Лево розчин для інфузій 500 мг/100 мл пляшка 100 мл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЛЕВО

(LEVO)

 

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

1 мл розчину містить 5,1246 мг левофлоксацину гемігідрату, що еквівалентно левофлоксацину 5 мг;

допомiжнi речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для інфузій.

 

Основні фiзико-хiмiчнi властивості: розчин від жовтого до жовто-зеленого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТХ J01М А12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S‑енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) чи площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальною інгібуючою (пригнічувальною) концентрацією (МІК (МПК)).

Механізм резистентності

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності певних видів мікроорганізмів може варіювати географічно та з часом. Бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності, коли місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату бодай при деяких типах інфекцій є сумнівною, слід звернутися за порадою до спеціаліста.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Staphylococcus aureus метициліночутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аеробні грамнегативні бактерії

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаеробні бактерії

Peptostreptococcus

Інші

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

 

Види, набута (вторинна) резистентність яких може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінорезистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аеробні грамнегативні бактерії

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus

Clostridium difficile

Інші дані

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

 

Фармакокінетика

Абсорбція

Фармакокінетика левофлоксацину після внутрішньовенного введення та перорального прийому суттєво не відрізняється.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин проникає погано.

Розподіл

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїнами сироватки крові. Кумуляційний ефект при застосуванні терапевтичних доз (500 мг левофлоксацину 1 раз на добу) практично відсутній.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується незначною мірою, метаболітами є дисметил˗левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального прийому та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % дози).

Відсутність суттєвої різниці між фармакокінетикою левофлоксацину після внутрішньовенного введення та перорального прийому свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність

Для левофлоксацину характерна лінійна фармакокінетика у діапазоні 50-600 мг.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з нижченаведеної таблиці: