Инструкция Супервига 50 таблетки покрытые оболочкой 50 мг №1
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения | препарата
СУПЕРВИГА 25, СУПЕРВИГА 50, СУПЕРВИГА 100
(SUPERVIGA 25, SUPERVIGA 50, SUPERVIGA 100)
Состав:
действующее вещество: sildenafil;
1 таблетка содержит силденафил цитрат в перечислении на силденафил 25 мг или 50 мг, или 100 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; алюминия гидроксид; натрия кроскармелоза; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; сухая смесь «Opadry II white», содержащая диоксид титана (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол), спирт поливиниловый; индигокармин (Е 132); кандурин «Серебряный блеск».
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.Клинические свойства.
Показания.
Лечение нарушений эрекции, определяемых как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Для эффективного действия препарата требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; периодическая/постоянная терапия донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме, поскольку силденафил потенцирует их гипотензивный эффект, влияя на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ); тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, при которых сексуальная активность нежелательна (нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность); потеря зрения на одном глазу из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (NAION) независимо от взаимосвязи этой патологии с предварительным применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5).
Безопасность применения препарата не изучена при артериальной гипотензии (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях функции печени, недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда, наследственном пигментном ретините с генетическим дефектом ретинальных фот.
Способ применения и дозы.
Назначают мужчинам внутрь примерно за 1 час до полового акта.
Рекомендованная дозировка препарата составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости дозу следует увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.
Применение пациентам с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования препарата не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) в результате сниженного клиренса силденафила начальная доза составляет 25 мг.
Применение пациентам с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, начальная доза для них составляет 25 мг.
Применение пациентам пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Применение на фоне лечения другими препаратами. Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг при совместном применении с α-адреноблокаторами, с ингибиторами CYP3А4 (изофермента 3А4 цитохрома Р450) за исключением ритонавира.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, обмороки, судороги/рецидивы судорог, инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, приливы, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезоотделения, NAION, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения, другие расстройства зрения.
Со стороны органов слуха: шум в ушах, внезапная глухота.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, рвота, тошнота, сухость во рту.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая кожную сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: пролонгированная эрекция и/или приапизм.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боль в груди, повышенная утомляемость.
Передозировка.
Применение препарата в дозах свыше рекомендованных не приводит к повышению его эффективности, но приводит к росту и тяжести развития побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения со стороны органов зрения).
В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающим мерам. Эффективность гемодиализа маловероятна, поскольку силденафил обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови и практически не элиминируется с мочой.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не используют женщинам.
Дети. Не показаны для применения детям.
Особенности применения.
Перед началом приема силденафила для диагностики нарушений эрекции, определения ее возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо изучить историю болезни, провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование (особенно мужчин с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная половая активность нежелательна).
В период применения препаратов силденафила сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярное кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия/гипотензия). У большинства пациентов существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Подавляющее число таких случаев наблюдалось в течение или сразу после полового акта, лишь несколько случаев произошло вскоре после приема силденафила без половой активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или их развитие обусловлено другими факторами.
Сообщалось о нарушениях зрения и случаях NAION при применении ингибиторов ФДЭ 5. Необходимо срочно обратиться к врачу в случае внезапного нарушения зрения на фоне применения препарата.
Препарат рекомендуется применять с осторожностью и после достижения стабилизации состояния пациента на фоне лечения α-адреноблокаторами с целью уменьшения наиболее часто развивающегося риска развития постуральной гипотензии в течение 4 часов после приема препарата (следует проинформировать пациента, как действовать в случае появления симптомов постуральной гипотензии).
После тщательной оценки соотношения польза/риск применения препарата возможно пациентам с нарушениями свертывания крови или острой язвой желудка (нет информации по безопасности); анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или состояниями, способствующими развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия); повышенной чувствительностью к вазодилататорам, что проявляется у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или редким синдромом мультисистемной атрофии, поскольку препарат оказывает сосудорасширяющий эффект, проявляющийся легким и кратковременным снижением.
Не рекомендуется одновременное применение препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции, поскольку безопасность и эффективность комбинаций не изучались; с ритонавиром (при совместном применении максимальная доза не должна превышать 25 мг в течение 48 часов).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. До определения индивидуальной реакции на препарат не следует управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами при применении препарата, поскольку он может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы и нарушения зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Прием ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, высокоспецифического ингибитора CYP, на стадии равновесной концентрации с силденафилом вызывает 300% повышение (в 4 раза) максимальной концентрации (Сmax) силденафила в плазме крови и 1000% (в 11 раз). /время) силденафила.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4 в дозе, обеспечивающей равновесную концентрацию (1200 мг трижды в сутки) и силденафил (100 мг разово) приводило к повышению Сmax силденафила на 140% и увеличению AUC на 210%. Не выявлено влияние силденафила на фармакокинетику саквинавира.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с препаратом приводит к повышению концентрации силденафила плазмы крови на 56%. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, циметидин).
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.
Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики. -адренорецепторы и индукторы метаболизма CYP (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 > 150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме крови составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что препарат способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность силденафила.
Силденафил потенцирует гипотензивный эффект доноров оксида азота, нитратов.
Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент обуславливает возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.
Существуют данные о способности силденафила потенцировать антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Препарат не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев, не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила с амлодипином не обнаружено.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Силденафил предназначен для лечения эректильной дисфункции. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуального возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ и, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозного тела, способствуя притоку крови.
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую ФДЭ 5, содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным восполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле.
Исследования in vitro показали селективность влияния силденафила на ФДЭ 5, активно участвующего в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ 5 более мощный, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ 6, участвующий в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ 5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ 1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ 2, ФДЭ 3, ФДЭ 4, ФДЭ 7, ФДЭ 8, ФДЭ 9, ФДЭ .В частности селективность силденафила к ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ 3 – цГМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости.
В рекомендованных дозах препарат не влияет на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый), иногда возникающие примерно через час после применения силденафила в дозе 100 мг, полностью исчезают через 2 часа. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность.
Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме крови достигается через 0,5-2 часа, абсолютная биодоступность – 41% (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, Сmax на 29%, увеличивает Tmax на 1 час. Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах является линейной. В значительной степени (96%) связывается с белками плазмы, что не зависит от общих концентраций силденафила; время полувыведения – 3-5 часов. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии – 105 л, средний клиренс выведения из плазмы – 41 л/час.
Силденафил метаболизируется главным образом CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9 (неосновной путь) микросомальными изоферментами печени. Подвергается интенсивной биотрансформации по пяти первичным (деметилирование в области N-метилпиперазина и/или N-метилпиразола, окислению пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатическое гидроксилирование) и вторичными путями, включающими комбинации первичных пиперазиновое кольцо. Селективность главного циркулирующего метаболита к ФДЭ 5 сопоставима с селективностью силденафила, активность приблизительно 50%.
До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями, 13% – с мочой.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, значение Сmax в плазме крови повышается примерно на 40%. При тяжелых нарушениях функции почек Сmax выше на 88%, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. У больных с циррозом печени легкой и умеренной степени клиренс силденафила снижен, Сmax выше на 47%.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от голубого до синего цвета с перламутровым оттенком круглой (дозировка 25 мг, 50 мг или 100 мг) или ромбовидной (дозировка 50 мг или 100 мг) формы с двувыпуклой поверхностью. Допускается мраморность. На поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия «ЗТ» или с одной стороны и дозировка «50» или «100» – с другой. (ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
таблетки, покрытые оболочкой, от голубого до синего цвета с перламутровым оттенком круглой (дозировка 25 мг, 50 мг или 100 мг) или ромбовидной (дозировка 50 мг или 100 мг) формы с двухвыпуклой поверхностью. Допускается мраморность. На поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия с одной стороны и дозировку «50» или «100» с другой. (ООО «Фармекс Груп»)
Срок годности.
3 года (дозировка 25 мг). 5 лет (дозировка 50 мг или 100 мг).Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №1, №4 (1х4) в блистерах в коробке; по 50 мг или 100 мг №1, №2 (1х2), №4 (1х4), №4 (4х1) в блистерах в коробке. (ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг, 100 мг №1, №4 (1х4) в блистерах в коробке. (ООО «Фармекс Груп»)
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».
ООО "Фармекс Груп".
Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22. (ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100. (ООО «Фармекс Групп»)