Інструкція Простин Є2 гель вагінальний 1 мг/3 г шприц 3 г №1

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

ПРОСТИН Є2

(PROSTIN Е2)

 

Склад:

діюча речовина: dinoprostone

1 шприц ( 3 г гелю) містить 1 мг динопростону;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерол триацетат.

 

Лікарська форма.

Гель вагінальний.

Основні фізико-хімічні властивості: напівпрозорий в’язкий гель.

 

Фармакотерапевтична група.  Засоби, що підвищують тонус і скорочувальну активність міометрія. Простагландини. Код ATX G02A D02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Динопростон або простагландин Є2 (ПГЄ2) належить до родини природних ненасичених жирних кислот. Простагландини мають широкий діапазон фармакологічних властивостей, у тому числі здатність стимулювати органи, що мають у своєму складі гладком'язову тканину, і змінювати у бажаному напрямі відповідь органів на інші гормональні стимули.

Головна галузь клінічного застосування динопростону ґрунтується на його здатності прискорювати дозрівання шийки матки і стимулювати маткові скорочення. В основі змін, що відбуваються у шийці матки під час її фармакологічно індукованого розм'якшення, згладження і розширення (що разом визначається як дозрівання шийки матки), лежить не лише скорочення гладком'язових клітин, яких насправді не так багато у шийці матки.

Фармакокінетика.

Природні простагландини дуже швидко синтезуються з відповідних вільних поліненасичених жирних кислот. Навіть у мінімальній кількості ці речовини індукують значні зміни, після чого вони швидко перетворюються в неактивні метаболіти.

Після ендоцервікального застосування 0,5 мг динопростону його пікові концентрації у плазмі крові вимірюються через 30-45 хвилин, після чого вони швидко повертаються до початкових значень, незалежно від маткової активності.

 

Клінічні характеристики.

Показання

.

Простин Є2, гель вагінальний показаний для індукції пологів у жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю, які мають зрілу шийку матки та один плід у потиличному передлежанні.

 

Протипоказання

.

Застосування Простину Є2, гелю вагінального протипоказане:

1.    Пацієнткам з гіперчутливістю до динопростону або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

2.    Пацієнткам, які мають загальні протипоказання до застосування аналогів окситоцину, у наступних випадках:

·     багатоплідна вагітність;

·     чисельні пологи (шість або більше попередніх доношених вагітностей);

·     якщо голівка плода не вставлена в родові шляхи;

·     при наявності рубців на матці ( після кесаревого розтину, гістеротомії);

·     диспропорція між голівкою плода і тазом матері;

·      важкі і/або травматичні пологи в анамнезі;

·      частота серцевих скорочень плода свідчить про початок його ушкодження;

·      акушерські умови, за яких співвідношення між ризиком і користю для матері або плода вимагає хірургічного втручання;

·      виділення з піхви нез`ясованої етіології та/або патологічна кровотеча з матки у період вагітності;

·      непотиличне (не тім’яне) передлежання;

·      інфекція нижніх статевих шляхів;

·      дистрес плода;

·      захворювання серця, легень, нирок або печінки в активній фазі;

·      розрив хоріоамніотичних оболонок.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Відповідь на окситоцин може посилюватися у випадку застосування екзогенних простагландинів: супутнє застосування цих двох засобів не рекомендоване.

Тому слід проводити пильне спостереження за пацієнткою.

Рекомендований інтервал між застосуванням окситоцину і днопростону становить щонайменше 6 годин.

Оскільки простагландини мають чисельні фармакологічні ефекти, супутнє застосування нестероїдних протизапальних препаратів або інших речовин, що впливають на метаболізм простагландинів, потребує особливої обережності.

 

Особливості застосування.

Цей лікарський засіб слід застосовувати лише в умовах стаціонару.

Перед застосуванням препарату потрібно ретельно оцінити пропорційне співвідношення розмірів плода і таза. Необхідно запобігати введенню гелю вище рівня внутрішнього вічка шийки матки, оскільки при екстраамніотичному введенні препарату спостерігалися випадки гіперстимуляції матки.

Простин Є2, гель вагінальний слід з обережністю застосовувати пацієнткам, які мають в анамнезі порушення серцево-судинної, печінкової або ниркової функції, хворим на бронхіальну астму або з бронхіальною астмою в анамнезі, епілепсію або епілепсією в анамнезі, глаукомою (або підвищеним внутрішньоочним тиском) або розривом хоріоамніотичних оболонок.

Перед початком та протягом періоду застосування препату рекомендується контролювати характеристики шийки матки (розкриття, розм’якшення та розширення) для своєчасного виявлення побічних реакцій, таких як гіпертонус, тетанія матки або дистрес плода.

До і під час застосування рекомендується проводити безперервний електронний моніторинг скорочувальної діяльності матки і частоти серцевих скорочень плода.

У пацієнток з гіпертонусом матки або її підвищеною скоротливою активністю, або тих, у кого спостерігаються патологічні зміни у частоті серцевих скорочень плода, пологи слід вести таким чином, щоб забезпечити загальну безпеку плода і матері.

Як і у випадку застосування будь-яких аналогів окситоцину, при наявності надмірної активності матки або патологічного болю у матці слід враховувати ризик розриву матки.

Відповідь на окситоцин може посилюватися застосуванням екзогенних простагландинів.

Було показано, що жінки віком від 35 років, які мали ускладнення у період вагітності, і ті, у кого термін вагітності становить більше 40 тижнів, мають підвищений ризик розвитку післяпологового синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання. На додаток ці фактори здатні ще більше підвищувати ризик, пов'язаний з індукцією пологів (див. розділ «

Побічні реакції»

). Тому динопростон слід з обережністю застосовувати таким жінкам. Слід вдатися заходів для якомога скорішого виявлення розвитку фібринолізу у безпосередньому післяпологовому періоді.

Лікарю слід мати на увазі, що інтрацервікальне введення гелю динопростону може призводити до ненавмисного розриву і наступної емболізації антигенною тканиною, що у рідкісних випадках спричиняє розвиток анафілактоїдного синдрому вагітності (емболія амніотичною рідиною).

При застосуванні простагландинів та аналогів простагландинів для ін'єкцій повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних ускладнень, що можуть бути летальними (інфаркт міокарда та/або фібриляція шлуночків). Ризик розвитку таких ускладнень підвищується з віком, за умов хронічного і нещодавнього паління.

На даний час жодних повідомлень про розвиток таких ускладнень після вагінального застосування простагландинів Є2 немає. Проте у якості запобіжного заходу пацієнток просять не палити упродовж кількох днів перед застосуванням динопростону.

Дослідження препарату у тварин із застосуванням високих доз протягом кількох тижнів показали, що простагландини, що належать до груп Е та F, можуть спричинити проліферацію кісткової тканини. Подібний ефект спостерігався у новонароджених, які отримували довготривалу терапію простагландином Е1. При нетривалій терапії препаратом подібні ефекти на кісткову тканину не спостерігалися.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Динопростон призначений для жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю.

Простагландин Є2 спричиняв підвищення частоти вад розвитку кісткової тканини у щурів і кроликів.

Було показано, що динопростон є ембріотоксичним для щурів і кроликів, і будь-яка доза, що спричиняє тривале підвищення тонусу матки, може мати ризик для плода (див. розділ «Особливості застосування»).

Годування груддю

Простагландини проникають у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Жодної вимірної різниці у їхній концентрації у грудному молоці жінок з недоношеною і доношеною вагітністю не спостерігалося.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати лише в умовах стаціонару.

 

Спосіб застосування та дози.

Для індукції пологів у жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю початкова доза препарату, Простин Є2 1 мг, гель вагінальний, застосовувати шляхом обережного введення повного вмісту шприца у заднє склепіння піхви. При необхідності через 6 годин можна застосувати другу дозу препарату, Простин Є2:

-         1 мг, щоб збільшити відповідь на початкову дозу;

-         2 мг, якщо відповіді на початкову дозу немає.

 

ІНСТРУКЦІЯ ЩОДО ЗАСТОСУВАННЯ ШПРИЦА

 

 

1. Зняти захисний ковпачок (щоб використати у якості продовження поршня).

2. Вставити захисний ковпачок у поршень.

3. Ввести вміст шприца.

 

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям.

 

Передозування.

Оскільки Простин Є2, гель вагінальний випускається лише у шприцах, що містять одну дозу, симптоми передозування, що можуть з'явитися, зазвичай будуть пов'язані з індивідуальною чутливістю пацієнта до лікарського засобу.

Оскільки клінічні дослідження антагонистів простагландинів ще не дійшли до межі, коли можна визначити рекомендації, на даний час лікування у випадку передозування повинно бути симптоматичним.

Симптомами передозування можуть бути гіпертонус матки або патологічна сила, або частота скорочень матки, що може призводити до дистресу плода.

Унаслідок тимчасового характеру індукованої простагландинами Є2 гіперстимуляції міометрію було визначено, що у більшості випадків ефективним є неспецифічне консервативне лікування; тобто зміна пози матері та оксигенотерапія.

Якщо після припинення лікування надмірна стимуляція матки (і/або дистрес плода) не зникають, можна застосувати внутрішньовенний бета-міметичний засіб. Якщо токолітичне лікування виявилося безрезультатним, показане негайне пологорозрішення.

 

Побічні реакції.

При застосуванні Простину Є2, гелю вагінального спостерігалися наступні побічні реакції

·     У матері

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілактичні реакції, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: хрипи, задишка, відчуття нестачі повітря, кашель, астма, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання.

З боку судин: артеріальна гіпотензія та, у рідкісних випадках - судоми. Були повідомлення про гіпертензію (повідомлення відносились до лікарської форми таблетки вагінальні, таблетки пероральні та стерильний розчин).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у спині.

Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди: патологічні зміни скоротливої активності матки (збільшення частоти, сили або тривалості скорочень), розрив матки, розрив плаценти, легенева емболія амніотичною рідиною, швидке розкриття шийки матки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: відчуття тепла або подразнення у піхві.

Загальні розлади і зміни у місці введення: підвищення температури тіла, біль у спині.

З боку серця: були повідомлення про зупинку серця (повідомлення відносилися до лікарської форми таблетки пероральні та стерильний розчин).

·     У плода/новонародженого

Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди: мертвонароджуваність, передчасні пологи, погіршення стану здоров’я новонароджених (нижче 7 балів за шкалою Апгар), ацидоз плода.

Дослідження: дистрес плода, порушення частоти серцевих скорочень плода.

Іноді може підвищуватися температура тіла і виникати лейкоцитоз, але невдовзі після припинення лікування показники зазвичай повертаються до норми.

Як і при всіх внутрішньоматкових введеннях, необхідно враховувати ризик розвитку місцевих інфекцій при екстраамніотичних процедурах. У таких випадках інфекції потрібно лікувати.

При післяреєстраційному нагляді відзначалися:

 з боку системи крові та лімфатичної системи: у пацієнток, пологи у яких були індуковані фармакологічними засобами, динопростоном або окситоцином, було описано підвищення ризику розвитку післяпологового синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (див. розділ «

Особливості застосування»

). Проте очікувана частота цього небажаного явища є низькою (<1 випадку на 1000 пологів).

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у холодильнику при температурі 2‑8 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 3 г гелю в попередньо наповненому шприці. 1 шприц у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія.