Аспироза

Аспироза – фармакологические свойства

Препарат Аспироза относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, другим комбинациям, розувастатину и ацетилсалициловой кислоте.

Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который определяет скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень – орган-мишень для уменьшения уровня холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПОНП) на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Лекарственное средство снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также уменьшает уровень алипопротеина В (апоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень алипопротеина А-1 (апоА-I) – соответствующие данные указаны в таблице 1.

Лекарственное средство также уменьшает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-не ЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение апоВ/апоА-I.

Терапевтический эффект достигается в течение 1 нед после начала применения лекарственного средства, 90% максимального эффекта – через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается.

Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) обусловлен блокированием синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах (простагландина, который стимулирует агрегацию тромбоцитов и вызывает сужение сосудов). Поскольку абсорбируются даже небольшие дозы АСК, все циркулирующие тромбоциты по пути от желудочно-кишечного тракта к печени необратимо угнетаются в предпеченочных мезентелиальных кровяных сосудах.

Эффект устойчив и обычно длится на протяжении всей 8-дневной жизни тромбоцитов.

В то же время, концентрации АСК во время постгепатической циркуляции лишь незначительно ингибируют циклооксигеназу эндотелия, отвечающего за синтез простациклина (простагландина, который ингибирует агрегацию тромбоцитов, но оказывает сосудорасширяющее действие). Это действие временное. Функция тромбоцитов, отвечающая за гемостаз, значительно не меняется.

После выведения АСК из крови зародышевые эндотелиальные клетки повторно синтезируют простациклин. Как результат, разовая, низкая суточная доза АСК (< 100 мг/день) ингибирует тромбоксан А2 в тромбоцитах, не влияя существенно на синтез простациклина.

Чтобы Аспироза купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Аспироза капсулы твердые по 5, 10 и 20 мг/100 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующие вещества Аспироза: rosuvastatin, асеtylsalicylic acid. 

1 капсула по 5 мг/100 мг содержит две таблетки: 1 таблетка розувастатина 5 мг (в виде розувастатина кальция 5,2 мг) и 1 таблетка ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

1 капсула по 10 мг/100 мг содержит две таблетки: 1 таблетка розувастатина 10 мг (в виде розувастатина кальция 10,4 мг) и 1 таблетка ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

1 капсула по 20 мг/100 мг содержит три таблетки: 2 таблетки розувастатина 10 мг каждая (в виде розувастатина кальция 10,4 мг каждая, содержащие 20 мг розувастатина в виде розувастатина кальция 20,8 мг) и 1 таблетку ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

Другие составляющие:

Для таблетки розувастатина, покрытой пленочным покрытием: 

• Лактоза моногидрат (тип 100).
• Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102).
• Целлюлоза микрокристаллическая (тип 112).
• Магния оксид тяжелый.
• Кросповидон (тип А).
• Кремния диоксид коллоидный безводный.
• Пленочное покрытие: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, лецитин (соя), железа оксид красный, ксантановая камедь, железа оксид черный.

Для таблетки ацетилсалициловой кислоты: 

• Микрокристаллическая целлюлоза (тип 102).
• Крахмал кукурузный.
• Кремния диоксид коллоидный безводный.
• Стеариновая кислота.

Твердая капсула: 

• Желатин.
• Титана диоксид.
• Индиготин-FD&C синий 2.
• Железа оксид желтый.

Аспироза по 5 мг/100 мг: твердые желатиновые капсулы, размер №2; крышка: непрозрачная, темно-зеленого цвета; корпус: прозрачный, белого цвета.

Каждая капсула Аспироза содержит две таблетки:

• таблетка розувастатина 5 мг: таблетка круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытая пленочной оболочкой коричневого цвета;

• таблетка ацетилсалициловой кислоты 100 мг: овальная двояковыпуклая таблетка белого или почти белого цвета.

Аспироза по 10 мг/100 мг: твердые желатиновые капсулы, размер №1; крышка: непрозрачная, светло-зеленого цвета с надписью черного цвета «RSV 10»; корпус: непрозрачный, белого цвета с надписью черного цвета «ASA 100».

Каждая капсула Аспироза содержит две таблетки:

• таблетка розувастатина 10 мг: таблетка круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытая пленочной оболочкой коричневого цвета;

• таблетка ацетилсалициловой кислоты 100 мг: овальная двояковыпуклая таблетка белого или почти белого цвета.

Аспироза по 20 мг/100 мг: твердые желатиновые капсулы, размер №0; крышка: непрозрачная, зеленого цвета с надписью черного цвета «RSV 20»; корпус: непрозрачный, белого цвета с надписью черного цвета «ASA 100».

Каждая капсула Аспироза содержит три таблетки:

• две таблетки розувастатина 20 мг вместе (по 10 мг каждая): таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета;

• таблетка ацетилсалициловой кислоты 100 мг: овальная двояковыпуклая таблетка белого или почти белого цвета.

Показания к применению

По инструкции Аспироза предназначена для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов, состояние которых адекватно контролируется при применении розувастатина и ацетилсалициловой кислоты в дозах, равных дозам данной комбинации.

Рекомендованная доза лекарственного средства Аспироза – 1 капсула в день. Лекарственное средство Аспироза можно принимать в любое время суток во время еды. Капсулы Аспироза следует запивать большим количеством жидкости; их не следует измельчать, разламывать или разжевывать.

Комбинированная фиксированная дозировка препарата не подходит для начальной терапии.

Перед переходом на фиксированную комбинацию состояние пациента должно контролироваться стабильными дозами одновременно применяемых монокомпонентных препаратов.

Дозировка Аспирозы должна быть тождественным дозам розувастатина и АСК, которые применялись в виде монокомпонентных препаратов на момент перехода.

Если по какой-либо причине требуется коррекция дозы любого из активных веществ комбинации (например, недавно диагностированное заболевание, связанное с лечением, изменение состояния пациента или взаимодействие препаратов), следует повторно применять отдельные компоненты для установления дозы.

Перед началом лечения Аспироза пациенту следует назначить стандартную холестериноснижающую диету, которую необходимо соблюдать и в течение лечения.

Противопоказания

Средство Аспироза противопоказано принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к розувастатину, салицилатам, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
• Тяжелое нарушение функции почек.
• Активные заболевания печени, включая невыясненное устойчивое повышение уровня сывороточных трансаминаз и любое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, что превышает в 3 раза верхний предел нормы.
• Миопатия. Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии/рабдомиолизу. 
• Сопутствующее лечение софосбувиром, велпатасвиром, воксилапревиром или циклоспорином.
• Астма, ринит, носовые полипы в анамнезе; противопоказано применять пациентам с мастоцитозом в анамнезе, у которых при применении ацетилсалициловой кислоты могут возникнуть тяжелые реакции гиперчувствительности (включая циркуляторный шок с притоками, снижением давления, тахикардией и рвотой).
• Острая или рецидивирующая пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, другие типы кровотечений, в частности цереброваскулярное кровоизлияние.
• Геморрагический диатез, нарушения свертывания, такие как гемофилия и тромбоцитопения.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Застойная сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Подагра.
• Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более.

Особенности применения

Аспироза не назначается беременным и во время кормления грудью, а также детям в возрасте младше 18 лет. Также противопоказано применять Аспироза женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надлежащие средства контрацепции.

Побочные эффекты

Лекарство Аспироза может вызывать следующие побочные реакции:

• Тромбоцитопения.
• Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.
• Сахарный диабет.
• Депрессия.
• Головная боль, головокружение; полиневропатия, потеря памяти; периферическая невропатия, расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары).
• Кашель, одышка.
• Запор, тошнота, абдоминальная боль; панкреатит; диарея.
• Повышение уровня печеночных трансаминаз; желтуха, гепатит.
• Зуд, сыпь, крапивница;: синдром Стивенса-Джонсона
• Миалгия; миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз, волчовидный синдром, разрыв мышц; артралгия; нарушения со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами, иммуноопосредованная некротическая миопатия.
• Гематурия.
• Гинекомастия.

Возможна астения, отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аспироза, цена которой зависит от дозировки, может вступать во взаимодействия с лекарственными препаратами различного типа.

Блок FAQ

Аспироза для чего?

Лекарственное средство Аспироза предназначено для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов, состояние которых адекватно контролируется при применении розувастатина и ацетилсалициловой кислоты в дозах, равных дозам данной комбинации.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua