Альфа-бріон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бримонідин - це селективний агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів з високою спорідненістю, що запобігає мідріазу і вазоконстрикції. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на серцево-судинну та легеневу системи. Ефект досягається через 2 години, знижуючи ВГД на 4-6 мм рт. ст. за рік. Він зменшує вироблення водянистої вологи та збільшує увеосклеральний відтік, особливо ефективний у комбінації з бета-блокаторами, травопростом та латанопростом.

Фармакокінетика

Після дворазового закапування 0,2% розчину бримонідину протягом 10 днів його концентрація у плазмі залишалася низькою (Cmax – 0,06 нг/мл). Спостерігалася невелика кумуляція: AUC збільшилася з 0,23 до 0,31 нг×ч/мл. Період напіввиведення – близько 3 годин. Брімонідин зв'язується з білками плазми на 29% і оборотний з меланіном в очних тканинах. Через 2 тижні концентрація в оці вища у 3-17 разів, ніж при одноразовому застосуванні. За відсутності меланіну накопичення немає. Препарат не викликав побічних ефектів на очі протягом року.

Склад та форма випуску

Активна речовина альфа-бріон: бримонідину тартрат.

Лікарська форма альфа-бріон: краплі очні, розчин.

Склад розчину альфа-бріон: 1 мл розчину містить 2,0 мг тартрату бримонідину, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину.

Допоміжні речовини:

бензалконію хлорид;
полівініловий спирт;
натрію хлорид;
цитрат натрію;
лимонна кислота моногідрат;
натрію гідроксид;
розведена кислота хлористоводнева;
вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.

Альфа-бріон упакований по 5 мл у флаконі та вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Альфа-бріон рекомендується використовувати для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією:

як монотерапія, якщо застосування місцевих бета-блокаторів протипоказано;
у складі комплексної терапії з іншими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо цільове ВОТ не вдається досягти за допомогою одного препарату.

Альфа-бріон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів препарату.

Спільне використання з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин).

Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 2 років.

Особливості застосування

Діти

Клінічні випробування за участю підлітків віком від 12 до 17 років не проводились.

Препарат альфа-бріон не рекомендується для дітей віком до 12 років і протипоказаний дітям віком до 2 років.

Відомо, що у новонароджених можуть бути серйозні побічні ефекти. Безпека та ефективність бримонідину для дітей віком від 2 до 12 років не досліджені.

Безпека бримонідину при вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, але у кроликів високі рівні бримонідину призводять до підвищення передімплантаційних втрат та зниження постнатального зростання.

Альфа-бріон можна використовувати тільки якщо потенційна користь матері перевищує ризик для плода.

Невідомо, чи бримонідин виділяється в грудне молоко людини, але у щурів він виділяється. Альфа-бріон не слід застосовувати при грудному вигодовуванні.

Побічні ефекти

Поширені побічні ефекти бримонідину включають сухість у роті, почервоніння очей та печіння/поколювання, що відзначаються у 22-25% пацієнтів. Зазвичай ці ефекти тимчасові і не потребують припинення лікування.

У клінічних дослідженнях 12,7% пацієнтів мали симптоми очних алергічних реакцій, через що 11,5% припинили лікування. Такі реакції у більшості випадків виникають між 3-м та 9-м місяцем лікування.

Нижче наведені побічні ефекти щодо систем органів:

імунна система: системні алергічні реакції;
психіка: депресія, безсоння;
нервова система: біль голови, сонливість, запаморочення, порушення смаку, синкопе;
органи зору: подразнення очей, розмитий зір, алергічний кон'юнктивіт, алергічний блефарит, місцеве роздратування, світлобоязнь, сухість очей, ірит, міоз;
серце: прискорене серцебиття/аритмія;
судинна система: гіпертензія, гіпотензія;
дихальна система: респіраторні симптоми, сухість у носі, задишка;
шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, шлунково-кишкові розлади;
загальні порушення: втома, астенія.

У постмаркетингових дослідженнях також було виявлено рідкісні реакції, такі як:

іридоцикліт;
свербіж повік;
шкірні реакції (еритема, набряк обличчя).

У випадках застосування бримонідину для лікування вродженої глаукоми у новонароджених спостерігалися симптоми передозування, такі як втрата свідомості, млявість, гіпотонія.

У дітей 2-7 років, які використовували бримонідин на лікування глаукоми, спостерігалася висока частота сонливості (55%). У 8% випадків це призводило до тяжких побічних реакцій та припинення лікування. Частота сонливості зменшувалась із віком і залежала від маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Альфа-бріон не рекомендується пацієнтам, які приймають інгібітори моноамінооксидази (МАО) або антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з іншими лікарськими засобами не була вивчена, слід зважати на можливість посилення ефекту при застосуванні депресантів центральної нервової системи (таких як алкоголь, барбітурати, опіати, седативні засоби та анестетики).

Інформація про вплив бримонідину на рівень катехоламінів у плазмі відсутня. Тим не менш, бримонідин слід використовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають ліки, що впливають на метаболізм та поглинання циркулюючих амінів (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів проявлялося незначне зниження артеріального тиску. Тому рекомендується обережність при одночасному призначенні бримонідину та гіпотензивних засобів або серцевих глікозидів.

При призначенні (або зміні дози) супутніх системних засобів, які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністи або антагоністи адренергічних рецепторів, такі як ізопреналін або празозин), необхідно бути обережними.

Блок FAQ

Навіщо застосовують альфа-бріон?

Альфа-бріон слід використовувати для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією у таких випадках:

як монотерапію – якщо використання місцевих бета-блокаторів протипоказане;
у складі комплексної терапії з іншими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, - якщо тільки терапією не вдається досягти цільового рівня ВОТ.

Які протипоказання до застосування крапель альфа-бріон?

Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів препарату.

Спільне використання з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічними антидепресантами та міансерином).

Використання у дітей віком до 2 років не рекомендується.

Скільки коштує препарат альфа-бріон?

Ціна на препарат альфа-бріон починається від 182,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Альфа-Бріон