Дифорс

Дифорс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дифорс содержит два антигипертензивных компонента, каждый из которых обладает дополнительными механизмами контроля артериального давления (АД) у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией.

Амлодипин принадлежит к классу антагонистов кальция и уменьшает АД путем релаксации гладкой мышцы сосудов, снижая общее периферическое сопротивление сосудов.

Валсартан, в свою очередь, относится к классу антагонистов ангиотензина II и блокирует рецепторы этого гормона, уравновешивая его эффекты. Их совместное действие проявляет более сильный антигипертензивный эффект, чем при использовании каждого из них по отдельности.

Амлодипин действует путем ингибирования внутриклеточного проникновения ионов кальция в гладкую мышцу сердца и сосудов. Это приводит к прямому расслаблению сосудов и снижению АД. Валсартан, блокируя рецепторы ангиотензина II, также способствует снижению АД и может уравновешивать эффекты этого гормона.

Оба препарата проявляют положительный клинический эффект у пациентов с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как стабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность. Комбинация их действия обеспечивает более стабильный контроль артериального давления у большинства пациентов, что особенно важно при неприемлемых побочных эффектах от одного из компонентов.

Фармакокинетика.

Взаимодействие лекарственных веществ в организме представлено через фармакокинетику. В данном случае, исследования показывают, что валсартан и амлодипин обладают линейной фармакокинетикой.

Амлодипин:

Всасывание: при внутреннем применении в терапевтических дозах амлодипин в крови достигает пиковую концентрацию (Cmax) через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, и пища оказывает заметное влияние на её уровень.

Распределение: объем распределения составляет около 21 л/кг, примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация: Около 90% амлодипина метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение: процесс вывода амлодипина из крови двухфазный, с периодом полувыведения (T½) около 30–50 часов. Равновесные уровни в крови достигаются через 7–8 дней.

Валсартан:

Всасывание: после приема внутрь Cmax валсартана достигается через 2–4 часа, абсолютная биодоступность составляет 23%. Прием пищи снижает экспозицию валсартана.

Распределение: равновесный объем распределения около 17 л, валсартан тесно связан с белками плазмы крови (94–97%).

Биотрансформация: только 20% дозы препарата претерпевает метаболизм. Биологически неактивный гидроксиметаболит обнаружен в низких концентрациях.

Выведение: мультиэкспоненциальная кинетика выведения, T½ составляет 6 часов. Выведение в основном через кал (83% дозы) и мочу (13%).

Отмечено, что при совместном приеме препарата, Cmax валсартана и амлодипина достигаются за разное время - 3 и 6–8 часов соответственно.

У детей данные о фармакокинетике отсутствуют. У пожилых пациентов и с нарушениями функции почек или печени может наблюдаться изменение фармакокинетики препарата, что требует осторожности при применении.

Состав и форма выпуска

Дифорс представлен в виде белых двояковыпуклых таблеток с пленочной оболочкой круглой формы, которые упакованы в блистеры по 10 таблеток и вложены в картонную пачку №30.

Дифорс содержит амлодипина бесилат и валсартан в разных пропорциях в зависимости от дозировки таблетки: либо 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана, либо 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана, либо 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана (дифорс xl).

Дифорс также содержит различные вспомогательные вещества, такие как:

• кальция гидрофосфат;
• дигидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• тальк;
• магния стеарат.

Покрытие для нанесения оболочки Opadry II White в препарате дифорс включает:

• полиэтиленгликоль;
• спирт поливиниловый;
• тальк;
• диоксид титана (Е 171).

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия рефрактерная к монотерапии амлодипином или валсартаном у пациентов с нерегулируемым артериальным давлением.

Дифорс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу, дигидропиридиновым производным или любому другому компоненту препарата дифорс;
• сильные расстройства работы печени, цирроз печени или нарушение желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции почек (со скоростью гломерулярной фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2);
• противопоказано при диализе;
• одновременное применение с АРА, включая валсартан, или ингибиторами АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (со скоростью гломерулярной фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
• противопоказано беременным женщинам или тем, кто планирует беременность.
• тяжелая гипотензия;
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тяжелый стеноз аорты);
• после острого инфаркта миокарда наблюдается нестабильность гемодинамики в сердечной функции.

Особенности применения

Дети.

Исследования дифорс у детей (до 18 лет) не проводились, поэтому использование дифорс для лечения детей не рекомендуется до тех пор, пока не будет получена более полная информация.

Во время беременности или кормления грудью следует избегать использования дифорс. Если женщина планирует беременность, врач должен предупредить ее о возможных рисках для будущего ребенка от приема препарата дифорс. Если беременность наступает во время лечения лекарственным средством дифорс, его прием следует немедленно прекратить и перейти на безопасные альтернативные препараты.

Исследования показывают, что использование определенных типов препаратов для гипертонии (например, ингибиторы АПФ и АРА II) влияют на развитие плода, вызывая потенциальные проблемы с функцией почек, формированием костей и другие негативные последствия. При использовании таких препаратов во время беременности рекомендуется регулярно проводить УЗИ для оценки состояния плода.

Для женщин, которые принимали препараты АРА II во время беременности, рекомендуется тщательно наблюдать за новорожденными, чтобы выявить возможные проблемы с артериальным давлением.

В период кормления грудью, также, следует избегать применения дифорс из-за отсутствия информации о его воздействии на младенцев. Рекомендуется использовать безопасные альтернативные препараты, особенно для кормления грудью новорожденных или недоношенных детей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при использовании дифорс включают:

• воспаление слизистой носоглотки;
• гриппоподобные симптомы;
• повышенную чувствительность;
• головную боль;
• потерю сознания;
• изменение кровяного давления;
• отечность мягких тканей и лица;
• утомляемость;
• покраснение лица;
• слабость;
• приливы. 

Они классифицированы по системам органов и частоте возникновения: часто, редко, нечасто. Например, отмечается, что отеки конечностей встречались реже (5,1%) у пациентов, использующих комбинацию амлодипина и валсартана, чем при использовании амлодипина самостоятельно. Побочные эффекты, связанные с компонентами дифорс, могут проявиться при его использовании, даже если они не были зафиксированы в клинических исследованиях или после появления на рынке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Амлодипин:

Не установлены значимые взаимодействия с: 

• тиазидными диуретиками;
• β-адреноблокаторами;
• ингибиторами АПФ;
• нитратами длительного действия;
• сублингвальным нитроглицерином;
• дигоксином;
• варфарином;
• аторвастатином;
• силденафилом;
• комбинированными антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия гель, магния гидроксид, симетикон;
• циметидином;
• нестероидными противовоспалительными средствами;
• антибиотиками;
• пероральными гипогликемическими средствами.

Требуют осторожности при совместном применении: калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, солевые заменители с калием, или другие препараты, которые могут повысить уровень калия в организме.

Валсартан:

Не установлены значимые взаимодействия с: 

• циметидином;
• варфарином;
• фуросемидом;
• дигоксином;
• атенололом;
• индометацином;
• гидрохлоротиазидом;
• амлодипином;
• глибенкламидом.

Требуют осторожности при совместном применении: 

• индукторы CYP3A4 (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон);
• рифампицин;
• зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum);
• ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или эфлюксного переносчика (ритонавир);
• литий.

Совместное применение с амлодипином и симвастатином:

Применение амлодипина с симвастатином требует снижения суточной дозы симвастатина до 20 мг для пациентов, принимающих оба препарата.

Блок FAQ

От чего применяют препарат дифорс?

Показанием к применению препарата дифорс является эссенциальная гипертензия у пациентов, у которых артериальное давление не поддаётся контролю при применении только амлодипина или валсартана в качестве единственного препарата.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua