Десейз

Десейз - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Леветирацетам - це похідне піролідону, яке відрізняється від інших протиепілептичних препаратів.

Механізм його дії поки що не повністю зрозумілий, але дослідження показують, що він не впливає на основні характеристики нервової клітини та нейротрансмісію.

Леветирацетам (десейз) пригнічує проходження через канали N-типу та зменшує вивільнення Ca2+ з клітин, також нейтралізує пригнічення ГАМК- і гліцин-регульованого струму.

Він взаємодіє з певними ділянками в головному мозку гризунів, що пояснює його протисудомну дію та ефективність у лікуванні епілепсії.

Фармакокінетика

Леветирацетам (десейз) має високу розчинність і проникність, забезпечуючи лінійну фармакокінетику. Повторне застосування не впливає на швидкість виведення препарату, а також стать, раса чи циркадний ритм не впливають на його метаболізм. Дослідження показали подібний профіль фармакокінетики у здорових та хворих на епілепсію.

Леветирацетам (десейз) повністю всмоктується та лінійно розподіляється в організмі. Концентрацію в крові можна передбачити за пероральною дозою, вираженою в міліграмах на кілограм маси тіла. Концентрація у слині відповідає концентрації у крові, що полегшує контроль без спеціальних заходів.

Максимальна концентрація в крові досягається через 1,3 години після прийому, а рівновага через 2 дні регулярного прийому. Леветирацетам метаболізується незначною мірою, і його основний метаболіт є неактивним. Інші метаболіти становлять невелику частину дози.

Дослідження in vitro показали, що леветирацетам не впливає на активність основних ферментів печінки та не впливає на глюкуронідацію інших препаратів.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки рекомендується коригувати дозування.

У дітей спостерігається швидке всмоктування та підвищений кліренс леветирацетаму, особливо у дітей з епілепсією.

Склад та форма випуску

Десейз містить діючу речовину - леветирацетам і доступний у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, з вмістом 250 мг, 500 мг або 1000 мг леветирацетаму в кожній таблетці.

До складу десейз входять допоміжні речовини, такі як:

• кросповідон (тип Б);
• повідон K 30;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

А також компоненти для плівкового покриття: 

• гіпромелоза (E 464);
• макрогол/ПЕГ 400(E 1521);
• титану діоксид (E 171);
• тальк(E 553б);
• індигокармін алюмінієвий лак(E 132);
• заліза оксид жовтий(E 132).

Фізико-хімічні характеристики десейз: таблетки всіх дозувань мають овальну форму із поділкою з одного боку; плівкова оболонка для дозування 250 мг-блакитна, для 500 мг-жовта, а для 1000 мг-біла.

Десейз упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Як основна терапія (лікарський засіб першого вибору) для парціальних нападів з можливою вторинною генералізацією у дорослих та підлітків віком від 16 років, у яких щойно був поставлений діагноз епілепсії.

Як додаткова терапія для наступних випадків:

• парціальні напади з можливою вторинною генералізацією у дорослих і дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію;
• міоклонічні судоми у дорослих та підлітків віком від 12 років, які страждають від ювенільної міоклонічної епілепсії;
• первинно генералізовані (тоніко-клонічні) напади у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Десейз купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат десейз категорії людей, у яких можливі негативні реакції на леветирацетам або похідні піролідону, а також на допоміжні компоненти препарату десейз.

Особливості застосування

Діти

Для дітей до 6 років не рекомендується використовувати лікарський засіб десейз у вигляді таблеток.

З наявних даних випливає, що цей засіб не впливає на розвиток та статеве дозрівання дітей.

Однак наслідки для навчання дітей, інтелектуального розвитку, ендокринної системи, статевого дозрівання та репродуктивної функції у дітей на довгий термін залишаються невідомими.

Дані про застосування препарату десейз вагітними у першому триместрі не показують підвищеного ризику вроджених дефектів. Дослідження, проведені серед близько 100 дітей, не свідчать про наявність ризику розвитку розладів або затримок у розвитку при застосуванні леветирацетаму. Можна застосовувати леветирацетам у низьких дозах після ретельної оцінки, але важливо відзначити, що його концентрація може змінюватись під час вагітності, особливо знижуючись у III триместрі до 60% від вихідного рівня.

Жінкам, які приймають десейз під час вагітності, рекомендується спостереження.

Леветирацетам (десейз) проникає у грудне молоко, тому годування груддю не рекомендується при застосуванні десейз. Однак, якщо лікування необхідно, важливо зважити користь та ризики з огляду на важливість годування груддю.

Побічні ефекти

Найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: 

• назофарингіт;
• сонливість;
• головний біль;
• стомлюваність;
• запаморочення.

Класифікація побічних ефектів за системами органів:

• органи зору-диплопія, розмитість зору;
• органи слуху та вестибулярний апарат-вертиго;
• респіраторна система та грудна клітка – кашель;
• шлунково-кишковий тракт - біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота, панкреатит;
• печінка та жовчовивідні шляхи - відхилення печінкових проб, печінкова недостатність, гепатит;
• нирки та сечовидільна система - гостре ураження нирок;
• обмін речовин, метаболізм-анорексія, зниження/збільшення маси тіла, гіпонатріємія;
• нервова система - можливі прояви таких станів, як сонливість, головний біль, судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор амнезія, порушення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезія, розлади уваги, хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія, порушення ходи, енцефалопатія, посилення судом;
• психічні розлади - можливі депресія, ворожість/агресія, тривожність, безсоння, нервозність/дратівливість, спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, суїцид, розлади особистості, порушення мислення, делірій, гнів, сплутаність свідомості, панічні атаки, афективна лабільність/зміни настрою, збудження;
• серце-подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• кров та лімфатична система – можливі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, панцитопенії, нейтропенії та агранулоцитозу;
• імунна система-реакція на ліки з еозинофілією та системними проявами (DRESS), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію);
• шкіра та підшкірна клітковина – не виключені висипання, алопеція, екзема, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема;
• опорно-рухова система та сполучна тканина-м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз та підвищення рівня креатинфосфокінази в крові;
• інфекції та інвазії-назофарингіт, інфекція;
• загальні порушення-астенія/підвищена стомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Клінічні дані до реєстрації, отримані у дорослих пацієнтів, показують, що леветирацетам не впливає на рівень інших антиепілептичних препаратів у крові (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал та ламотриджин). Антиконвульсанти, такі як габапентин, також не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Проведена ретроспективна оцінка взаємодії фармакокінетики у дітей та підлітків з епілепсією показала, що при супроводному лікуванні леветирацетамом не спостерігалось змін у рівнях карбамазепіну та вальпроату у крові. Однак, у дітей, які приймають ферментомісткі антиконвульсанти, швидкість виведення леветирацетаму збільшується на 20%, але корекція дози не потрібна.

Пробенецид блокує ниркову екскрецію основного метаболіту леветирацетаму, але не впливає на сам леветирацетам. Проте рівні цього метаболіту залишаються низькими.

Одночасне використання леветирацетаму та метотрексату може призвести до зменшення швидкості видалення метотрексату з організму, що може викликати збільшення його концентрації у крові до токсичного рівня.

Леветирацетам (десейз) не впливає на фармакокінетику пероральних контрацептивів у дозі 1000 мг на добу та не викликає змін у ендокринних показниках.

При дозі 2000 мг на добу леветирацетам також не впливає на фармакокінетику дигоксину та варфарину.

Є звіти про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному прийомі макроголу, тому його не слід приймати протягом години до та після прийому леветирацетаму.

Всмоктування леветирацетаму не залежить від їди.

Немає даних щодо взаємодії з алкоголем.

Блок FAQ

Для чого застосовують десейз?

Препарат десейз є засобом проти епілепсії. Він рекомендується як монотерапія (перший вибір лікарського засобу) для лікування у дорослих та підлітків старше 16 років з первинним діагнозом епілепсії, якщо вони мають парціальні напади з можливим вторинним поширенням або без такого.

Скільки коштує десейз?

Ціни на препарат десейз в аптеках України варіюють від 170,00 гривень до 330,00 гривень.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua