Німодипін таблетки вкриті плівковою оболонкою 30 мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. нимодипин - селективний блокатор кальцієвих каналів l-типу, обмежує трансмембранний потік іонів кальцію. препарат має судинорозширювальну дію переважно на судини головного мозку. спазмолітичний ефект обумовлений впливом на гладкі м'язи судин. запобігає і усуває спазм судин, викликаний судинозвужувальну дію серотоніну, простагландинів, гістаміну. нимодипин збільшує перфузію в уражених ділянках головного мозку, викликаних порушенням кровопостачання, особливо після субарахноїдальних крововиливів. терапевтичний ефект препарату проявляється у зменшенні вираженості неврологічних симптомів, обумовлених ішемією мозку. препарат стабілізує функціональний стан нейронів головного мозку. нимодипин має значного впливу на системне пекло. протиішемічні властивості обумовлені дилатацією вінцевих судин.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні в шлунково-кишковому тракті всмоктується 50% німодипіну. Через 10-15 хвилин після прийому німодипін і його метаболіти виявляють в плазмі крові. З max в плазмі крові досягається протягом 1 год і становить в середньому 31 мг/мл. Біодоступність препарату низька, що зумовлено інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку. Нимодипин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, концентрація препарату в спинномозковій рідині становить близько 0,5% рівня препарату в плазмі крові. Можливо проникнення німодипіну через плаценту і виділення з грудним молоком.

Зв'язування німодипіну з білками плазми крові становить 97-99%. Нимодипин виводиться у вигляді неактивних метаболітів (50% - нирками, 30% - з жовчю).

Ранній T ½ німодипіну становить 1-2 год, а заключний - 8-9 ч.

Показання

Профілактика і лікування ішемічних неврологічних порушень, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми (призначають після попереднього курсу інфузійної терапії розчином німодипіну); лікування функціональних порушень мозкової діяльності у літньому віці з вираженою симптоматикою (погіршення пам'яті, порушення концентрації уваги, зміни настрою).

Застосування

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини за 1 год до або через 2 години після їжі.

При субарахноїдальний крововилив, обумовленому розривом аневризми після 14-денного курсу інтенсивної інфузійної терапії рекомендують приймати по 60 мг (2 таблетки) 6 разів на добу з інтервалом не менше 4 год (максимальна добова доза - 360 мг) протягом 7 днів з подальшим зниженням дози . Курс терапії - 21 день.

Для лікування функціональних порушень мозкової діяльності у літньому віці призначають по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Тривалість застосування німодипіну встановлюється індивідуально і може досягати декількох місяців.

При ниркової або печінкової недостатності, а також при виникненні побічних ефектів необхідно знизити дозу препарату або припинити лікування залежно від результатів контролю артеріального тиску, ЕКГ та інших функціональних показників стану організму.

Протипоказання

Індивідуальна підвищена чутливість до німодипіну та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; гострий період інфаркту міокарда та протягом 1 місяця після нього; напад нестабільної стенокардії; застосування в комбінації з рифампіцином, з протиепілептичними препаратами, такими як фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, оскільки ефективність німодипіну значно знижується при одночасному прийомі з цими препаратами; період вагітності (крім виняткових випадків) та годування груддю; дитячий і подрастковая вік до 18 років.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі диспепсичні явища, діарея, нудота, блювання, гастроінтестинальні кровотечі; рідко - симптоми кишкової непрохідності.

З боку гепатобіліарної системи: рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, гамаглутамілтрансферази, жовтяниця, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: можливе виражене зниження артеріального тиску (особливо на тлі початкового підвищеного рівня); рідко - підвищення артеріального тиску, припливи (гіперемія обличчя, відчуття жару), гіпергідроз, тахікардія; рідше - брадикардія, рикошетний спазм судин, тромбоз глибоких вен, гематоми.

З боку дихальної системи: стридорозне дихання, задишка.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, слабкість, головний біль, порушення сну, психомоторна гіперактивність, агресивність, гіперкінези, депресія.

З боку системи крові: дуже рідко - тромбоцитопенія, анемія, ДВЗ-синдром.

З боку імунної системи: гострі реакції гіперчутливості, включаючи нечасті алергічні реакції, зазвичай легкого та помірного ступеня (набряки, свербіж, висипання на шкірі).

Ризик розвитку побічних ефектів зростає з підвищенням дози та частоти прийому препарату.

Особливі вказівки

Застосування німодипіну потребує особливої обережності при генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенням внутрішньочерепного тиску, а також при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску 100 мм рт. ст.

Нимодипин не слід застосовувати у пацієнтів з травматичним субарахноїдальним крововиливом, оскільки співвідношення користь / ризик не встановлені та конкретні рекомендації для цієї групи пацієнтів не визначені.

При лікуванні осіб похилого віку, пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 20 мл/хв) і тяжкою патологією серцево-судинної системи рекомендують індивідуальний підбір дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, показників функції нирок і печінки. При необхідності дозу знижують або відміняють нимодипин.

Порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, може призвести до підвищення біодоступності німодипіну внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. При цьому побічні реакції (наприклад зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими. У таких випадках дозу слід знизити з урахуванням рівня артеріального тиску, а при необхідності - відмінити лікування.

Нимодипин метаболізується системою P450 3A4. Препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну. Тому при призначенні німодипіну необхідно враховувати супутню терапію, беручи до уваги клінічно значущі лікарські взаємодії цього препарату.

Одночасне застосування грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендують, оскільки це може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові. Цей ефект може зберігатися до 4 днів після останнього вживання грейпфрутового соку.

Одночасно з німодипіном доцільно призначати гепатопротекторні засоби.

Діти. Досвід застосування німодипіну у дітей і підлітків у віці до 18 років недостатній, тому не слід призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.

Період вагітності та годування груддю. У період вагітності нимодипин допустимо призначати тільки у виняткових випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, годування на період лікування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами може бути порушена у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення.

Взаємодії

Нимодипин метаболізується системою p450 3a4, локалізованої як в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. тому препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну.

Застосування німодипіну в комбінації з індукторами системи P450 3A4 рифампіцином і протиепілептичними засобами, такими як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін, протипоказано, оскільки ефективність німодипіну значно знижується при одночасному застосуванні з цими препаратами.

Такі інгібітори системи P450 3A4, як макролідні антибіотики, анти-ВІЛ інгібітори протеаз (наприклад, ритонавір), азольні антімікотікі (наприклад кетоконазол), антибіотик хінупристин / дальфопристин, антидепресант нефазодон, можуть привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові. Слід контролювати рівень артеріального тиску і при необхідності знижувати дозу німодипіну.

Одночасне застосування німодипіну і антагоніста Н2-рецепторів циметидину або препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Тривале одночасне застосування німодипіну і флуоксетину викликало підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Дія флуоксетину значно зменшувалась, а дія його активного метаболіту норфлуоксетину - немає.

Тривале застосування німодипіну з антидепресантом нортриптиліном призводить до незначного підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові; концентрація нортриптиліну залишається незмінною.

Нимодипин посилює гіпотензивну дію антигіпертензивних препаратів. Одночасне призначення з діуретиками, блокаторами β- або α-адреноблокатори або симпатолітиками, PDE5-інгібіторами та іншими антагоністами кальцію призводить до посилення фармакологічних ефектів. При необхідності такої комбінації потрібно особливо ретельний контроль за станом пацієнта.

При одночасному застосуванні німодипіну з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) можливо потенціювання негативного впливу на функцію нирок.

Грейпфрутовий сік пригнічує окислювальний метаболізм дигідропіридинів. Тому одночасне застосування грейпфрутового соку і застосування німодипіну не рекомендують, оскільки це може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.

Не виявлено лікарської взаємодії німодипіну з галоперидолом у пацієнтів, які тривалий час застосовують галоперидол.

При одночасному застосуванні німодипіну з такими лікарськими засобами, як діазепам, дигоксин, глібенкламід, індометацин, ранітидин, варфарин також не відзначено медикаментозної взаємодії.

Дослідження на тваринах виявлено підвищення плазмової концентрації зидовудину при застосуванні одночасно з німодипіном. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме, але при одночасному застосуванні препаратів слід враховувати, що побічні ефекти зидовудину залежать від дози.

Передозування

Симптоми. при гострому передозуванні відзначають виражену гіпотензію, тахікардію або брадикардію, нудоту, функціональні порушення з боку шлунково-кишкового тракту, центральної нервової системи.

Лікування. Специфічного антидоту немає, тому проводять симптоматичне лікування.

Слід припинити прийом препарату, промити шлунок з подальшим застосуванням активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпотензії можливе в / в введення допаміну або норадреналіну. Гемодіаліз при передозуванні німодипіну неефективний.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.