руховий апарат: дуже рідко – міалгія, артралгія;
• сечовидільна система: рідко – фарбування сечі у темний або червоно-коричневий колір.

Також можливий тромбофлебіт у місці введення препарату.

При появі серйозних побічних ефектів слід негайно припинити застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метронідазол посилює дію варфарину та інших антикоагулянтів кумаринового ряду, тому при їх спільному застосуванні необхідно зменшити дозу цих препаратів та контролювати протромбіновий час. Не поєднувати метронідазол із гепарином.

Фенітоїн та барбітурати зменшують ефективність метронідазолу, тоді як їхній власний ефект може збільшитися.

При одночасному прийомі метронідазолу та препаратів літію збільшується нейротоксичність останніх. Потрібно регулярно моніторити рівні літію, креатиніну та електролітів у крові.

Циметидин збільшує час напіввиведення метронідазолу.

Метронідазол підвищує рівень циклоспорину в крові, тому необхідно контролювати його концентрацію при сумісному застосуванні з циклоспорином.

Метронідазол знижує кліренс флуороурацилу, що може збільшити його токсичність.

При сумісному застосуванні метронідазолу та дисульфіраму можливий розвиток гострих психозів. Після закінчення лікування дисульфірам слід утриматися від прийняття метронідазолу протягом 2 тижнів.

Не поєднувати інфузійний розчин метронідазолу з іншими розчинами для інфузій та не змішувати його з іншими препаратами.

Блок FAQ

Навіщо приймають ефлоран?

Використання препарату ефлоран рекомендується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу мікроорганізмами, таких як амебіаз, урогенітальний трихомоніаз, неспецифічні вагініти, лямбліоз, а також для хірургічних інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами.

При використанні метронідазолу необхідно керуватися рекомендаціями національних та міжнародних стандартів щодо коректного застосування антибактеріальних препаратів.

Як приймати ефлоран?

Зазвичай починають лікування із внутрішньовенного введення препарату ефлоран. При першій нагоді рекомендується перейти на прийом таблеток. Для дорослих рекомендується доза 400 мг кожні 8 годин, яку за потреби можна збільшити до 800 мг кожні 8 годин.

Лікування препаратом ефлоран інфузійно проводитися протягом 7 днів, беручи до уваги стан пацієнта та тип інфекції. Для дорослих рекомендується почати з дози 800 мг, а потім продовжувати з 400 мг кожні 8 годин. Для дітей віком від 6 років застосовується доза 20-30 мг на кілограм ваги двічі на день. Максимальна добова доза для дітей становить 40 мг на кілограм ваги з огляду на серйозність інфекції.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua