Амідарон - фармакологічні властивості

Препарат Амідарон належить до антиаритмічних препаратів ІІІ класу.

Подовження ІІІ фази потенціалу дії кардіоміоцитів зумовлене головним чином зменшенням току іонів калію (клас ІІІ за класифікацією Воген - Вільямса). Уповільнення серцевого ритму відбувається завдяки пригніченню автоматизму синусового вузла. Цей ефект не блокується атропіном. Неконкурентна альфа- і бета-антиадренергічна дія. Уповільнення синоатріального, передсердного і вузлового проведення імпульсу в міокарді, вираженість якого збільшується з прискоренням ритму. Відсутність змін з боку внутрішньошлуночкової провідності.

Збільшення рефрактерного періоду та зменшення збудливості міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівнях.

Уповільнення провідності та подовження рефрактерних періодів у додаткових AV-провідних шляхах.

Інші властивості. Зменшення споживання кисню через помірне зменшення ОПСС та зниження ЧСС.

Збільшення коронарного кровотоку завдяки прямій дії на гладенькі м'язи судин міокарда; підтримання серцевого викиду на тлі зниженого АТ і ЗПСО, а також за відсутності негативних інотропних ефектів.

Амідарон є сполукою, для якої властиві повільне транспортування і висока тканинна афінність. Біодоступність Амідарону після перорального застосування залежно від індивідуальних особливостей пацієнта може становити від 30 до 80% (у середньому - 50%). Після одноразового прийому Cmax у плазмі крові досягається через 3-7 год. Терапевтична активність Амідорону проявляється в середньому протягом 1 тиж після початку прийому препарату (від кількох днів до 2 тиж).

Т½ аміодарону тривалий, має значний рівень міжіндивідуальної варіабельності (від 20 до 100 днів). Протягом перших днів лікування лікарський засіб Амідорон накопичується у більшості тканин організму, особливо у жировій. Елімінація Амідарону розпочинається через кілька днів, а співвідношення між надходженням і виведенням досягає рівноваги протягом одного або кількох місяців, залежно від пацієнта.

Такі характеристики обґрунтовують використання навантажувальної дози Амідарону для швидкого досягнення рівня захоплення лікарського засобу тканинами, необхідного для прояву його терапевтичної активності.

Відбувається вивільнення деякої кількості йоду, який виводиться із сечею у вигляді йодиду; при застосуванні аміодарону у добовій дозі 200 мг виведення йоду становить 6 мг/24 год. Залишок сполуки і, відповідно, більша частина йоду екскретуються з калом після метаболізму в печінці.

Оскільки із сечею елімінується незначна кількість лікарського засобу Амідарон, пацієнтам із нирковою недостатністю можна застосовувати звичайні дози.

Після відміни лікування препаратом Амідарон виведення з організму триває протягом кількох місяців. Слід брати до уваги, що після відміни препарату Амидорон його дія триває від 10 днів до 1 міс.

Щоб Амідарон купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Амідарон по 200 мг випускаються в блістерах і картонній упаковці № 30 (10х3).

Діюча речовина Амідарон: 1 таблетка містить гідрохлориду аміодарону 200 мг.

Інші складові Амідарону:

лактоза моногідрат;
целюлоза мікрокристалічна;
крохмаль кукурудзяний;
натрію кроскармелоза;
повідон;
магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості Амідарон: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та штрихом, білого або майже білого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Амідарон застосовується в таких випадках:

Профілактика рецидивів:
- шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя пацієнта: лікування необхідно розпочинати в умовах стаціонару за постійного контролю за станом пацієнта;
- симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності;
- суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), яка потребує лікування, і в тих випадках, коли інші лікарські засоби неефективні або протипоказані;
- фібриляції шлуночків.
Лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції/тріпотіння передсердь;
ІХС та/або порушення функції лівого шлуночка.

Початкове лікування Амідароном. Зазвичай рекомендована доза Амідарону для дорослих становить по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом 8-10 днів. У деяких випадках на початку лікування можуть застосовуватися вищі дози Амідарону (4-5 таблеток на добу), які приймають недовготривало та під ЕКГ-контролем.

Підтримуюче лікування Амідароном. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату Амідарон підтримуюча доза для дорослих може становити від ½ таблетки на добу (1 таблетка кожні 2 дні) до 2 таблеток на добу.

Протипоказання

Засіб Амідарон протипоказано приймати в таких випадках:

Відома гіперчутливість до йоду, аміодарону або однієї з допоміжних речовин.
Порушення функції щитовидної залози.
Порушення AV-провідності високого ступеня при відсутності ендокардіального кардіостимулятора.
Синдром слабкості синусового вузла при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).
Синусова брадикардія і синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).
Комбінація з лікарськими засобами, здатними спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes:
- протиаритмічними засобами Ia класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- протиаритмічними засобами ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
- іншими лікарськими засобами, такими як сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (в/в), еритроміцин (в/в), мізоластин, вінкамін (в/в), моксифлоксацин, спіраміцин (в/в), тореміфен, деякі нейролептики.

Особливості застосування

Амідарон не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Амідарон можуть ставати причиною розвитку таких побічних реакцій:

Мікровідкладення в рогівці.
Нейропатія зорового нерва.
Фотосенсибілізація.
Пігментації шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору.
Еритема на тлі променевої терапії; шкірні висипання, зазвичай неспецифічні; ексфоліативний дерматит; алопеція; кропив'янка.
Гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз.
Дуже рідкісні випадки СНСАГ.
Випадки виникнення дифузної інтерстиціальної або альвеолярної пневмопатії та облітеруючого бронхіоліту з пневмонією, інколи з летальним наслідком. у разі необхідності, відміни лікарського засобу, оскільки ці захворювання легень можуть призводити до легеневого фіброзу.
Відомо про декілька випадків розвитку плевриту, зазвичай асоційованого з інтерстиціальною пневмопатією.
Бронхоспазм у пацієнтів з гострою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з БА.
Є дані про випадки легеневої кровотечі, які в деяких випадках можуть маніфестувати кровохарканням. Ці легеневі побічні ефекти часто асоційовані з пневмопатією, індукованою аміодароном.
Тремор або інша екстрапірамідна симптоматика; порушення сну, у тому числі нічні кошмари; сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія; міопатія.
Мозочкова атаксія; доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; головний біль.
Існують дані про випадки ураження печінки; зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівнів трансаміназ, що зникало після зменшення дози лікарського засобу або навіть спонтанно; гостре ураження печінки з підвищенням рівнів трансаміназ у крові та/або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, інколи летальне, що вимагає відміни лікарського засобу; хронічне ураження печінки, що потребує тривалого лікування.
Брадикардія; порушення провідності, виражена брадикардія та, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла; виникнення або погіршення існуючої аритмії, що іноді супроводжується зупинкою серця; пароксизмальна шлуночкова тахікардія torsades de pointes; васкуліт.
Легкі порушення травлення (нудота, блювання, дисгевзія), що зазвичай виникають на початку лікування препаратом і зникають при зниженні дози.
Епідидиміт (причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища із застосуванням даного лікарського засобу на даний час чітко не встановлений); імпотенція.
Гемолітична та апластична анемії, тромбоцитопенія.
Можливі випадки ангіоневротичного набряку.

Можливі рідкісні випадки гіпонатріємії; ураження нирок з помірним підвищенням рівнів креатиніну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амідарон, ціна якого залежить від виробника, при одночасному застосуванні антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але частіше за все лікування такою комбінацією є дуже делікатним процесом, що потребує ретельного клінічного та ЕКГ моніторування. Одночасне застосування протиаритмічних засобів, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (таких як дизопірамід, хінідинові сполуки, соталол), протипоказане.

Одночасне застосування протиаритмічних засобів одного і того ж класу не рекомендується, крім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик виникнення кардіальних побічних ефектів.

Одночасне застосування Амідарону з лікарськими засобами, що мають негативну інотропну дію, сприяє сповільненню серцевого ритму та/або сповільнює AV-провідність, тому потребує ретельного клінічного та ЕКГ-моніторування.

Блок FAQ

Амідарон від чого?

Амідорон призначають для лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції/тріпотіння передсердь; ІХС та/або порушення функції лівого шлуночка. Також Амідарон застосовується для профілактики рецидивів:

шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя пацієнта: лікування необхідно розпочинати в умовах стаціонару за постійного контролю за станом пацієнта;
симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності;
суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), яка потребує лікування, і в тих випадках, коли інші лікарські засоби неефективні або протипоказані;
фібриляції шлуночків.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua