Инструкция Протекон Фаст таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №30

действующие вещества: глюкозамин, хондроитин сульфат, диклофенак;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: глюкозамина сульфата 500 мг, хондроитина сульфата натрия 400 мг, калия диклофенака 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон (К-30), натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000), титана диоксид (Е171), краситель желтый закат (E 110), изопропиловый спирт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Комбинированные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ M01B X.

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее, хондропротекторное и регенеративное действие.

Замедляет процессы повреждения хрящевой ткани и резорбцию костной ткани, восстанавливает хрящевую ткань, ускоряет образование костной мозоли при травмах, способствует восстановлению функции суставов.

Фармакодинамика

Глюкозамин является субстратом построения суставного хряща и стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Любое неблагоприятное воздействие (заболевания, возрастные нарушения обмена веществ, травматизм) уменьшает его синтез и концентрацию в соединительной ткани, что приводит к нарушению структуры, функции суставов и появлению боли. Глюкозаминогликаны и протеогликаны являются частью сложной матрицы, из которой состоит хрящ.

Глюкозамин входит в состав эндогенных глюкозаминогликанов хрящевой ткани, стимулирует выработку протеогликанов и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.

Таким образом, глюкозамин восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, чем противодействует прогрессированию дегенеративных процессов в суставах, позвоночнике и окружающих мягких тканях; стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, способствует восстановлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.

Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Оказывает хондропротекторное действие, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие, обеспечивает хондропротекцию в нормальных условиях и в условиях деструкции хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани, «смазывает» суставные поверхности и нормализует выработку суставной жидкости.

Калия диклофенак - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с анальгетической, противовоспалительной и антипиретической активностью, имеет быстрое начало действия, которое особенно подходит для лечения острой боли в условиях воспаления. В основе механизма действия - ингибиция синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Противовоспалительные, анальгетические и антипиретические свойства нестероидных противовоспалительных средств связаны с их свойством ингибировать синтез простагландинов через блокирование синтеза фермента циклооксигеназы. Уменьшает боль в состоянии покоя и при движениях, уменьшает проявления утренней скованности в суставах, отек мягких тканей, улучшает функциональное состояние опорно-двигательного аппарата. Диклофенак калия подавляет преимущественно фазу экссудации, в меньшей степени пролиферации, уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей.

Фармакокинетика

Глюкозамина сульфат. Биодоступность глюкозамина при пероральном применении - 25-26 %. После распределения в тканях наибольшие концентрации определяются в печени, почках и хрящевой ткани. Примерно 90 % глюкозамина, поступившего в организм пероральным путем, в виде соли глюкозамина всасывается из тонкой кишки и оттуда через портальный кровоток поступает в печень. Весомая часть всасываемого глюкозамина метаболизируется в печени, распадается до мочевины, воды и углекислого газа. Около 30 % принятой дозы длительное время персистирует в соединительной ткани. Выводится, главным образом, почками и в очень незначительном количестве - с калом.

Хондроитина сульфат. После однократного приема хондроитина максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3-4 часа, в синовиальной жидкости - через 4-5 часов. Концентрация в синовиальной жидкости превышает концентрацию в плазме. Биодоступность хондроитина сульфата составляет 13-15 %. Выводится почками в течение 24 часов.

Калия диклофенак не кумулируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через

2 часа после приема. Связывание с белками плазмы - 99,7 %. Проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс активного вещества - 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. 60 % выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % - почками в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью.

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся признаками воспаления, болью, дегенеративно-дистрофическими изменениями хрящевой ткани суставов и позвоночника, уменьшением подвижности суставов.

- Остеоартриты (в том числе коленного, тазобедренного суставов, межпозвоночный остеохондроз, спондилоартроз).

Реакции повышенной чувствительности к действующим веществам или к другим компонентам препарата; реакции повышенной чувствительности (ринит, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке) в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; реакции повышенной чувствительности к моллюскам; повышенная толерантность к глюкозе, активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; кровотечение или перфорация пищеварительного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами; активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения); воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью, цирроз печени, асцит); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность (NYHA III-IV); ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт

миокарда в анамнезе; лечение послеоперационной боли после операции аорто-коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения); цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий; склонность к кровотечениям, тромбофлебиты; фенилкетонурия; сахарный диабет. Нарушение гемопоэза. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до

18 лет.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) - возможно повышение возникновения кровотечения пищеварительного тракта;

с сердечными гликозидами - возможно усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышение концентрации последних в плазме крови;

с литием, дигоксином, фенитоином - возможно повышение концентрации последних в плазме крови; рекомендуется мониторинг концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;

с противодиабетическими средствами - хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие противодиабетических средств, сообщалось о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы последних; рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови;

со средствами, вызывающими гиперкалиемию (такими как калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм) - возможно увеличение уровня калия в плазме крови; рекомендуется мониторинг состояния таких пациентов;

с антикоагулянтами, антитромботическими средствами - возможно повышение риска кровотечения и угнетение агрегации тромбоцитов (при применении НПВС, включая диклофенак, в высоких дозах). Хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, сообщалось о повышенном риске кровотечения у пациентов, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты; необходим тщательный мониторинг состояния таких пациентов;

с такролимусом, циклоспорином - возможно усиление нефротоксичности; при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется коррекция дозировки препарата;

с мочегонными, антигипертензивными средствами - возможно снижение антигипертензивного эффекта; данную комбинацию применять с осторожностью; необходим контроль артериального давления (особенно пациентам пожилого возраста), функций почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности; пациенты должны получать надлежащее количество жидкости;

с антибиотиками хинолонового ряда - сообщалось о развитии судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС, включая диклофенак.

Это наблюдалось у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог; данную комбинацию применять с осторожностью;

с мифепристоном - возможно уменьшение эффективности последнего; применение НПВС, включая диклофенак, рекомендуется через 8-12 сут после применения мифепристона;

с метотрексатом - возможно повышение концентрации и токсичности последнего; следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за

24 часа до применения метотрексата;

с другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), кортикостероидами - возможно повышение частоты возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта; следует избегать одновременного применения 2 или более НПВС;

с колестиполом, холестирамином - возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака; применение диклофенака рекомендуется по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина;

с лекарственными средствами, которые являются мощными ингибиторами CYP2C9, - возможно значительное повышение пика концентрации в плазме и усиление эффектов диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма; данную комбинацию применять с осторожностью.

Общие.

Не превышать рекомендуемую дозу препарата.

Препарат не применять с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Из-за своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекций.

Особые категории пациентов.

Препарат применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи) при применении препарата пациентам с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита), поскольку у таких пациентов при приеме НПВС, включая диклофенак, чаще, чем у других, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями, в частности сыпью, зудом или крапивницей, при применении других препаратов.

Препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, включая диклофенак, могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам с бронхиальной астмой, в т. ч. в анамнезе.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, получающим одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

При применении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков. Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВС. Данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести.

Препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение). Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени достаточных для контроля симптомов.

Влияние на гематологические показатели.

Препарат рекомендован только для кратковременного курса лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями, поскольку диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Влияние на печень.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Пациенты с нарушением функции почек должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, поскольку их состояние может обостриться. Во время длительного лечения диклофенаком показан в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции печени. Если отклонение от нормальных показателей функции печени сохраняется или усиливается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Гепатит может развиться во время приема диклофенака без продромальных симптомов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

Влияние на почки.

Во время применения НПВС, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Препарат применяют с осторожностью пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства.

В случае применения препарата следует контролировать функцию почек.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелени), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые могут развиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВС, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Препарат применяют с осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение препаратом у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и пациентов пожилого возраста начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола) пациентам, которые нуждаются в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного действия на пищеварительный тракт.

Влияние на кожу.

В связи с применением НПВС, включая диклофенак, в редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: реакции появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Как и другие НПВС, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводят обследование относительно бесплодия.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата возникают нарушения функций центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Препарат применяют взрослым в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки. Таблетки принимают внутрь до еды, запивая водой. Общая продолжительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 10 дней.

Схему лечения подбирают индивидуально. По назначению врача лечение может быть более длительным. Далее продолжить лечение препаратами, содержащими глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат.

Препарат рекомендуется применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени.

Дети

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы: типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны пищеварительного тракта, угнетение дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению препарата из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма диклофенака. В случае потенциально токсической передозировки необходимо осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок) и применить активированный уголь.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания (в т.ч. эритематозные, буллезные), крапивницу, экзему, мультиформную эритему (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эритродермию (эксфолиативный дерматит), анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности гипотензию и шок), ангионевротический отек, бронхиальную астму (включая одышку), пневмонит, васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, стоматит, афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, гастрит, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как колит, неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, вертиго, раздражительность, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения, судороги, депрессия, чувство тревожности, общая слабость, ночные кошмары, тремор, психотические расстройства, асептический менингит, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее производных: алопеция, фоточувствительность, пурпура, включая аллергическую пурпуру, дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, медуллярный некроз почки. Тулубоинтерстициальный нефрит, задержка жидкости в организме, импотенция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия или гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

По 30, 60 или 90 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах или в контейнере.

По рецепту.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/ Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № Ес-8, Ес-9, Ес-13 и Ес-14, Эй Пи Ай Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (ВI), Едчерла (ЕМ), Махабубнагар, ІН - 509 301, Индия/Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.