Інструкція Протекон Фаст таблетки вкриті плівковою оболонкою блістер №30

діючі речовини: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: глюкозаміну сульфату 500 мг, хондроїтину сульфату натрію 400 мг, калію диклофенаку 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон (К-30), натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, поліетиленгліколь (ПЕГ-6000), титану діоксид (Е171), барвник жовтий захід (E 110), ізопропіловий cпирт.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, помаранчевого кольору, овальної форми, двоопуклі, з рискою з одного боку.

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Комбіновані протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ M01B X.

Препарат чинить протизапальну, знеболювальну, хондропротекторну і регенеративну дію.

Уповільнює процеси пошкодження хрящової тканини та резорбцію кісткової тканини, відновлює хрящову тканину, прискорює утворення кісткової мозолі при травмах, сприяє відновленню функції суглобів.

Фармакодинаміка

Глюкозамін є субстратом побудови суглобного хряща та стимулює регенерацію хрящової тканини. Будь-який несприятливий вплив (захворювання, вікові порушення обміну речовин, травматизм) зменшує його синтез і концентрацію у сполучній тканині, що призводить до порушення структури, функції суглобів і появи болю. Глюкозаміноглікани і протеоглікани є часткою складної матриці, з якої складається хрящ.

Глюкозамін входить до складу ендогенних глюкозаміногліканів хрящової тканини, стимулює вироблення протеогліканів і збільшує поглинання сульфату суглобним хрящем.

Таким чином, глюкозамін поповнює ендогенний дефіцит глюкозаміну, бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти, чим протидіє прогресуванню дегенеративних процесів у суглобах, хребті і навколишніх м’яких тканинах; стимулює утворення хондроїтинсірчаної кислоти, нормалізує відкладення кальцію у кістковій тканині, сприяє відновленню суглобних функцій і зникненню больового синдрому.

Хондроїтину сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, впливає на фосфорно- кальцієвий обмін у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини і знижує втрату кальцію, уповільнює процеси дегенерації хрящової тканини. Чинить хондропротекторну дію, стимулює регенерацію хрящової тканини, чинить протизапальну, аналгезуючу дію, забезпечує хондропротекцію в нормальних умовах і в умовах деструкцї хрящової тканини. Перешкоджає стисненню сполучної тканини, «змащує» суглобові поверхні та нормалізує вироблення суглобної рідини.

Калію диклофенак – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з аналгетичною, протизапальною і антипіретичною активністю, має швидкий початок дії, яка особливо підходить для лікування гострого болю в умовах запалення. В основі механізму дії – інгібіція синтезу простагландинів, які відіграють головну роль в розвитку запалення, болю і гарячки. Протизапальні, аналгетичні і антипіретичні властивості нестероїдних протизапальних засобів пов’язані з їх властивістю інгібувати синтез простагландинів через блокування синтезу ферменту циклооксигенази. Зменшує біль у стані спокою і при рухах, зменшує прояви ранкової скованості в суглобах, набряк м’яких тканин, покращує функціональний стан опорно-рухового апарату. Диклофенак калію пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації, зменшуючи синтез колагену й пов’язане з цим склерозування тканин.

Фармакокінетика

Глюкозаміну сульфат. Біодоступність глюкозаміну при пероральному застосуванні – 25-26 %. Після розподілу у тканинах найбільші концентрації визначаються у печінці, нирках і хрящовій тканині. Приблизно 90 % глюкозаміну, який надійшов до організму пероральним шляхом, у вигляді солі глюкозаміну всмоктується з тонкої кишки і звідти через портальний кровообіг надходить до печінки. Вагома частина глюкозаміну, що всмоктується, метаболізується в печінці, розпадається до сечовини, води і вуглекислого газу. Близько 30 % прийнятої дози тривалий час персистує у сполучній тканині. Виводиться, головним чином, нирками і в дуже незначній кількості – з калом.

Хондроїтину сульфат. Після одноразового прийому хондроїтину максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині – через 4-5 годин. Концентрація у синовіальній рідині перевищує концентрацію у плазмі. Біодоступність хондроїтину сульфату становить 13-15 %. Виводиться нирками протягом 24 годин.

Калію диклофенак не кумулюється. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через

2 години після прийому. Зв’язування з білками плазми – 99,7 %. Проникає в синовіальну рідину. Системний кліренс активної речовини – 263 мл/хв. Період напіввиведення з плазми – 1-2 години. 60 % виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % – нирками в незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів із жовчю.

Лікування захворювань опорно-рухового апарату, що супроводжуються ознаками запалення, болем, дегенеративно-дистрофічними змінами хрящової тканини суглобів і хребта, зменшенням рухливості суглобів.

– Остеоартрити (у тому числі колінного, кульшового суглобів, міжхребцевий остеохондроз, спондилоартроз).

Реакції підвищеної чутливості до діючих речовин або до інших компонентів препарату; реакції підвищеної чутливості (риніт, кропив’янка, бронхоспазм, набряк Квінке) в анамнезі, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; реакції підвищеної чутливості до молюсків; підвищена толерантність до глюкози, активна виразка шлунка або кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація; кровотеча або перфорація травного тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами; активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (2 або більше окремих епізоди діагностованої виразки або кровотечі); запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П’ю, цироз печінки, асцит); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); виражена серцева недостатність (NYHA III-IV); ішемічна хвороба серця, стенокардія, інфаркт

міокарда в анамнезі; лікування післяопераційного болю після операції аорто-коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу); цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій; схильність до кровотеч, тромбофлебіти; фенілкетонурія; цукровий діабет. Порушення гемопоезу. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до

18 років.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – можливе підвищення виникнення кровотечі травного тракту;

з серцевими глікозидами – можливе посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) та підвищення концентрації останніх у плазмі крові;

з літієм, дигоксином, фенітоїном – можливе підвищення концентрації останніх у плазмі крові; рекомендується моніторинг концентрації цих лікарських засобів у плазмі крові;

з протидіабетичними засобами – хоча клінічні дослідження не виявили впливу диклофенаку на дію протидіабетичних засобів, повідомлялось про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози останніх; рекомендується моніторинг рівня глюкози в плазмі крові;

з засобами, що спричиняють гіперкаліємію (такими як калійзберігаючі діуретики, циклоспорин, такролімус, триметоприм) – можливе збільшення рівня калію у плазмі крові; рекомендується моніторинг стану таких пацієнтів;

з антикоагулянтами, антитромботичними засобами – можливе підвищення ризику кровотечі та пригнічення агрегації тромбоцитів (при застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, у високих дозах). Хоча клінічні дослідження не виявили впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, повідомлялось про підвищений ризик кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти; необхідний ретельний моніторинг стану таких пацієнтів;

з такролімусом, циклоспорином – можливе посилення нефротоксичності; при одночасному застосуванні з циклоспорином рекомендується корекція дозування препарату;

з сечогінними, антигіпертензивними засобами – можливе зниження антигіпертензивного ефекту; дану комбінацію застосовувати з обережністю; необхідний контроль артеріального тиску (особливо пацієнтам літнього віку), функцій нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності; пацієнти повинні отримувати належну кількість рідини;

з антибіотиками хінолонового ряду – повідомлялось про розвиток судом, виникнення яких могло бути пов’язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ, включаючи диклофенак.

Це спостерігалося у пацієнтів як з наявністю, так і при відсутності в анамнезі епілепсії або судом; дану комбінацію застосовувати з обережністю;

з міфепристоном – можливе зменшення ефективності останнього; застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, рекомендується через 8-12 діб після застосування міфепристону;

з метотрексатом – можливе підвищення концентрації та токсичності останнього; слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за

24 години до застосування метотрексату;

з іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), кортикостероїдами – можливе підвищення частоти виникнення побічних реакцій з боку травного тракту; слід уникати одночасного застосування 2 або більше НПЗЗ;

з колестиполом, холестираміном – можлива затримка або зменшення абсорбції диклофенаку; застосування диклофенаку рекомендується принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну;

з лікарськими засобами, що є потужними інгібіторами CYP2C9, – можливе значне підвищення піка концентрації в плазмі та посилення ефектів диклофенаку у зв’язку з інгібуванням його метаболізму; дану комбінацію застосовувати з обережністю.

Загальні.

Не перевищувати рекомендовану дозу препарату.

Препарат не застосовувати із системними НПЗЗ, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту та у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть спостерігатися алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Через свої фармакодинамічні властивості диклофенак, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекцій.

Особливі категорії пацієнтів.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку. Рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу слабким пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низькою масою тіла.

Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Необхідні спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги) при застосуванні препарату пацієнтам з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) чи хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту), оскільки у таких пацієнтів при прийомі НПЗЗ, включаючи диклофенак, частіше, ніж у інших, виникають такі побічні ефекти, як загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків або анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. Вищевказане також стосується пацієнтів з алергічним проявами, зокрема висипом, свербежем або кропив’янкою, при застосуванні інших препаратів.

Препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, включаючи диклофенак, можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам з бронхіальною астмою, у т. ч. в анамнезі.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують одночасно лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад АСК) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Вплив на серцево-судинну систему.

При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та виникнення набряків. Існує підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень у зв’язку з прийомом певних селективних інгібіторів ЦОГ-1/ЦОГ-2 окремих НПЗЗ. Дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні, може бути пов’язано з незначним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря пацієнтам з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості.

Препарат застосовують лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, куріння). Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу достатніх для контролю симптомів.

Вплив на гематологічні показники.

Препарат рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.

Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями, оскільки диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів.

Вплив на печінку.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного чи більше печінкових ферментів може підвищуватися. Пацієнти з порушенням функцій нирок повинні перебувати під ретельним медичним наглядом, оскільки їх стан може загостритися. Під час тривалого лікування диклофенаком показаний як запобіжний захід регулярний контроль функцій печінки. Якщо відхилення від нормальних показників функцій печінки зберігається або посилюється, з'являються клінічні симптоми захворювання печінки або спостерігаються інші прояви (еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити. Гепатит може розвинутися під час прийому диклофенаку без продромальних симптомів. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може спричинити загострення.

Вплив на нирки.

Під час застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, спостерігалася затримка рідини та набряки. Препарат застосовують з обережністю пацієнтам із порушенням функцій серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутнє лікування діуретиками або препаратами, що можуть суттєво впливати на ниркову функцію, а також пацієнтам із суттєвим зниженням об'єму позаклітинної рідини з будь-якої причини, наприклад до або після обширного хірургічного втручання.

У разі застосування препарату слід контролювати функцію нирок.

Вплив на травний тракт.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфорації, що можуть бути летальними і які можуть розвинутись в будь-який час у процесі лікування при наявності чи відсутності попереджувальних симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково-кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату необхідно припинити.

Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації у травному тракті збільшується з підвищенням дози НПЗЗ, включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації.

Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій у разі застосування НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними.

Препарат застосовують з обережністю та під медичним наглядом пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації в анамнезі.

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті).

Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на травний тракт, лікування препаратом у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та пацієнтів літнього віку починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу) пацієнтам, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК/аспірин) або інших лікарських засобів, які підвищують ризик небажаної дії на травний тракт.

Вплив на шкіру.

У зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, у рідкісних випадках були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: реакції з’являються в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування препарату слід припинити при першій появі шкірних висипів, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводять обстеження стосовно безплідності.

Зазвичай при прийомі препарату в рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату виникають порушення функцій центральної нервової системи, не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Препарат застосовують дорослим у дозі 1 таблетка 2 рази на добу. Таблетки приймають внутрішньо до їди, запиваючи водою. Загальна тривалість лікування в рекомендованій дозі не повинна перевищувати 10 днів.

Схему лікування підбирають індивідуально. За призначенням лікаря лікування може бути більш тривалим. Далі продовжити лікування препаратами, які містять глюкозаміну сульфат та хондроітину сульфат.

Препарат рекомендовано застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу.

Діти

Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Можливе посилення побічних ефектів.

Симптоми: типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, непритомність або судоми. У разі тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не сприяють прискореному виведенню препарату з організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму диклофенаку. У разі потенційно токсичного передозування необхідно здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок) та застосувати активоване вугілля.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання (у т.ч. еритематозні, бульозні), кропив'янку, екзему, мультиформну еритему (у т.ч. синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, еритродермію (ексфоліативний дерматит), анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк, бронхіальну астму (включаючи задишку), пневмоніт, васкуліт.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія, стоматит, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, гастрит, виразки шлунка і кишечнику, у тому числі з кровотечею або перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як коліт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, гепатит, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, дезорієнтація, вертиго, роздратованість, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення мозкового кровообігу, судоми, депресія, відчуття тривожності, загальна слабкість, нічні жахи, тремор, психотичні розлади, асептичний менінгіт, неврит зорового нерва.

З боку органів чуття: порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку шкіри та її похідних: алопеція, фоточутливість, пурпура, включаючи алергічну пурпуру, дерматит.

З боку сечостатевої системи: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, медулярний некроз нирки. Тулубоінтерстиціальний нефрит, затримка рідини в організмі, імпотенція.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, васкуліт, серцева недостатність. Дані досліджень свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (таких як інфаркт міокарда чи інсульт), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

По 30, 60 або 90 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в блістерах або в контейнері.

За рецептом.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/ Evertogen Life Sciences Limited.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Плот № Ес-8, Ес-9, Ес-13 та Ес-14, Ей Пі Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (ВI), Єдчерла (ЕM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Індія/Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.