Діфорс

Діфорс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діфорс містить два антигіпертензивні компоненти, кожен з яких має додаткові механізми контролю артеріального тиску (АТ) у пацієнтів з есенціальною артеріальною гіпертензією.

Амлодипін належить до класу антагоністів кальцію і зменшує артеріальний тиск шляхом релаксації гладкого м'яза судин, знижуючи загальний периферичний опір судин.

Валсартан, у свою чергу, відноситься до класу антагоністів ангіотензину II і блокує рецептори цього гормону, врівноважуючи його ефекти. Їхня спільна дія виявляє сильніший антигіпертензивний ефект, ніж при використанні кожного з них окремо.

Амлодипін діє шляхом інгібування внутрішньоклітинного проникнення іонів кальцію в гладкий м'яз серця та судин. Це призводить до прямого розслаблення судин та зниження артеріального тиску. Валсартан, блокуючи рецептори ангіотензину II, також сприяє зниженню артеріального тиску і може врівноважувати ефекти цього гормону.

Обидва препарати мають позитивний клінічний ефект у пацієнтів із різними серцево-судинними захворюваннями, такими як стабільна стенокардія або хронічна серцева недостатність. Комбінація їхньої дії забезпечує більш стабільний контроль артеріального тиску у більшості пацієнтів, що особливо важливо при неприйнятних побічних ефектах від одного з компонентів.

Фармакокінетика.

Взаємодія лікарських речовин в організмі представлена через фармакокінетику. В даному випадку, дослідження показують, що валсартан і амлодипін мають лінійну фармакокінетику.

Амлодипін:

при внутрішньому застосуванні в терапевтичних дозах амлодипін у крові досягає пікової концентрації (Cmax) через 6–12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64–80%, і їжа помітно впливає на її рівень.

Розподіл: об'єм розподілу становить близько 21 л/кг, приблизно 97,5% амлодипіну, що циркулює, зв'язується з білками плазми крові.

Біотрансформація: близько 90% амлодипіну метаболізується у печінці до неактивних метаболітів.

Виведення: процес виведення амлодипіну з крові двофазний з періодом напіввиведення (T½) близько 30-50 годин. Рівноважні рівні в крові досягаються через 7–8 днів.

Валсартан:

Всмоктування: після внутрішнього прийому Cmax валсартану досягається через 2–4 години, абсолютна біодоступність становить 23%. Їда знижує експозицію валсартану.

Розподіл: рівноважний об'єм розподілу близько 17 л, валсартан тісно пов'язаний із білками плазми (94-97%).

Біотрансформація: тільки 20% дози препарату зазнає метаболізму. Біологічно неактивний гідроксиметаболіт виявлено у низьких концентраціях.

Виведення: мультиекспоненційна кінетика виведення, T ½ складає 6 годин. Виведення в основному через кал (83% дози) та сечу (13%).

Зазначено, що при сумісному прийомі препарату, Cmax валсартану та амлодипіну досягаються за різний час – 3 та 6–8 годин відповідно.

У дітей дані про фармакокінетику відсутні. У пацієнтів похилого віку та з порушеннями функції нирок або печінки може спостерігатися зміна фармакокінетики препарату, що потребує обережності при застосуванні.

Склад та форма випуску

Діфорс представлений у вигляді білих двоопуклих таблеток з плівковою оболонкою круглої форми, які упаковані в блістери по 10 таблеток і вкладені в картонну пачку №30.

Діфорс містить амлодипіну бесилат та валсартан у різних пропорціях залежно від дозування таблетки: або 5 мг амлодипіну та 80 мг валсартану, або 5 мг амлодипіну та 160 мг валсартану, або 10 мг амлодипіну та 160 мг валсартану.

Діфорс також містить різні допоміжні речовини, такі як:

• кальцію гідрофосфат;
• дигідрат;
• мікрокристалічну целюлозу;
• натрію кроскармелозу;
• гідроксипропілцелюлозу;
• кремнію діоксид безводний колоїдний;
• тальк;
• магнію стеарат.

Покриття для нанесення оболонки Opadry II White у препараті діфорс включає:

• поліетиленгліколь;
• полівініловий спирт;
• тальк;
• діоксид титану (Е 171).

Показання до застосування

Есенційна артеріальна гіпертензія рефрактерна до монотерапії амлодипіном або валсартаном у пацієнтів з нерегульованим артеріальним тиском.

Діфорс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини, дигідропіридинової похідної або будь-якого іншого компонента препарату діфорс;
• сильні розлади печінки, цироз печінки або порушення жовчовивідних шляхів;
• тяжкі порушення функції нирок (зі швидкістю гломерулярної фільтрації менше 30 мл/хв/1,73 м2);
• протипоказано під час діалізу;
• одночасне застосування з АРА, включаючи валсартан, або інгібіторами АПФ з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (зі швидкістю гломерулярної фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2);
• протипоказано вагітним жінкам чи тим, хто планує вагітність;
• тяжка гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний);
• обструкція виведення тракту лівого шлуночка (наприклад, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія та важкий стеноз аорти);
• після гострого інфаркту міокарда спостерігається нестабільність гемодинаміки у серцевій функції.

Особливості застосування

Діти.

Дослідження діфорс у дітей (до 18 років) не проводилися, тому використання діфорс для лікування дітей не рекомендується доти, доки не буде отримано більш повної інформації.

Під час вагітності або годування груддю слід уникати застосування діфорс. Якщо жінка планує вагітність, лікар повинен попередити її про можливі ризики майбутньої дитини від прийому цього препарату діфорс. Якщо вагітність настає під час лікування лікарським засобом діфорс, його прийом слід негайно припинити та перейти на безпечні альтернативні препарати.

Дослідження показують, що використання певних типів препаратів для гіпертонії (наприклад, інгібітори АПФ та АРА II) впливають на розвиток плода, викликаючи потенційні проблеми з нирковою функцією, формуванням кісток та інші негативні наслідки. У разі використання таких препаратів під час вагітності рекомендується регулярно проводити УЗД для оцінки стану плода.

Для жінок, які приймали препарати АРА II під час вагітності, рекомендується ретельно спостерігати за новонародженими, щоб виявити можливі проблеми з артеріальним тиском.

У період годування груддю також слід уникати застосування діфорс через відсутність інформації про його вплив на немовлят. Рекомендується використовувати безпечні альтернативні препарати, особливо під час годування груддю новонароджених чи недоношених дітей.

Побічні ефекти

Побічні ефекти при використанні діфорс включають:

• запалення слизової носоглотки;
• грипоподібні симптоми;
• підвищену чутливість;
• головний біль;
• втрату свідомості;
• зміну кров'яного тиску;
• набряклість м'яких тканин та обличчя;
• стомлюваність;
• почервоніння обличчя;
• слабкість;
• припливи. 

Вони класифіковані за системами органів та частотою виникнення: часто, рідко, нечасто. Наприклад, наголошується, що набряки кінцівок зустрічалися рідше (5,1%) у пацієнтів, які використовують комбінацію амлодипіну та валсартану, ніж при використанні амлодипіну самостійно. Побічні ефекти, пов'язані з компонентами діфорс, можуть проявитись при його використанні, навіть якщо вони не були зафіксовані у клінічних дослідженнях або після появи на ринку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Амлодипін:

Не встановлено значних взаємодій з: 

• тіазидними діуретиками;
• β-адреноблокаторами;
• інгібіторами АПФ;
• нітратами тривалої дії;
• сублінгвальним нітрогліцерином;
• дигоксином;
• варфарином;
• аторвастатином;
• силденафілом;
• комбінованими антацидними препаратами, що містять гідроксид алюмінію гель, магнію гідроксид, симетикон; 
• циметидином;
• нестероїдними протизапальними засобами;
• антибіотиками;
• пероральними гіпоглікемічними засобами.

Вимагають обережності при сумісному застосуванні: калієві добавки, калійзберігаючі діуретики, сольові замінники з калієм або інші препарати, які можуть підвищити рівень калію в організмі.

Валсартан:

Не встановлено значних взаємодій з: 

• циметидином;
• варфарином;
• фуросемідом;
• дигоксином;
• атенололом;
• індометацином;
• гідрохлортіазидом;
• амлодипіном;
• глібенкламідом.

Вимагають обережності при сумісному застосуванні: 

• індуктори CYP3A4 (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон);
• рифампіцин;
• звіробій звичайний (Hypericum perforatum);
• інгібітори переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір);
• літій.

Спільне застосування з амлодипіном та симвастатином:

Застосування амлодипіну з симвастатином вимагає зниження добової дози симвастатину до 20 мг для пацієнтів, які приймають обидва препарати.

Блок FAQ

Від чого застосовують діфорс?

Показанням до застосування препарату діфорс є есенціальна гіпертензія у пацієнтів, у яких артеріальний тиск не піддається контролю при застосуванні лише амлодипіну або валсартану як єдиного препарату.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua