Інструкція Пейона розчин для інфузій та пероральний 20 мг/мл ампула 1 мл №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ПЕЙОНА

(PEYONA®)

 

Склад:

діюча речовина: Сaffeine citrate;

1 мл лікарського засобу містить 20 мг кофеїну цитрату (еквівалентно 10 мг кофеїну);

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для інфузій та орального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин без видимих механічних часток.

 

Фармакотерапевтична група

. Психоаналептики, деривативи ксантину.

Код АТХ N06BC01.

 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Кофеїн структурно пов'язаний з метилксантинами теофіліном та теоброміном. Більшість його ефектів пов'язані з антагонізмом аденозинових рецепторів підтипів А1 та А2А, що продемонстровано аналізами зв'язування рецепторів та спостерігається при концентраціях, що приблизно дорівнюють терапевтичним концентраціям за даних показань.

Фармакодинамічні ефекти

Основною дією кофеїну є стимуляція центральної нервової системи. Вона є основою дії кофеїну при апное у недоношених новонароджених і має декілька механізмів, включаючи:

-         стимуляцію центрів дихання;

-         збільшення хвилинного обсягу вентиляції легенів;

-         зниження порога вмісту вуглекислоти в крові;

-         підвищення реагування на вміст вуглекислоти в крові;

-         підвищення тонусу скелетних м'язів;

-         зниження діафрагмальної втоми;

-         підвищений темп метаболізму;

-         підвищене споживання кисню.

Терапевтична ефективність та безпека

Терапевтична ефективність кофеїну цитрату була оцінена у ході багатоцентрового рандомізованого подвійного сліпого дослідження, у якому порівнювали дію кофеїну цитрату з плацебо у 85 недоношених новонароджених (гестаційній вік від 28 до 33 тижнів), що мали апное недоношених новонароджених. Діти одержували внутрішньовенно ударну дозу кофеїну 20 мг/кг. Потім внутрішньовенно або орально (через зонд для годування) вводилась щоденна підтримувальна доза 5 мг/кг протягом          10-12 днів. Протокол дозволяв "заходи порятунку" з відкритою терапією кофеїну цитратом у разі, якщо апное залишалось неконтрольованим. У цьому випадку діти одержували повторну ударну дозу кофеїну 20 мг/кг після 1-го дня терапії до 8-го дня.

Кількість днів без апное при терапії кофеїну цитратом була більшою (3,0 дня проти 1,2 дня при застосуванні плацебо, р=0,005); також відсоток пацієнтів, що не мали апное протягом 8 та більше днів, був вищим (22% для кофеїну проти 0% для плацебо).

У ході нещодавно проведеного багатоцентрового дослідження з плацебо-контролем (n=2006) було вивчено короткострокові та довгострокові (18-21 місяць) показники недоношених новонароджених, що одержували терапію кофеїну цитратом. Пацієнти у рандомізованому порядку одержували внутрішньовенну ударну дозу кофеїну цитрату      20 мг/кг, після чого щодня одержували підтримувальну дозу 5 мг/кг. У разі збереження апное щоденна підтримувальна доза могла бути збільшена до максимуму – 10 мг/кг. Коригування підтримувальної дози здійснювалось щотижня, виходячи зі змін у вазі тіла, доза могла вводитись орально, у разі якщо пацієнт переносив повне ентеральне годування. У результаті терапії кофеїном відбувалося зниження показника бронхопульмонарної дисплазії [відносний ризик (95%СІ) 0,63 (від 0,52 до 0,76)] та підвищення показників виживання без порушень неврологічного розвитку [відносний ризик (95%СІ) 0,77 (від 0,64 до 0,93)].

Масштаб та напрямок впливу кофеїну на смертність та інвалідизацію коливалися залежно від ступеня респіраторної підтримки, якої потребували новонароджені при рандомізації, демонструючи більшу ефективність у новонароджених, що одержували підтримку [відносний ризик (95%СІ) смертності та інвалідизації – див. таблицю нижче].

 

Смертність та інвалідизація у групі з респіраторною підтримкою на початок дослідження