Альфа-брион - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бримонидин — это селективный агонист альфа-2-адренергических рецепторов с высоким сродством, предотвращающий мидриаз и вазоконстрикцию. При местном применении снижает внутриглазное давление с минимальным воздействием на сердечно-сосудистую и легочную системы. Эффект достигается через 2 часа, снижая ВГД на 4–6 мм рт. ст. за год. Он уменьшает выработку водянистой влаги и увеличивает увеосклеральный отток, особенно эффективен в комбинации с бета-блокаторами, травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика

После двукратного закапывания 0,2% раствора бримонидина в течение 10 дней его концентрация в плазме оставалась низкой (Cmax — 0,06 нг/мл). Наблюдалась небольшая кумуляция: AUC увеличилась с 0,23 до 0,31 нг×ч/мл. Период полувыведения — около 3 часов. Бримонидин связывается с белками плазмы на 29% и обратимо с меланином в глазных тканях. Через 2 недели концентрация в глазу выше в 3-17 раз, чем при однократном применении. При отсутствии меланина накопление не наблюдается. Препарат не вызвал побочных эффектов на глаза за год.

Состав и форма выпуска

Активное вещество альфа-брион: бримонидина тартрат.

Лекарственная форма альфа-брион: глазные капли, раствор.

Состав раствора альфа-брион: 1 мл раствора содержит 2,0 мг тартрата бримонидина, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина.

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид;
поливиниловый спирт;
натрия хлорид;
цитрат натрия;
лимонная кислота моногидрат;
натрия гидроксид;
разведенная хлористоводородная кислота;
вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Альфа-брион упакован по 5 мл во флаконе и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Альфа-брион рекомендуется использовать для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугловой глаукомой или глазной гипертензией:

в качестве монотерапии, если применение местных бета-блокаторов противопоказано;
в составе комплексной терапии с другими средствами, снижающими внутриглазное давление, если целевое ВГД не удается достичь с помощью одного препарата.

Альфа-брион купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным ингредиентам препарата.

Совместное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантами, которые воздействуют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Не рекомендуется применять у детей до 2 лет.

Особенности применения

Дети

Клинические испытания с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет не проводились.

Препарат альфа-брион не рекомендуется для детей младше 12 лет и противопоказан детям младше 2 лет.

Известно, что у новорожденных могут возникать серьезные побочные эффекты. Безопасность и эффективность бримонидина для детей от 2 до 12 лет не установлены.

Безопасность бримонидина при беременности не установлена. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, но у кроликов высокие уровни бримонидина приводят к повышению предимплантационных потерь и снижению постнатального роста.

Альфа-брион можно применять только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бримонидин в грудное молоко человека, но у крыс он выделяется. Альфа-брион не следует применять при грудном вскармливании.

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты бримонидина включают сухость во рту, покраснение глаз и жжение/поколение, отмечаемые у 22-25% пациентов. Обычно эти эффекты временные и не нуждаются в прекращении лечения.

В клинических исследованиях 12,7% пациентов имели симптомы глазных аллергических реакций, из-за чего 11,5% прекратили лечение. Такие реакции в большинстве случаев возникают между 3-м и 9-м месяцем лечения.

Ниже приведены побочные эффекты по системам органов:

иммунная система: системные аллергические реакции;
психика: депрессия, бессонница;
нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, нарушение вкуса, синкопе;
органы зрения: раздражение глаз, затуманенное зрение, аллергический конъюнктивит, аллергический блефарит, местное раздражение, светобоязнь, сухость глаз, ирит, миоз;
сердце: ускоренное сердцебиение/аритмия;
сосудистая система: гипертензия, гипотензия;
дыхательная система: респираторные симптомы, сухость в носу, одышка;
желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства;
общие нарушения: усталость, астения.

В постмаркетинговых исследованиях также были обнаружены редкие реакции, такие как:

иридоциклит;
зуд век;
кожные реакции (эритема, отек лица).

В случаях применения бримонидина для лечения врожденной глаукомы у новорожденных отмечались симптомы передозировки, такие как потеря сознания, вялость, гипотония.

У детей 2-7 лет, которые использовали бримонидин для лечения глаукомы, наблюдалась высокая частота сонливости (55%). В 8% случаев это приводило к тяжелым побочным реакциям и прекращению лечения. Частота сонливости уменьшалась с возрастом и зависела от массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Альфа-брион не рекомендуется пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или антидепрессанты, воздействующие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с другими лекарственными средствами не было изучено, следует учитывать возможность усиления эффекта при применении депрессантов центральной нервной системы (таких как алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Информация о влиянии бримонидина на уровень катехоламинов в плазме крови отсутствует. Тем не менее, бримонидин следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих лекарства, влияющие на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов наблюдалось незначительное снижение артериального давления. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном назначении бримонидина и гипотензивных средств или сердечных гликозидов.

При назначении (или изменении дозы) сопутствующих системных средств, которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонисты или антагонисты адренергических рецепторов, такие как изопреналин или празозин), необходимо соблюдать осторожность.

Блок FAQ

Для чего применяют альфа-брион?

Альфа-брион следует использовать для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугловой глаукомой или глазной гипертензией в следующих случаях:

как монотерапию – если использование местных бета-блокаторов противопоказано;
в составе комплексной терапии с другими средствами, снижающими внутриглазное давление, – если одной только терапией не удается достичь целевого уровня ВГД.

Какие противопоказания к применению капель альфа-брион?

Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным компонентам препарата.

Совместное использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами, воздействующими на норадренергическую передачу (например, трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Использование у детей до 2 лет не рекомендуется.

Сколько стоит препарат альфа-брион?

Цена на препарат альфа-брион начинается от 182.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Альфа-Брион