Офлоксин 200 таблетки вкриті оболонкою 200 мг блістер №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. офлоксацин - синтетичне ФТОРХІНОЛОНОВИХ протимікробний засіб широкого спектру дії.

При концентраціях, ідентичних мінімальній гнітюче концентрації (MIC), або при більш високих концентраціях він має бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази - ферменту, необхідного для дуплікації та транскрипції бактеріальної ДНК).

Протимікробний спектр: грамнегативні та грампозитивні бактерії, чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae spр. (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter spр., Klebsiella spр., Proteus spр., Providencia spр., Salmonella spр., Serratia spр., Shigella spр., Yersinia spр.), Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, і деякі штами, резистентні до метициліну; Corynebacterium spр., Listeria monocytogenes.

Офлоксацин також проявляє активність проти Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae і деяких інших мікобактерій.

Офлоксацин неактивний проти всіх стрептококів.

Більшість анаеробних мікроорганізмів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.

Офлоксацин неактивний проти Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Після прийому всередину офлоксацин швидко і легко абсорбується. Його біодоступність становить 96-100%. Після перорального застосування дози 400 мг C max в плазмі крові 3-4 мкг/мл досягається через 1-2 ч. Офлоксацин добре проникає в тканини. Він добре розподіляється в рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину; відносно високі концентрації визначаються в жовчі. Обсяг розподілу знаходиться в межах 1,5 -2,5 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові становить 25%.

Офлоксацин в обмеженій кількості метаболізується до Демет-офлоксацину і офлоксацин-А-оксиду. Демет-офлоксацин має помірну антимікробну дію.

Т ½ офлоксацину з плазми крові становить 5-8 год. При нирковій недостатності Т ½ подовжується в залежності від ступеня тяжкості захворювання до 15-60 год. Офлоксацин виділяється переважно нирками, шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації; 75-80% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді за 24-48 год, а менше 5% - у формі метаболітів. 4-8% дози виводиться з калом. Виведення офлоксацину уповільнюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (наприклад викликаної цирозом).

Нирковий кліренс офлоксацину становить 173 мл/хв, а загальний кліренс - 214 мл/хв незалежно від дози. Шляхом гемодіалізу виводиться тільки невелика кількість (15-25%), біологічний Т ½ під час гемодіалізу становить приблизно 8-12 год. Під час перитонеального діалізу біологічний Т ½ становить приблизно 22 год.

Офлоксацин має значний постантібіотіческій ефект.

Офлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до офлоксацину збудниками:

Застосування

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду і тяжкості інфекційного процесу.

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок. Добова доза становить 200-400 мг кожні 12 год при середній тривалості лікування 7-10 днів. Також можна приймати повну добову дозу кожні 24 годин. Максимальна добова доза - 800 мг.

При лікуванні циститу може бути достатнім застосування офлоксацину протягом 3 днів.

Однак лікування простатиту може тривати кілька тижнів.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну 50 мл/хв - не потрібно зниження дози; кліренс креатиніну 10-50 мл/хв - рекомендовану індивідуальну дозу слід приймати 1 раз на добу; кліренс креатиніну 10 мл/хв - слід застосовувати ½ рекомендованої одноразової дози 1 раз на добу.

Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки

Не слід перевищувати добову дозу - 400 мг.

Пацієнти у віці старше 60 років

Пацієнтам з нормальною функцією нирок зниження дози не потрібно.

Препарат приймають за 30-60 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Антацидні засоби, препарати, що містять Mg, Al, Fe і Zn, слід приймати не пізніше ніж за 2 год до і не раніше ніж через 2 години після застосування офлоксацину.

Протипоказання

Підвищена чутливість до офлоксацину та інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів, епілепсія, захворювання центральної нервової системи зі зниженням судомного порога (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних процесів головного мозку та мозкових оболонок), тендиніти в анамнезі, дефіцит глюкоза-6-фосфатдегідрогенази , період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

З боку нервової системи та психіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну / безсоння, неспокій; психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, тремор, судоми, порушення периферичної чутливості (парестезії, атаксія, порушення смаку, нюху, зору); порушення слуху, такі як шум у вухах або втрата слуху, світлобоязнь, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або інші порушення м'язової координації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку серцево-судинної системи: можлива короткочасна артеріальна гіпотензія, васкуліти, тахікардія, втрата свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, дисбіоз, псевдомембранозний коліт, гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом), біль в животі, втрата апетиту, коливання рівня глюкози в крові, особливо у хворих на цукровий діабет.

З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівня сечовини та креатиніну, в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, порушення функції нирок.

З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ), білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до тяжкого перебігу.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, мультиформна еритема.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт (особливо у пацієнтів похилого віку), розрив сухожилля. Необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда. Можливі також артралгія, міалгія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, набряк обличчя, набряк Квінке, набряк язика і / або гортані з можливою асфіксією, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт.

Місцеві реакції: біль і почервоніння шкіри в місці введення, в окремих випадках - тромбофлебіт.

З боку лабораторних аналізів: підвищення рівня ТГ, ХС.

Інші: слабкість, лихоманка, вагініт.

Особливі вказівки

Під час лікування офлоксин не слід вживати алкогольні напої.

В період лікування офлоксацином необхідно уникати впливу сонця або інших джерел ультрафіолетового опромінення.

У пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю Лаппа і порушенням абсорбції глюкози / галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності. Під час лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Препарат не показаний дітям і підліткам у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При лікуванні офлоксацином сповільнюється реакція і знижується пильність в осіб, що займаються діяльністю, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Взаємодії

Антацидні засоби, препарати, що містять mg, al, fe і zn, знижують абсорбцію офлоксацину. одночасне застосування офлоксин і НПЗП может підвищувати ризик виникнення судом.

Одночасне введення офлоксацину з теофіліном в окремих випадках може призвести до зниження виведення теофіліну, яке не має клінічного значення.

Одночасне застосування офлоксацину з теофіліном безумовно призводить до зниження кліренсу теофіліну, яке, однак, як правило, не має клінічного значення.

При одночасному застосуванні офлоксацину з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні тести з метою перевірки стану коагуляції крові.

У пацієнтів, які приймають протидіабетичні засоби, необхідно проводити частий моніторинг параметрів компенсації в зв'язку з можливою гіпер- або гіпоглікемією при застосуванні офлоксацину.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювота.

Лікування включає стандартні заходи, а саме: важливо провести промивання шлунка і забезпечити достатню гідратацію. Офлаксіцін виводиться з організму шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу лише в обмеженій кількості.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 10-25 °C.