Люксфен краплі очні 2 мг/мл пляшка 5 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Бримонідин - це агоніст α2-адренорецепторів, проявляє в 1000 разів більшу селективність до α2-адренорецепторів, ніж до α1-адренорецепторів. ця селективність призводить до відсутності мідріазу і вазоконстрикції мікросудин, асоційованих з ксенотрансплантати сітківки у людей.

Місцеве застосування бримонідину тартрату викликає зниження внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну і респіраторну систему.

Клінічні дані щодо питання безпечного застосування препарату при БА обмежені.

Внутрішньоочний тиск починає знижуватися швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 год. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення внутрішньоочної рідини та незначного збільшення її увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика. Після закапування 0,2% розчину препарату 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація в плазмі крові була низькою (середня C max - 0,06 нг / мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) відзначена незначна кумуляція препарату в крові. AUC через 12 год в стаціонарній фазі (0-12 год) становила 0,31 нг год / мл в порівнянні з 0,23 нг год / мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній Т ½ з системного кровотоку становив близько 3 ч.

Зв'язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить близько 29%.

Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном в тканинах ока, in vitro і in vivo. Після 2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарного тілі та судинній оболонці-сітківці була в 3-17 разів вище, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не визначена при відсутності меланіну. Значення зв'язування меланіну не встановлено. Після перорального застосування Бримонідин добре абсорбується і швидко виводиться. Велика частина дози (близько 75%) виводиться у вигляді метаболітів з сечею протягом 5 діб. У сечі відсутній Бримонідин в незмінному вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму в печінці.

Після одноразового застосування препарату в дозах 0,08; 0,2 і 0,5% не спостерігалося значного відхилення C max в плазмі крові та AUC пропорційно дозі.

Показання

Застосування

По 1 краплі бримонідину закопують в уражене око 2 рази на добу через рівні проміжки часу (через 12 год).

Як і при застосуванні будь-яких інших очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату безпосередньо після закапування кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на слізний мішечок в медіальному розі очної щілини (точкова оклюзія). Якщо призначено застосування більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

У пацієнтів похилого віку (≥65 років) після застосування разової дози C max, AUC і Т ½ бримонідину не відрізняються від таких показників у пацієнтів більш молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію ліків і його виведення. Корекція дози для осіб літнього віку не потрібна.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Дитячий вік. Період вагітності та годування груддю.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО і антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад з трициклічнимиантидепресантами та міансерін).

Побічні ефекти

Частота виникнення побічних ефектів класифікується таким чином: дуже часто (1/10), часто (від 1/100 до 1/10), іноді (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1 / 1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).

З боку серцево-судинної системи: іноді - відчуття серцебиття / аритмії (в тому числі брадикардія і тахікардія); дуже рідко - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль, сонливість; часто - запаморочення, дисгевзія; дуже рідко - синкопе.

З боку органу зору: дуже часто - подразнення очей, в тому числі алергічні реакції (гіперемія, запалення і печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон'юнктивіт), розпливчастий зір; часто - місцеве подразнення (гіперемія і набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви та виділення з очей, біль в очах і сльозотеча), світлобоязнь, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт; дуже рідко - ірит (передній увеїт), міоз.

З боку дихальної системи: часто - симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів; іноді - сухість слизової оболонки носа; рідко - диспное.

З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - гастроінтестинальні симптоми.

Загальні розлади: дуже часто - втома; часто - астенія.

З боку імунної системи: іноді - системні алергічні реакції.

З боку психіки: іноді - депресія; дуже рідко - безсоння.

Особливі вказівки

Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з важкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.

При появі алергічних реакцій лікування бримонідину слід припинити.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичну гіпотензію або облітеруючий тромбоангіітом.

У зв'язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчалася, препарат пацієнтам цієї категорії слід застосовувати з обережністю.

Люксфен містить бензалконію хлорид як консервант, який може викликати подразнення очей. Необхідно уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову вставити через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м'яких контактних лінз.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дослідження з безпеки застосування препарату у вагітних не проводили, тому Люксфен не застосовують під час вагітності. Інформації щодо екскреції бримонідину в грудне молоко недостатньо, тому препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність застосування бримонідину у дітей не досліджували.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бримонідин може викликати стомлюваність, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодії

Специфічну взаємодію бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалося, але необхідно враховувати можливість адитивного впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголь, барбітурати, опіати, седативні лікарські засоби та анестетики).

Дані про рівень катехоламінів в плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак Бримонідин слід призначати з обережністю тим пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм і підвищують концентрацію амінів в плазмі крові (наприклад хлорпромазин, метилфенидат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначають одночасно Бримонідин і гіпотензивні лікарські засоби та / або серцеві глікозиди.

Рекомендований контроль на початку лікування (або при підвищенні дози препарату) при комбінованої терапії з системними лікарськими засобами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами α-адреноблокатори або впливати на їх ефективність (наприклад агоністами або антагоністами адренергічнихрецепторів - ізопреналіном, празозином ).

Передозування

Передозування при офтальмологічному застосуванні. у дорослих випадків місцевої передозування не відзначалося.

Системна передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату. Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. Відзначали значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату виявлено підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів нормалізувався. У третього пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не спостерігалося жодних побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них виявлені такі симптоми: пригнічення ЦНС, короткочасна кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія і апное, вони потребували проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 ч стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральної передозуванні інших α 2 -агоністів повідомлялося про появу таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання і судоми.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.