Эфлоран - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол относится к группе нитроимидазолов и является синтетическим противобактериальным и антипротозойным средством.

Он активен против Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, а также различных анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, таких как разновидности Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и другие, чувствительные к метронидазолу. После проникновения в бактериальную клетку нитрогруппа метронидазола восстанавливается до гидроксиламина, который взаимодействует с ДНК микроорганизма, приводя к его угнетению или гибели.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация метронидазола в плазме крови практически одинакова после внутривенного или перорального введения, с биодоступностью 90–100%. Через 4–6 часов концентрация метронидазола в тканях и биологических жидкостях достигает 80–90% от его уровня в плазме крови. Примерно 20% метронидазола образует комплексы с белками плазмы крови. Период полувыведения активного вещества составляет 8 часов. Препарат хорошо проникает во все ткани, органы и биологические жидкости организма.

Метронидазол метаболизируется в печени до оксидных метаболитов, которые главным образом выводятся с мочой в виде глюкуронидов.

Пресистемный метаболизм метронидазола незначителен, но может быть замедлен у пациентов с заболеваниями печени.

У пациентов с нарушением функции почек могут накапливаться метаболиты. Неметаболизированный метронидазол выводится главным образом почками, при этом от 6 до 15% введенной дозы выводится с каловыми массами.

Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при проведении гемодиализа.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество эфлоран: метронидазол.

Лекарственная форма эфлоран: таблетки и раствор для внутривенного введения.

Количество в 1 таблетке эфлоран: 400 мг метронидазола.

Другие компоненты эфлоран:

лактоза моногидрат;
повидон;
крахмал кукурузный;
целлюлоза микрокристаллическая;
натрия крахмалгликолят;
тальк;
стеарат магния.

Основные физико-химические характеристики эфлоран: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до немного желтоватого цвета с выемкой с одной стороны.

Эфлоран в форме таблеток упакован во флаконе по 10 штук в каждом и вложен в картонную коробку.

Каждый флакон раствора эфлоран для инфузий объемом 100 мл содержит 500 мг метронидазола.

Другие компоненты:

натрия хлорид;
натрия эдетат;
вода для инъекций.

Основные характеристики: прозрачный, практически бесцветный или слегка желтоватый раствор без заметных включений.

Эфлоран раствор для инфузий упакован во флаконы по 100 мл каждый и помещен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Эфлоран применяется для лечения и предотвращения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, такими как различные виды:

Bacteroides spp.;
Fusobacteria spp.;
Clostridium spp.;
Eubacterium spp.;
Gardnerella vaginalis.

А также анаэробные кокки:

Trichomonas;
Entamoeba histolytica;
Giardia lamblia;
Balantidium coli.

Он также используется для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций, вызванных различными видами Bacteroides spp. и Streptococci.

Эфлоран эффективен при лечении:

септицемии;
бактериемии;
перитонита;
абсцесса головного мозга;
некротической пневмонии;
остеомиелита;
послеродового сепсиса;
абсцесса малого таза;
послеоперационной раневой инфекции.

Также эфлоран используется для урогенитального трихомониаза у женщин (трихомонадного вагинита) и мужчин, неспецифических вагинитов, всех форм амебиаза, лямблиоза, язв нижних конечностей и пролежней, вызванных анаэробными микроорганизмами, а также для острых дентальных инфекций, таких как острый перикоронит и острая апикальная инфекция.

Эфлоран купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к метронидазолу, а также к другим препаратам с аналогичной химической структурой (нитроимидазол) или к другим компонентам препарата.

В I триместре беременности применение таблеток препарата не рекомендуется.

В период беременности использование раствора для инфузий не рекомендуется.

Препарат не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется применять препарат эфлоран в форме таблеток у детей.

Для детей старше 12 лет дозы препарата в форме инфузионного раствора определяются исходя из их массы тела.

Во время беременности препарат эфлоран в форме таблеток не рекомендуется в I триместре, а в II и III триместрах его можно принимать лишь на короткие периоды, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Препарат в форме инфузионного раствора противопоказан во время беременности.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, во время лечения данным препаратом кормление грудью следует приостановить.

Побочные эффекты

При применении препарата эфлоран побочные эффекты могут проявляться со стороны различных систем и органов:

система крови: редко встречаются агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; неизвестно — лейкопения;
иммунная система: редко — анафилаксия; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница;
инфекции и инвазии: нечасто — возможны случаи кандидоза слизистой оболочки ротовой полости или влагалища;
обмен веществ: неизвестно — анорексия;
психические расстройства: очень редко — психические нарушения, в том числе галлюцинации;
нервная система: нечасто — обратимая энцефалопатия (симптомы включают спутанность сознания, лихорадку, головную боль, галлюцинации, паралич, фотосенсибилизацию, нарушение зрения и двигательные расстройства, ригидность затылочных мышц) и подострый мозговой синдром (атаксия, дизартрия, нистагм, тремор); также могут встречаться головная боль, головокружение, сонливость, судороги; неизвестно — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептические приступы;
орган зрения: очень редко — диплопия, миопия;
жкт: неизвестно — нарушение вкуса, мукозит слизистой оболочки ротовой полости, обложенность языка, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства;
печень: очень редко — нарушение функциональных показателей печени, холестатический гепатит, желтуха и обратимый панкреатит;
кожа и подкожная клетчатка: очень редко — сыпь, пустулезная сыпь, крапивница; неизвестно — мультиформная эритема;
опорно-двигательный аппарат: очень редко — миалгия, артралгия;
мочевыделительная система: редко — окрашивание мочи в темный или красно-коричневый цвет.

Также возможен тромбофлебит в месте введения препарата.

При появлении серьезных побочных эффектов следует немедленно прекратить применение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при их совместном применении необходимо снизить дозу этих препаратов и контролировать протромбиновое время. Не совмещать метронидазол с гепарином.

Фенитоин и барбитураты уменьшают эффективность метронидазола, в то время как их собственный эффект может увеличиться.

При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития увеличивается нейротоксичность последних. Требуется регулярно мониторить уровни лития, креатинина и электролитов в крови.

Циметидин увеличивает время полувыведения метронидазола.

Метронидазол повышает уровень циклоспорина в крови, поэтому необходимо контролировать его концентрацию при совместном применении с циклоспорином.

Метронидазол снижает клиренс флуороурацила, что может увеличить его токсичность.

При совместном применении метронидазола и дисульфирама возможно развитие острых психозов. После завершения лечения дисульфирамом следует воздержаться от принятия метронидазола в течение 2 недель.

Не совмещать инфузионный раствор метронидазола с другими растворами для инфузий и не смешивать его с другими препаратами.

Блок FAQ

Для чего принимают эфлоран?

Использование препарата эфлоран рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, таких как амебиаз, урогенитальный трихомониаз, неспецифические вагиниты, лямблиоз, а также для хирургических инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами.

При использовании метронидазола необходимо руководствоваться рекомендациями национальных и международных стандартов по корректному применению антибактериальных препаратов.

Как принимать эфлоран?

Обычно начинают лечение с внутривенного введения препарата эфлоран. При первой возможности рекомендуется перейти на прием таблеток. Для взрослых рекомендуется доза 400 мг каждые 8 часов, которую при необходимости можно увеличить до 800 мг каждые 8 часов.

Лечение препаратом эфлоран инфузионно проводиться в течение 7 дней, принимая во внимание состояние пациента и тип инфекции. Для взрослых рекомендуется начать с дозы 800 мг, затем продолжать с 400 мг каждые 8 часов. Для детей от 6 лет применяется доза 20-30 мг на килограмм веса дважды в день. Максимальная суточная доза для детей составляет 40 мг на килограмм веса, учитывая серьезность инфекции.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua