Десейз

Десейз - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Леветирацетам - это производное пирролидона, отличающееся от других противоэпилептических препаратов.

Механизм его действия пока не полностью понятен, но исследования показывают, что он не воздействует на основные характеристики нервной клетки и нейротрансмиссию.

Леветирацетам (десейз) угнетает прохождение через каналы N-типа и уменьшает высвобождение Ca2+ из клеток, также нейтрализует угнетение ГАМК- и глицин-регулируемого тока.

Он взаимодействует с определенными участками в головном мозге грызунов, что объясняет его противосудорожное действие и эффективность в лечении эпилепсии.

Фармакокинетика

Леветирацетам (десейз) обладает высокой растворимостью и проницаемостью, обеспечивая линейную фармакокинетику. Повторное применение не влияет на скорость выведения препарата, а также пол, раса или циркадный ритм не влияют на его метаболизм. Исследования показали схожий профиль фармакокинетики у здоровых и больных с эпилепсией.

Леветирацетам (десейз) полностью всасывается и линейно распределяется в организме. Концентрацию в крови можно предсказать по пероральной дозе, выраженной в миллиграммах на килограмм массы тела. Концентрация в слюне соответствует концентрации в крови, что облегчает контроль без специальных мер.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1,3 часа после приема, а равновесие — через 2 дня регулярного приема. Леветирацетам метаболизируется в незначительной степени, и его основной метаболит является неактивным. Остальные метаболиты составляют небольшую часть дозы.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам не влияет на активность основных ферментов печени и не влияет на глюкуронидацию других препаратов.

Для пациентов с нарушениями функции почек или печени рекомендуется корректировать дозировку.

У детей наблюдается более быстрое всасывание и повышенный клиренс леветирацетама, особенно у детей с эпилепсией.

Состав и форма выпуска

Десейз содержит действующее вещество – леветирацетам и доступен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием 250 мг, 500 мг или 1000 мг леветирацетама в каждой таблетке.

В состав десейз входят вспомогательные вещества, такие как:

• кросповидон (тип Б);
• повидон K 30;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

А также компоненты для пленочного покрытия: 

• гипромеллоза(E 464);
• макрогол/ПЭГ 400(E 1521);
• титана диоксид(E 171);
• тальк(E 553б);
• индигокармин алюминиевый лак(E 132);
• железа оксид желтый(E 132).

Физико-химические характеристики десейз: таблетки всех дозировок имеют овальную форму с риской с одной стороны; пленочная оболочка для дозировки 250 мг-голубая, для 500 мг-желтая, а для 1000 мг-белая.

Десейз упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Как основная терапия (лекарственное средство первого выбора) для парциальных приступов с возможной вторичной генерализацией у взрослых и подростков старше 16 лет, у которых только что был поставлен диагноз эпилепсии.

Как дополнительная терапия для следующих случаев:

• парциальные приступы с возможной вторичной генерализацией у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
• миоклонические судороги у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих от ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первично генерализованные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Десейз купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат десейз категории людей, у которых возможны негативные реакции на леветирацетам или производные пирролидона, а также на вспомогательные компоненты препарата десейз.

Особенности применения

Дети

Для детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется использовать лекарственное средство в виде таблеток.

Из имеющихся данных следует, что данное средство не оказывает влияния на развитие и половое созревание детей.

Тем не менее, долгосрочные последствия для обучаемости, интеллекта, развития, эндокринной системы, полового созревания и репродуктивной функции у детей остаются неизвестными.

Данные о применении препарата десейз беременными в I триместре не показывают повышенного риска врожденных дефектов. Эпидемиологические исследования на около 100 детях не указывают на риск расстройств или задержек развития при использовании леветирацетама. Можно применять леветирацетам в низких дозах после тщательной оценки, но важно отметить, что его концентрация может изменяться во время беременности, особенно снижаясь в III триместре до 60% от исходного уровня.

Женщинам, принимающим десейз во время беременности, рекомендуется медицинское наблюдение.

Леветирацетам (десейз) проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется при применении десейз. Однако, если лечение необходимо, важно взвесить пользу и риски, учитывая важность кормления грудью.

Побочные эффекты

Чаще всего отмечались следующие побочные эффекты: 

• назофарингит;
• сонливость;
• головные боли;
• утомляемость;
• головокружение.

Классификация побочных эффектов по системам органов:

• органы зрения- диплопия, размытость зрения;
• органы слуха и вестибулярный аппарат- вертиго;
• респираторная система и грудная клетка – кашель;
• желудочно-кишечный тракт- боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота, панкреатит;
• печень и желчевыводящие пути - отклонение печеночных проб, печеночная недостаточность, гепатит;
• почки и мочевыделительная система- острое поражение почек;
• обмен веществ, метаболизм- анорексия, снижение/увеличение массы тела, гипонатриемия;
• нервная система - сонливость, головная боль, судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор амнезия, нарушение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезия, расстройства внимания, хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, нарушения походки, энцефалопатия, усиление судорог;
• психические расстройства- депрессия, враждебность/агрессия, тревожность, бессонница, нервозность/раздражительность, попытки самоубийства, суицидальные мысли, психотические расстройства, аномальное поведение, галлюцинации, суицид, расстройства личности, нарушение мышления, делирий, гнев, спутанность сознания, панические атаки, аффективная лабильность/изменения настроения, возбуждение;
• сердце- удлинение интервала QT на ЭКГ;
• кровь и лимфатическая система – возможны случаи тромбоцитопении, лейкопении, панцитопении, нейтропении и агранулоцитоза;
• иммунная система-реакция на лекарство с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксию);
• кожа и подкожная клетчатка –сыпь, алопеция, экзема, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
• опорно-двигательная система и соединительная ткань- мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз и повышение уровня креатинфосфокиназы в крови;
• инфекции и инвазии- назофарингит, инфекция;
• общие нарушения- астения/повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Клинические данные до регистрации, полученные у взрослых пациентов, показывают, что леветирацетам не воздействует на уровень других антиэпилептических препаратов в крови (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал и ламотриджин). Антиконвульсанты, такие как габапентин, также не оказывают влияния на фармакокинетику леветирацетама.

Проведенная ретроспективная оценка взаимодействия фармакокинетики у детей и подростков с эпилепсией показала, что при сопровождающем лечении леветирацетамом не наблюдалось изменений в уровнях карбамазепина и вальпроата в крови. Однако, у детей, принимающих ферментсодержащие антиконвульсанты, скорость выведения леветирацетама увеличивается на 20%, но коррекция дозы не требуется.

Пробенецид блокирует почечную экскрецию основного метаболита леветирацетама, но не влияет на сам леветирацетам. Однако уровни этого метаболита остаются низкими.

Одновременное использование леветирацетама и метотрексата может привести к уменьшению скорости удаления метотрексата из организма, что может привести к увеличению его концентрации в крови до токсического уровня.

Леветирацетам (десейз) не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов в дозе 1000 мг/сут и не вызывает изменений в эндокринных показателях.

При дозе 2000 мг/сут леветирацетам также не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Есть отчеты о снижении эффективности леветирацетама при одновременном приеме макрогола, поэтому его не следует принимать в течение часа до и после приема леветирацетама.

Впитывание леветирацетама не зависит от приема пищи.

Нет данных о взаимодействии с алкоголем.

Блок FAQ

Для чего применяют десейз?

Препарат десейз является средством против эпилепсии. Он рекомендуется как монотерапия (первый выбор лекарственного средства) для лечения у взрослых и подростков старше 16 лет с первичным диагнозом эпилепсии, если у них есть парциальные припадки с возможным вторичным распространением или без такового.

Сколько стоит десейз?

Цены на препарат десейз в аптеках Украины варьируются от 170.00 гривен до 330.00 гривен.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua