Ондансетрон розчин для ін'єкцій 8 мг ампула 4 мл №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. протиблювотний засіб. механізм дії зумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних і периферичних 5НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори критичної зони, блювотного центру). пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи нудоту при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, в післяопераційний період. при багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику.

Фармакокінетика. При в / в введенні в дозі 0,15 мг/кг маси тіла дорослим у віці до 75 років C max в плазмі крові становить в середньому близько 100 нг / мл, в осіб у віці старше 75 років - 170 нг / мл. При в / в інфузії 32 мг протягом 15 хв C max досягає 264 нг / мл. При в / м введенні C max ондансетрона в плазмі крові (близько 25 нг / мл) спостерігається через 10 хв після ін'єкції.

При прийомі всередину препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. C max ондансетрона в плазмі крові досягається через 1,5-1,7 год. Вживання їжі подовжує період всмоктування на 17%, не впливаючи на C max. Зв'язування з білками плазми крові - 70-76%.

Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому P450 до з'єднань індольного циклу, а далі кон'югує з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Загальний обсяг розподілу становить 1,9 л/кг маси тіла, T ½ в залежності від віку становить 3,5-5,5 год, загальний кліренс - 5,9 мл / (хв · кг). Препарат виводиться з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться в незміненому вигляді. Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при його багаторазовому застосуванні.

У дітей, а також у осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується T ½ і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 15-60 мл/хв) знижені системний кліренс і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначуще невелике збільшення T ½ препарату. У жінок C max і біодоступність препарату вищі, а кліренс і об'єм розподілу нижче, ніж у чоловіків.

Показання

Профілактика і усунення нудоти та блювоти при цитотоксичної хіміотерапії (початкові та повторні курси, включаючи застосування цисплатину у високих дозах) і променевої терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове однократне високодозової або щоденне опромінення абдомінальної ділянки) в онкології. профілактика і усунення нудоти та блювоти в післяопераційний період у загальній хірургії, офтальмології та ін.

Застосування

таблетки

При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.

Помірна Еметогенна хіміо- і променева терапія

Дорослим і дітям віком старше 12 років внутрішньо призначають: спочатку 8 мг за 1-2 год до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8-12 ч. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювоти після перших 24 годин застосування препарату слід продовжити по 8 мг кожні 12 год. при частковому високодозової опроміненні абдомінальної області призначають по 8 мг кожні 8 год. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- і променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності - 3-5 днів) після її закінчення.

Високоеметогенна хіміотерапія

Дорослим і дітям віком старше 12 років внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1-2 год до початку хіміотерапії. Для профілактики пізньої блювоти в наступні дні по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

При хіміотерапії у дітей у віці 4-12 років внутрішньо призначають: спочатку по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хв до початку курсу, потім - через 4 і 8 ч). Для профілактики пізньої блювоти призначають по 4 мг кожні 8 год 1-2 дня, потім - по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.

Післяопераційна нудота і блювота

Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 16 мг за 1 год до анестезії. Дітям віком до 12 років не призначають.

Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки - 8 мг.

Р-р для ін'єкцій

Препарат у формі розчину для ін'єкцій можна вводити в / м або в / в шляхом разової повільної ін'єкції або шляхом інфузії. Для приготування розчину ондансетрону для інфузії можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду, 5% р-р глюкози, розчин Рінгера. Р-р ондансетрона для інфузійного введення готують безпосередньо перед введенням; однак при необхідності його можна зберігати до повного використання не більше 24 годин при температурі 2-8 °C. Під час проведення інфузії не потрібно захисту від світла (при нормальному освітленні).

Еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Дорослим застосовують розчин в дозі 8 мг в / в повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

Високоеметогенна хіміотерапія

• одноразову дозу 8-32 мг вводять в / в повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; при введенні в дозі вище 8 мг Ондансетрон необхідно розчинити в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого сумісного розчину для в / в введення і проводити інфузію тривалістю не менше 15 хв;

• дозу 8 мг вводять в / в повільно безпосередньо перед проведенням курсу хіміотерапії, потім 2 рази в / в повільно в дозі 8 мг з інтервалом 2-4 ч або в / в крапельно в дозі 1 мг / год протягом 24 год.

Вибір режиму дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості еметогенного ефекту.

Дітям можна призначати одноразово в / в в дозі 5 мг / м 2 безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

Післяопераційна нудота і блювота

Дорослі: можливе призначення 4 мг у вигляді повільного в / в введення або в / м ін'єкції під час індукції анестезії. Для усунення розвитку післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення 4 мг в / м або в / в повільно.

Діти: для запобігання післяопераційної нудоти та блювання можна призначати в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - 4 мг) в / в повільно до, під час або після початку анестезії. Для усунення розвитку післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення в дозі 0,1 мг/кг (максимально - 4 мг) в / м або в / в повільно.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; період вагітності (особливо i триместр) і годування груддю; недостатність функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині; препарат не призначають дітям у віці до 4 років при проведенні хіміо- і променевої терапії, при анестезії таблетки не можна призначати дітям віком до 12 років, р-р для ін'єкцій - до 2 років.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому в / в введенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення функції центральної нервової системи, парестезія, слабкість, екстрапірамідні симптоматика, непритомність;

з боку серцево-судинної системи: відчуття жару і припливу крові до обличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, артеріальна гіпо- або гіпертензія;

з боку травної системи: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки;

алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках - анафілактичні реакції;

інші: кашель, біль у грудній клітці (ангінозного типу), почервоніння і печіння в місці ін'єкції.

Особливі вказівки

В період лікування ондансетроном годування груддю необхідно припинити.

При парентеральному застосуванні препарату пацієнтам з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу.

При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового в / в введення ГКС (наприклад 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.

З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ 3 -рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом застосовують препарат при лікуванні хворих з ознаками підгострої непрохідності кишечника.

Взаємодії

Одночасне застосування інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому p450 може збільшувати t½ і знижувати загальний кліренс препарату.

При осочетанном застосуванні з індукторами печінкових ферментів системи цитохрому P450 (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, гідантоїни, рифампіцин, толбутамід та ін.) Можливе зниження клінічної ефективності препарату.

Препарат у вигляді інфузійного розчину при концентрації ондансетрону 16-160 мкг/мл (8 мг / 500 мл-8 мг / 50 мл) можна вводити через Y-подібний катетер сумісно з такими препаратами:

• цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1-8 годин;

• карбоплатин в концентрації 0,18-9,90 мг/мл протягом 10-60 хв;

• флуороурацил в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю не менше 20 мл / год, при цьому слід враховувати, що більш високі концентрації фторурацилу можуть викликати преципитацию ондансетрона;

• етопозид в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хв;

• цефтазидим у дозі 0,025-2 г, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

• циклофосфамід в дозі 0,1-1 г, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

• доксорубіцин в дозі 10-100 мг, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

• дексаметазон в дозі 20 мг в / в повільно протягом 2-5 хв у поєднанні з 8-32 мг ондансетрону в 50-100 мл розчину.

Препарат не слід застосовувати в одному шприці або в одній крапельниці з іншими лікарськими засобами.

Передозування

При передозуванні можлива маніфестація побічних ефектів. лікування - припинення вживання препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

Таблетки - в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C; ампули - в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. термін придатності - 2 роки.

Переклад інструкції моз