Аспіроза - фармакологічні властивості

Препарат Аспіроза належить до інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, інших комбінацій, розувастатину та ацетилсаліцилової кислоти.

Розувастатин - це селективний і конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка - орган-мішень для зменшення рівня холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ліпопротеїдів низької щільності (ЛПДНЩ) на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), у такий спосіб зменшуючи загальну кількість часток ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Лікарський засіб знижує підвищений рівень холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ) і підвищує рівень холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він також зменшує рівень аліпопротеїну В (апоВ), ХС-ЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень аліпопротеїну А-1 (апоА-I) - відповідні дані наведені у таблиці 1.

Лікарський засіб також зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-НЕ ЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення апоВ/апоА-I.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тиж після початку застосування лікарського засобу, 90% максимального ефекту - через 2 тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і триває.

Антитромботичний ефект ацетилсаліцилової кислоти (АСК) зумовлений блокуванням синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах (простагландину, що стимулює агрегацію тромбоцитів і спричиняє звуження судин). Оскільки абсорбуються навіть невеликі дози АСК, усі циркулюючі тромбоцити на шляху від шлунково-кишкового тракту до печінки необоротно пригнічуються у передпечінкових мезентеліальних кров'яних судинах.

Ефект стійкий і зазвичай триває протягом усього 8-денного життя тромбоцитів.

Водночас, концентрації АСК під час постгепатичної циркуляції лише незначною мірою інгібують циклооксигеназу ендотелію, яка відповідає за синтез простацикліну (простагландину, що інгібує агрегацію тромбоцитів, але чинить судинорозширювальну дію). Ця дія тимчасова. Функція тромбоцитів, що відповідає за гемостаз, значно не змінюється.

Після виведення АСК із крові зародкові ендотеліальні клітини повторно синтезують простациклін. Як результат, разова, низька добова доза АСК (<100 мг/день) інгібує тромбоксан А2 у тромбоцитах, не впливаючи суттєво на синтез простацикліну.

Щоб Аспіроза купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Аспіроза капсули тверді по 5, 10 і 20 мг/100 мг, випускаються у блістерах і картонній упаковці № 30 (10х3).

Діючі речовини Аспірози: rosuvastatin, асetulsaliculic acid.

1 капсула по 5 мг/100 мг містить дві таблетки: 1 таблетка розувастатину 5 мг (у вигляді розувастатину кальцію 5,2 мг) та 1 таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

1 капсула по 10 мг/100 мг містить дві таблетки: 1 таблетка розувастатину 10 мг (у вигляді розувастатину кальцію 10,4 мг) та 1 таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

1 капсула по 20 мг/100 мг містить три таблетки: 2 таблетки розувастатину 10 мг кожна (у вигляді розувастатину кальцію 10,4 мг кожна, що містять 20 мг розувастатину у вигляді розувастатину кальцію 20,8 мг) та 1 таблетку ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

Інші складові:

Для таблетки розувастатину, вкритої плівковим покриттям:

Лактоза моногідрат (тип 100).
Целюлоза мікрокристалічна (тип 102).
Целюлоза мікрокристалічна (тип 112).
Магнію оксид важкий.
Кросповідон (тип А).
Кремнію діоксид колоїдний безводний.

Плівкове покриття: полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид, тальк, заліза оксид жовтий, лецитин (соя), заліза оксид червоний, ксантанова камедь, заліза оксид чорний.

Для таблетки ацетилсаліцилової кислоти:

Мікрокристалічна целюлоза (тип 102).
Крохмаль кукурудзяний.
Кремнію діоксид колоїдний безводний.
Стеаринова кислота.

Тверда капсула:

Желатин.
Титану діоксид.
Індиготин-FD&C синій 2.
Заліза оксид жовтий.

Аспіроза по 5 мг/100 мг: тверді желатинові капсули, розмір №2; кришка: непрозора, темно-зеленого кольору; корпус: прозорий, білого кольору.

Кожна капсула Аспіроза містить дві таблетки:

таблетка розувастатину 5 мг: таблетка круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкрита плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.

Аспіроза по 10 мг/100 мг: тверді желатинові капсули, розмір №1; кришка: непрозора, світло-зеленого кольору з написом чорного кольору "RSV 10"; корпус: непрозорий, білого кольору з написом чорного кольору "ASA 100".

Кожна капсула Аспіроза містить дві таблетки:

таблетка розувастатину 10 мг: таблетка круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкрита плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.

Аспіроза по 20 мг/100 мг: тверді желатинові капсули, розмір №0; кришка: непрозора, зеленого кольору з написом чорного кольору "RSV 20"; корпус: непрозорий, білого кольору з написом чорного кольору "ASA 100".

Кожна капсула Аспіроза містить три таблетки:

дві таблетки розувастатину 20 мг разом (по 10 мг кожна): таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.

Показання до застосування

За інструкцією Аспіроза призначена для вторинної профілактики серцево-судинних ускладнень у дорослих пацієнтів, стан яких адекватно контролюється під час застосування розувастатину та ацетилсаліцилової кислоти у дозах, що дорівнюють дозам даної комбінації.

Рекомендована доза лікарського засобу Аспіроза - 1 капсула на день. Лікарський засіб Аспіроза можна приймати у будь-який час доби під час їди. Капсули Аспіроза слід запивати великою кількістю рідини; їх не слід подрібнювати, розламувати або розжовувати.

Комбіноване фіксоване дозування препарату не підходить для початкової терапії.

Перед переходом на фіксовану комбінацію стан пацієнта слід контролювати стабільними дозами одночасно застосовуваних монокомпонентних препаратів.

Дозування Аспірози повинно бути тотожним дозам розувастатину та АСК, які застосовували у вигляді монокомпонентних препаратів на момент переходу.

Якщо з будь-якої причини потрібна корекція дози будь-якої з активних речовин комбінації (наприклад, нещодавно діагностоване захворювання, пов'язане з лікуванням, зміна стану пацієнта або взаємодія препаратів), слід повторно застосовувати окремі компоненти для встановлення дози.

Перед початком лікування Аспірозом пацієнту слід призначити стандартну холестеринознижувальну дієту, якої необхідно дотримуватися і протягом лікування.

Протипоказання

Засіб Аспіроза протипоказано приймати у таких випадках:

Підвищена чутливість до розувастатину, саліцилатів, інших НПЗЗ або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Тяжке порушення функції нирок.
Активні захворювання печінки, включаючи нез'ясоване стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ та будь-яке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, що перевищує у 3 рази верхню межу норми.
Міопатія. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу.
Супутнє лікування софосбувіром, велпатасвіром, воксилапревіром або циклоспорином.
Астма, риніт, носові поліпи в анамнезі; протипоказано застосовувати пацієнтам з мастоцитозом в анамнезі, у яких при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть виникнути тяжкі реакції гіперчутливості (включаючи циркуляторний шок з притоками, зниженням тиску, тахікардією та блюванням).
Гостра або рецидивуюча пептична виразка та/або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, інші типи кровотеч, зокрема цереброваскулярний крововилив.
Геморагічний діатез, порушення згортання крові, такі як гемофілія та тромбоцитопенія.
Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
Застійна серцева недостатність тяжкого ступеня.
Подагра.
Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.

Особливості застосування

Аспіроза не призначається вагітним і під час годування груддю, а також дітям віком до 18 років. Також протипоказано застосовувати Аспірозу жінкам репродуктивного віку, які не застосовують належні засоби контрацепції.

Побічні ефекти

Ліки Аспіроза можуть спричиняти такі побічні реакції:

Тромбоцитопенія.
Реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк.
Цукровий діабет.
Депресія.
Головний біль, запаморочення; поліневропатія, втрата пам'яті; периферична невропатія, розлади сну (у тому числі безсоння та нічні кошмари).
Кашель, задишка.
Запор, нудота, абдомінальний біль; панкреатит; діарея.
Підвищення рівня печінкових трансаміназ; жовтяниця, гепатит.
Свербіж, висипання, кропив'янка; синдром Стівенса-Джонсона.
Міалгія; міопатія (у тому числі міозит), рабдоміоліз, вовкоподібний синдром, розрив м'язів; артралгія; порушення з боку сухожиль, іноді ускладнені розривами, імуноопосередкована некротична міопатія.
Гематурія.
Гінекомастія.

Можлива астенія, набряк.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Аспіроза, ціна якої залежить від дозування, може вступати у взаємодії з лікарськими препаратами різного типу.

Блок FAQ

Аспіроза для чого?

Лікарський засіб Аспіроза призначений для вторинної профілактики серцево-судинних ускладнень у дорослих пацієнтів, стан яких адекватно контролюється при застосуванні розувастатину та ацетилсаліцилової кислоти в дозах, що дорівнюють дозам даної комбінації.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua