Бупивакаин

Бупивакаин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бупивакаина гидрохлорид – это местный анестетик длительного действия, принадлежащий к амидному типу. Он обладает анестетическим и аналгетическим эффектом. При высоких дозах достигается хирургическая анестезия, а при более низких – сенсорная блокада, сопровождаемая менее выраженной моторной блокадой. Начало и продолжительность его действия зависят от дозы и места введения.

Механизм действия бупивакаина, как и других местных анестетиков, заключается в блокировании проведения импульсов в нервных волокнах путем угнетения транспорта ионов натрия через клеточные мембраны. Это приводит к блокировке натриевых каналов и уменьшению возбудимости нервных волокон.

Этот механизм может оказывать влияние на другие мембраны, включая мозговые и сердечные, что может вызвать токсические эффекты при попадании избыточного количества препарата в кровоток. Признаки токсического воздействия на центральную нервную систему обычно появляются раньше, чем сердечно-сосудистые симптомы. Сердечные эффекты местных анестетиков включают замедление проведения, негативный эффект на сократимость и даже остановку сердца.

Фармакокинетика.

Бупивакаин имеет высокий коэффициент распределения и обладает абсорбцией из эпидурального пространства. Его общий плазменный клиренс и объем распределения в организме, а также период полувыведения и коэффициент печеночной экстракции после внутривенного введения также характеризуют его фармакокинетику.

У детей фармакокинетика бупивакаина подобна той как у взрослых. Важно отметить, что препарат легко проникает через плаценту и обладает способностью быстро достигать равновесия по концентрации в крови плода.

Бупивакаин в основном метаболизируется в печени, что объясняет его выведение из организма. Его концентрация может увеличиваться после операций из-за изменений уровней определенных белков в крови, но фармакологически активная доля препарата остается стабильной.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид.

Лекарственная форма выпуска- раствор для инъекций.

В каждом миллилитре раствора содержится 5 миллиграммов бупивакаина гидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов в этом растворе используются натрия хлорид, разбавленная хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, а также вода для инъекций.

Препарат бупивакаин имеет несколько вариантов выпуска:

• бупивакаин раствор для иньекций с концентрацией 5 мг/мл по 10 мл в ампулах №10;
• бупивакаин-ЗН раствор для иньекций с концентрацией 5 мг/мл по 5 мл в ампулах №10;
• бупивакаин-М раствор 0,5% по 5 мл в ампулах № 10;
• бупивакаин спинал раствор для иньекций с концентрацией 5мг/мл по 4 мл в ампулах № 5.

Состав препарата бупивакаин спинал.

Основное вещество: бупивакаина гидрохлорид.

Каждый миллилитр раствора содержит 5 миллиграмм бупивакаина гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: 

• глюкозы моногидрат;
• разбавленная хлористоводородная кислота или гидроксид натрия;
• вода для инъекций.

Показания к применению

Бупивакаин используется для осуществления местной анестезии через различные методы, включая инфильтрацию через кожу, блокаду периферических и центральных нервов (например, каудальную или эпидуральную).

Этот препарат часто применяется медиками в случаях, когда требуется долгосрочная анестезия. Благодаря более сильному подавлению чувствительности по сравнению с подавлением двигательной функции, бупивакаин особенно эффективен для уменьшения боли, например, во время родов.

Бупивакаин принадлежит к амидному ряду локальных анестетиков и является лекарственным препаратом с медленным началом действия и продолжительной активностью. Его анальгетическое действие считается более интенсивным (примерно в 16 раз) по сравнению с новокаином. Этот препарат также включен в основной перечень лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Бупивакаин спинал в интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии применяется как у взрослых, так и у детей разного возраста, особенно в случае урологических операций, операций на нижних конечностях, которые длительностью составляют 2-3 часа, а также в абдоминальной хирургии, которая обычно занимает 45-60 минут.

Бупивакаин спинал быстро начинает своё воздействие и сохраняет его продолжительное время. В области сегментов Т10-Т12 обезболивание длится 2-3 часа. Использование данного препарата приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей, продолжительность которого составляет 2-2,5 часа.

Бупивакаин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Не рекомендовано использования препарата бупивакаин при гиперчувствительности к местным анестетикам амидного типа или другим компонентам препарата;
• кроме того, бупивакаин не следует использовать для внутривенной регионарной анестезии (блокады Биера) или для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, такой как при кардиогенном или гиповолемическом шоке.

Также есть противопоказания для эпидуральной анестезии в целом, независимо от выбранного местного анестетика:

• активные заболевания нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии или опухолей головного и спинного мозга;
• туберкулез позвоночника;
• гнойные инфекции кожи на месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции;
• нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Особенности применения

Дети.

Бупикаваин не применяется у детей.

Препарат бупивакаин спинал можно использовать для анестезии у детей в педиатрической практике.

Доказательств о негативном воздействии на беременность у человека нет, однако применение препарата бупивакаин в ранние стадии беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нежелательные эффекты у плода, связанные с местной анестезией, такие как брадикардия, были наиболее заметны при использовании парацервикальной блок-анестезии. Эти эффекты могут быть связаны с высокими концентрациями анестетика, достигающими плода.

Бупивакаин в терапевтических дозах проникает в грудное молоко, однако в таком минимальном количестве, что риск воздействия на ребенка отсутствует.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты при применении препарата бупивакаин включают в себя следующее:

• отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему, такое как снижение сердечного выброса, блокады сердца, артериальное давление, замедление сердечного ритма, неправильные сердечные ритмы, и в редких случаях - прекращение работы сердца;
• также могут наблюдаться проблемы с дыханием, включая апноэ;
• аллергические реакции могут проявляться на коже или, в критических случаях, приводить к анафилактическому шоку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Бупивакаин следует использовать осторожно у пациентов, получающих другие местные анестетики или аналогичные по структуре препараты, такие как лидокаин и мексилетин, из-за возможных системных токсических эффектов. Эти эффекты могут затронуть центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, проявляясь поэтапно от легкого головокружения до судорог и потери сознания.

Лечение токсичности включает немедленное прекращение применения анестетика, обеспечение адекватной вентиляции и, при необходимости, введение жидкости, чтобы стабилизировать сердечно-сосудистую функцию.

В случае остановки сердца необходима непрерывная сердечно-легочная реанимация.

Блок FAQ

От чего применяют бупивакаин?

Бупивакаин используется для осуществления местной анестезии через чрескожную инфильтрацию, периферические нервные блокады и центральные невральные блокады (такие как каудальная или эпидуральная). Этот препарат применяется специалистами в случаях, когда необходима продолжительная анестезия.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua