Амидарон – фармакологические свойства

Препарат Амидарон относится к антиаритмическим препаратам ІІІ класса.

Удлинение ІІІ фазы потенциала действия кардиомиоцитов обусловлено главным образом уменьшением тока ионов калия (класс III по классификации Воген — Вильямса). Замедление сердечного ритма происходит благодаря угнетению автоматизма синусового узла. Этот эффект не блокируется атропином. Неконкурентное альфа- и бета-антиадренергическое действие. Замедление синоатриального, предсердного и узлового проведения импульса в миокарде, выраженность которого увеличивается с ускорением ритма. Отсутствие изменений со стороны внутрижелудочковой проводимости.

Увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровнях.

Замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в дополнительных AV-проводящих путях.

Другие свойства. Уменьшение потребления кислорода из-за умеренного уменьшения ОПСС и снижения ЧСС.

Увеличение коронарного кровотока благодаря прямому действию на гладкие мышцы сосудов миокарда; поддержание сердечного выброса на фоне сниженного АД и ОПСС, а также при отсутствии отрицательных инотропных эффектов.

Амидарон является соединением, для которого свойственны медленное транспортирование и высокая тканевая аффинность. Биодоступность Амидарон после перорального применения в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может составлять от 30 до 80% (в среднем — 50%). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч. Терапевтическая активность Амидорон проявляется в среднем в течение 1 нед после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед).

Т½ амиодарона длительный, имеет значительный уровень межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения лекарственное средство Амидорон накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой. Элиминация Амидарон начинается через несколько дней, а соотношение между поступлением и выведением достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев, в зависимости от пациента.

Такие характеристики обосновывают использование нагрузочной дозы Амидарон для быстрого достижения уровня захвата лекарственного средства тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности.

Происходит высвобождение некоторого количества йода, который выводится с мочой в виде йодида; при применении амиодарона в суточной дозе 200 мг выведение йода составляет 6 мг/24 ч. Остаток соединения и, соответственно, большая часть йода экскретируются с калом после метаболизма в печени.

Поскольку с мочой элиминируется незначительное количество лекарственного средства Амидарон, у пациентов с почечной недостаточностью можно применять обычные дозы.

После отмены лечения Амидарон выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание, что после отмены препарата Амидорон его действие продолжается от 10 дней до 1 мес.

Чтобы Амидарон купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Амидарон по 200 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество Амидарон: 1 таблетка содержит гидрохлорида амиодарона 200 мг.

Другие составляющие Амидарон:

лактоза моногидрат;
целлюлоза микрокристаллическая;
крахмал кукурузный;
натрия кроскармелоза;
повидон;
магния стеарат.

Основные физико-химические свойства Амидарон: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и штрихом, белого или почти белого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амидарон применяется в следующих случаях:

Профилактика рецидивов:
- желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни пациента: лечение необходимо начинать в условиях стационара при постоянном контроле за состоянием пациента;
- симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
- суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), требующей лечения, и в тех случаях, когда другие лекарственные средства неэффективны или противопоказаны;
- фибрилляции желудочков.
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции/трепетания предсердий;
ИБС и/или нарушение функции левого желудочка.

Начальное лечение Амидарон. Обычно рекомендуемая доза Амидарон для взрослых составляет по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8–10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы Амидарон (4–5 таблеток в сутки), которые принимают непродолжительно и под ЭКГ-контролем.

Поддерживающее лечение Амидарон. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата Амидарон поддерживающая доза для взрослых может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.

Противопоказания

Средство Амидарон противопоказано принимать в следующих случаях:

Известная гиперчувствительность к йоду, амиодарону или одному из вспомогательных веществ.
Нарушение функции щитовидной железы.
Нарушения AV-проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).
Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).
Комбинация с лекарственными средствами, способными вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes:
- противоаритмическими средствами Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- противоаритмическими средствами III класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
- другими лекарственными средствами, такими как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (в/в), эритромицин (в/в), мизоластин, винкамин (в/в), моксифлоксацин, спирамицин (в/в), торемифен, некоторые нейролептики.

Особенности применения

Амидарон не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Амидарон может становиться причиной развития следующих побочных реакций:

Микроотложения в роговице.
Нейропатия зрительного нерва.
Фотосенсибилизация.
Пигментации кожи синюшного или синюшно-серого цвета.
Эритема на фоне лучевой терапии; кожные высыпания, обычно неспецифические; эксфолиативный дерматит; алопеция; крапивница.
Гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз.
Очень редкие случаи СНСАГ.
Случаи возникновения диффузной интерстициальной или альвеолярной пневмопатии и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда с летальным исходом. при необходимости, отмены лекарственного средства, поскольку эти заболевания легких могут приводить к легочному фиброзу.
Известно о нескольких случаях развития плеврита, обычно ассоциированного с интерстициальной пневмопатией.
Бронхоспазм у пациентов с острой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с БА.
Есть данные о случаях легочного кровотечения, которые в некоторых случаях могут манифестировать кровохарканьем. Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатией, индуцированной амиодароном.
Тремор или другая экстрапирамидная симптоматика; нарушения сна, в том числе ночные кошмары; сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия; миопатия.
Мозжечковая атаксия; доброкачественная внутричерепная гипертензия; головная боль.
Существуют данные о случаях поражения печени; обычно умеренное и изолированное повышение уровней трансаминаз, которое исчезало после снижения дозы лекарственного средства или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальное, которое требует отмены лекарственного средства; хроническое поражение печени, требующее длительного лечения.
Брадикардия; нарушения проводимости, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусного узла; возникновение или ухудшение существующей аритмии, которая иногда сопровождается остановкой сердца; пароксизмальная желудочковая тахикардия torsades de pointes; васкулит.
Легкие нарушения пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно возникают в начале лечения препаратом и исчезают при снижении дозы.
Эпидидимит (причинно-следственная связь этого побочного явления с применением данного лекарственного средства на данное время четко не установлена); импотенция.
Гемолитическая и апластическая анемии, тромбоцитопения.
Возможны случаи ангионевротического отека.

Возможны редкие случаи гипонатриемии; поражение почек с умеренным повышением уровней креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амидарон, цена которого зависит от производителя, при одновременном применении антиаритмических средств, относящихся к различным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией является очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования. Одновременное применение противоаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (таких как дизопирамид, хинидиновые соединения, соталол), противопоказано.

Одновременное применение противоаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск возникновения кардиальных побочных эффектов.

Одновременное применение Амидарон с лекарственными средствами, имеющими отрицательное инотропное действие, способствует замедлению сердечного ритма и/или замедляет AV-проводимость, поэтому требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторирования.

Блок FAQ

Амидарон от чего?

Амидорон назначают для лечения суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции/трепетания предсердий; ИБС и/или нарушение функции левого желудочка. Также Амидарон применяется для профилактики рецидивов:

желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни пациента: лечение необходимо начинать в условиях стационара при постоянном контроле за состоянием пациента;
симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), требующей лечения, и в тех случаях, когда другие лекарственные средства неэффективны или противопоказаны;
фибрилляции желудочков.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua