Інструкція Супервіга 50 таблетки вкриті оболонкою 50 мг №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

СУПЕРВІГА 25, СУПЕРВІГА 50, СУПЕРВІГА 100

(SUPERVIGA 25, SUPERVIGA 50, SUPERVIGA 100)

 

Склад:

діюча речовина: sildenafil;

1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат безводний; алюмінію гідроксид; натрію кроскармелоза; повідон; магнію стеарат;  кремнію діоксид колоїдний безводний; суха суміш «Opadry II white», що містить титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь (макрогол), спирт полівініловий; індигокармін (Е 132); кандурин «Срібний блиск».

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТС G04B E03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти і підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії препарату потрібне сексуальне збудження.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; періодична/постійна терапія донорами оксиду азоту (такими як амілнітрит) або нітратами у будь-якій формі, оскільки силденафіл потенціює їхній гіпотензивний ефект, впливаючи на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ); тяжкі форми серцево-судинних захворювань, при яких сексуальна активність є небажаною (нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність); втрата зору на одному оці через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію (NAION) незалежно від взаємозв’язку цієї патології із попереднім застосуванням інгібіторів фосфодіестерази 5 (ФДЕ 5).

Безпека застосування препарату не вивчена при артеріальній гіпотензії (артеріальний тиск               < 90/50 мм рт. ст.), тяжких порушеннях функції печінки, нещодавно перенесеному інсульті або інфаркті міокарда, спадковому пігментному ретиніті з генетичним дефектом ретинальних фосфодіестераз.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають чоловікам внутрішньо приблизно за 1 годину до статевого акту.

Рекомендована доза препарату становить 50 мг. З урахуванням ефективності і переносимості дозу слід збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна добова доза – 100 мг, максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну – 30-80 мл/хв) режим дозування препарату не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) внаслідок зниженого кліренсу силденафілу початкова доза препарату становить 25 мг.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, початкова доза препарату для них становить 25 мг.

Застосування пацієнтам літнього віку. Коригування дози не потрібне.

Застосування на тлі лікування іншими препаратами. Рекомендована початкова доза препарату становить 25 мг при сумісному застосуванні з α-адреноблокаторами, з інгібіторами CYP3А4 (ізоферменту 3А4 цитохрому Р450) за винятком ритонавіру.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія, непритомність, судоми/рецидиви судом, інсульт, транзиторна ішемічна атака.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, припливи, тахікардія, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть.

З боку органів зору: порушення сприйняття кольору, розлади з боку кон’юнктиви, розлади сльозовиділення,  NAION, оклюзія судин сітківки, дефекти поля зору, інші розлади зору.

З боку органів слуху: шум у вухах, раптова глухота.

З боку дихальної системи: закладеність носа, носова кровотеча.

З боку травного тракту: диспепсія, блювання, нудота, сухість у роті.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (включаючи шкірне висипання), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку репродуктивної системи: пролонгована ерекція і/або пріапізм.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, біль у грудях, підвищена втомлюваність.

 

Передозування.

Застосування препарату у дозах понад рекомендовані не призводить до підвищення його ефективності, але спричиняє зростання кількості і тяжкості розвитку побічних реакцій (головний біль, припливи, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення з боку органів зору).

У випадку передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Ефективність гемодіалізу малоймовірна, оскільки силденафіл має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові і практично не елімінується із сечею.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовують жінкам.

 

Діти. Не показаний для застосування дітям.

 

Особливості застосування.

Перед початком прийому силденафілу для діагностики порушень ерекції, визначення її можливих причин і вибору адекватних методів лікування необхідно вивчити історію хвороби, провести ретельне урологічне і загальноклінічне обстеження (особливо чоловіків із супутніми серцево-судинними захворюваннями, для яких підвищена статева активність є небажаною).

У період застосування препаратів силденафілу повідомлялося про серйозні серцево-судинні ускладнення (інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, цереброваскулярний крововилив, транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія/гіпотензія), що за часом збігаються з прийомом цих препаратів. У більшості пацієнтів існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Переважна кількість таких випадків спостерігалася протягом або одразу після статевого акту, лише кілька випадків трапилось невдовзі після прийому силденафілу без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов’язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Повідомлялося про розлади зору і випадки NAION при застосуванні інгібіторів ФДЕ 5. Необхідно терміново звернутися до лікаря у разі раптового порушення зору на тлі застосування препарату.

Препарат рекомендується застосовувати з обережністю і після досягнення стабілізації стану пацієнта на тлі лікування α-адреноблокаторами з метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії, що найчастіше розвивається протягом 4 годин після прийому препарату (слід проінформувати пацієнта, як діяти у випадку появи симптомів постуральної гіпотензії).

Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик застосування препарату можливе пацієнтам з порушеннями згортання крові або гострою виразкою шлунка (немає інформації з безпеки); анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або станами, що сприяють розвитку пріапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкемія); підвищеною чутливістю до вазодилататорів, що проявляється у пацієнтів з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, оскільки препарат має судинорозширювальний ефект, який проявляється легким і короткочасним зниженням артеріального тиску.

Не рекомендується одночасне застосування препарату з іншими видами лікування еректильної дисфункції, оскільки безпека і ефективність таких комбінацій не вивчалися; з ритонавіром (при сумісному застосуванні максимальна доза препарату не має перевищувати 25 мг протягом              48 годин).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. До з’ясування індивідуальної реакції на препарат не слід керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами при застосуванні препарату, оскільки він може викликати побічні ефекти з боку нервової системи і порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Прийом інгібітора ВІЛ-протеази ритонавіру, високоспецифічного інгібітора CYP, на стадії рівноважної концентрації із силденафілом спричиняє 300 % підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації (Сmax) силденафілу у плазмі крові і 1000 % (в 11 разів) збільшення AUC (площа під кривою концентрація/час) силденафілу.

Одночасне застосування інгібітора ВІЛ-протеази саквінавіру, інгібітора CYP3A4, у дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу) і силденафілу (100 мг разово) призводило до підвищення Сmax силденафілу на 140 % і збільшення AUC на 210 %. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру.

Циметидин, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з препаратом спричиняє підвищення концентрації силденафілу плазми на 56 %. Кліренс силденафілу знижується при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, циметидин).

Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP3A4 у стінці кишечнику і може викликати помірне підвищення плазмових рівнів силденафілу.

Інгібітори CYP2С9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові і калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори  -адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP (рифампіцин, барбітурати) не впливають на фармакокінетику силденафілу. Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів CYP – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4 (ІК50 > 150 мкмоль). При застосуванні силденафілу у дозах, що рекомендуються, максимальна концентрація його у плазмі крові становить приблизно 1 мкмоль, тому малоймовірно, що препарат здатен вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроокису/алюмінію гідроокису) не впливає на біодоступність силденафілу.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект донорів оксиду азоту, нітратів.

Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів і нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Існують дані про здатність силденафілу потенціювати антиагрегантні ефекти натрію нітропрусиду.

Препарат не підсилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців, не подовжує тривалість кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти.

У хворих з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу з амлодипіном не виявлено.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Силденафіл призначений для лікування еректильної дисфункції. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена обумовлений вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуального збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення рівня цГМФ і, у свою чергу, викликає розслаблення гладеньких м’язів кавернозного тіла, сприяючи притоку крові.

Препарат селективно інгібує цГМФ-залежну ФДЕ 5, що міститься переважно у гладеньких м’язах кавернозного тіла і перешкоджає руйнуванню цГМФ. Підвищення рівня останнього призводить до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію і розслаблення гладком’язових клітин кавернозного тіла з наступним підвищеним заповненням синусів кров’ю на фоні збільшення артеріального кровотоку у кавернозному тілі.

Дослідження in vitro показали селективність впливу силденафілу на ФДЕ 5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ 5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 раз потужніший, ніж ефект на ФДЕ 6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до   ФДЕ 5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ 1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ 2, ФДЕ 3, ФДЕ 4, ФДЕ 7, ФДЕ 8, ФДЕ 9, ФДЕ 10 і ФДЕ 11. Зокрема селективність силденафілу до ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ 3 – цГМФ-специфічної фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.

У рекомендованих дозах препарат не впливає на рухливість або морфологію сперматозоїдів.

Легкі і тимчасові порушення здатності розрізняти кольори (блакитний/зелений), що інколи виникають приблизно через годину після застосування силденафілу у дозі 100 мг, повністю зникають через 2 години. Силденафіл не впливає на гостроту зору або контрастну чутливість.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо натщесерце швидко і практично повністю всмоктується. Сmax у плазмі крові досягається через 0,5-2 години, абсолютна біодоступність – 41 % (піддається пресистемному метаболізму), прийом жирної їжі знижує ступінь всмоктування на 11 %, Сmax на 29 %, збільшує Tmax на 1 годину. Фармакокінетика препарату при прийомі внутрішньо у дозах, що рекомендуються, є лінійною. Значною мірою (96 %) зв’язується з білками плазми, що не залежить від загальних концентрацій силденафілу; час напіввиведення – 3-5 годин. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані – 105 л, середній кліренс виведення з плазми – 41 л/годину.

Силденафіл метаболізується головним чином CYP3A4 (основний шлях) і CYP2С9 (неосновний шлях) мікросомальними ізоферментами печінки. Зазнає інтенсивної біотрансформації за п’ятьма первинними (деметилювання у ділянці N-метилпіперазину і/або N-метилпіразолу, окиснення піперазинового кільця, втрата двох вуглецевих фрагментів піперазинового кільця та аліфатичне гідроксилювання) і вторинними шляхами, що включають комбінації первинних шляхів і додаткове окиснення і деалкілювання піперазинового кільця. Селективність головного циркулюючого метаболіту до ФДЕ 5 співставна з селективністю силденафілу, активність – приблизно 50 %.

До 80 % метаболітів силденафілу виводиться з фекаліями, 13 % – із сечею.

У пацієнтів літнього віку знижується кліренс, значення Сmax у плазмі крові підвищується приблизно на 40 %. При тяжких порушеннях функції нирок Сmax вище на 88 %, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У хворих із цирозом печінки легкого і помірного ступеня кліренс силденафілу знижений, Сmax вище на 47 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства «ЗТ» або  з одного боку і дозування «50» або «100» – з іншого. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

 

таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства  з одного боку і дозування «50» або «100» — з іншого. (ТОВ «Фармекс Груп»)

 

Термін придатності.

3 роки (дозування 25 мг). 5 років (дозування 50 мг або 100 мг).

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 1, № 4 (1х4) у блістерах у коробці; по 50 мг або 100 мг № 1, № 2 (1х2), № 4 (1х4), № 4 (4х1) у блістерах у коробці. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

 

Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг, 50 мг, 100 мг № 1, № 4 (1х4) у блістерах у коробці. (ТОВ «Фармекс Груп»)

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

 

ТОВ «Фармекс Груп».

 

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

 

Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль,  вул. Шевченка, 100. (ТОВ «Фармекс Груп»)