Люксфен капли глазные 2 мг/мл бутылка 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЮКСФЕН®

(LUXFEN®)

Состав:

действующее вещество: brimonidine;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина;

другие составляющие: бензалкония хлорид; спирт поливиниловый, хлорид натрия; натрия цитрат; лимонная кислота, моногидрат; 1 M раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции рН); 1 М раствор гидроксида натрия (для коррекции рН); вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтый цвет без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Симпатомиметики для лечения глаукомы.

Код ATX S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин – это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные о безопасном применении препарата при бронхиальной астме ограничены.

Внутриглазное давление (ВОТ) начинает снижаться довольно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часа. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

Общая черта.

После закапывания 0,2% раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax составляло 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC-0-12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в глазных тканях, in vitro и in vivo. После

2 недели закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После приема внутрь бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней. В моче отсутствует бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация в основном происходит за счет первичного метаболизма в печени.

После однократного применения препарата в дозах 0,08%, 0,2% и 0,5% не было значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально дозе.

Особенности применения в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы Cmax плазмы, AUC и периода полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и его выведение.

Клинические свойства.

Показания.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ).

Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-адренорецепторов. В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, применяющим препараты, влияющие на метаболизм и увеличивающие концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение АД. С осторожностью назначать одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов – изопрена черезозином).

Особенности применения.

Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.

Люксфен® содержит хлорид бензалкония как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова надеть их через 15 минут после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.

Возможны реакции гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонидин может повлечь за собой повышенную утомляемость, сонливость, затуманивание или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

По 1 капле бримонидина закапывать в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (примерно через 12 часов). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения бримонидуна не исследовались.

Передозировка.

Передозировка при офтальмологическом применении

.

При местном применении у взрослых передозировка не наблюдалась.

Известны 2 случая побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 ч после применения препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, случайно принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная непродолжительная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что потребовало интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны сердца: сердцебиение/аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.

Со стороны органов зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, и миоз, иридоциклит, зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения.

Со стороны иммунной системы системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).

Со стороны психики: депрессия, бессонница.

Срок годности.

3 года. После первого открытия – 28 дней.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. по 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Сантоника".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Виевера 134 В, LT-46352, Каунас, Литва.