// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Конкор таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг №50

Мерк КГаА
Артикул: 2300
Конкор таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг №50 Конкор таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг №50
status-success Є в наявності
351.6 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Конкор
Діюча речовина

Бісопрололу фумарат

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю, особливо на початку лікування і при взаємодії з алкоголем
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки, вкриті оболонкою
Вид упаковки
блістер
Кількість в упаковці
50 таблеток (2 блистера по 25 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. бісопролол - високоселективний блокатор β1-адренорецепторів. не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. препарат має дуже низьку спорідненість до β2-рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β2-рецепторів, які беруть участь в метаболічної регуляції. таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β2-опосередковані метаболічні ефекти. селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому всередину. T ½ становить 10-12 год, що призводить до 24-годинний ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивної терапії у пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид і потреба міокарда в кисні за рахунок зменшення ЧСС і ударного обсягу. При тривалій терапії підвищений периферичний опір знижується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів лежить механізм зниження активності реніну в плазмі крові.

Бісопролол пригнічує реакцію на сімпатоадренергіческую активність, блокуючи кардіо-β 1 -рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття і зниження скорочувальної функції міокарда, зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією і ІХС.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після прийому всередину більше 90% бісопрололу абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Значення ефекту першого проходження становить ≤10%. Біодоступність становить близько 90%.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. Завдяки тривалому T ½ (10-12 год) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 год при застосуванні 1 раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою в рівній мірі у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок, корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю і з порушенням функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III функціонального класу (за NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вище і T ½ довше в порівнянні зі здоровими добровольцями. C max в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг / мл при добовій дозі 10 мг і T ½ 17 ± 5 ч.

Показання

Аг; ІХС (стенокардія); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами апф, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.

Застосування

Препарат Конкор слід приймати не розжовуючи вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

АГ; ІХС (стенокардія). Лікування слід починати поступово з низьких доз з наступним підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Конкор по 5 мг) на добу. При легкій ступеня АГ (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Конкор по 10 мг). Подальше підвищення дози виправдано тільки у виняткових випадках.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.

Корекцію дози проводить лікар індивідуально в залежності від частоти пульсу і терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами. Стандартна терапія при хронічній серцевій недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Конкор призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю препаратом Конкор починається згідно з поданою нижче схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму:

  • 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
  • 2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
  • 3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
  • 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
  • 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
  • 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.

* На початку терапії при хронічній серцевій недостатності рекомендується застосовувати Конкор Кор таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня лікування.

Модифікація лікування. Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї відзначається поступове посилення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо у пацієнтів з ІХС, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад знижуючи дозу вдвічі щотижня).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривалий.

Курс лікування препаратом Конкор тривалий і залежить і характеру і тяжкості захворювання.

Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю

АГ; ІХС. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня підбір дози зазвичай робити не слід. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) і з важкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу - 10 мг Конкора. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу у пацієнтів на діалізі. Немає необхідності змінювати режим дозування.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу слід з обережністю.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Протипоказання

    Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії; кардіогенний шок; av-блокада ii-iii ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; важка форма ба; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Побічні ефекти

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена).

З боку серця: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто - ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС), ознаки посилення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).

З боку нервової системи: часто - запаморочення *, головний біль *; рідко - синкопе.

З боку органу зору: рідко - зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.

З боку органу слуху: рідко - погіршення слуху.

З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму або хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів в анамнезі; рідко - алергічний риніт.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея, запор.

З боку шкіри та содінітельной тканини: рідко - реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висип; дуже рідко - алопеція. При лікуванні блокаторами β-адренорецепторів можливе погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: рідко - гепатит.

З боку судин: часто - відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - ортостатичнагіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).

З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.

Психічні розлади: нечасто - депресія, порушення сну; рідко - нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: рідко - підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність *; нечасто - астенія (у пацієнтів з АГ і ІХС).

* Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Особливі вказівки

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.

Пацієнтам з ІХС лікування не слід припиняти раптово без необхідності, оскільки це може привести до транзиторному погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.

Нині немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет 1-го типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 міс.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах, як:

  • бронхоспазм (при БА, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
  • цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, підвищене потовиділення) можуть бути приховані;
  • сувора дієта;
  • проведення десенсибілізації. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
  • AV-блокада I ступеня;
  • стенокардія Принцметала;
  • облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
  • загальна анестезія.

У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування блокаторів β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації і післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування блокаторів β-адренорецепторів в періопераційної період. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими лікарськими засобами, яке може привести до брадиаритмии, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі припинення прийому бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами I класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Незважаючи на те що кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів (β 1) проявляють менший вплив на функцію легенів у порівнянні з неселективних β-блокаторів, слід уникати їх застосування, як і всіх блокаторів β-адренорецепторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Конкор слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з найнижчої можливої дози та спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При БА або інших ХОЗЛ, які можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнтам з БА через підвищення резистентності дихальних шляхів може знадобитися застосування більш високих доз β 2 -сімпатоміметіков.

Хворим на псоріаз (у тому числі в анамнезі) блокатори β-адренорецепторів (наприклад бісопролол) призначають після ретельного вивчення співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначають Конкор тільки після призначення терапії блокаторами α-адренорецепторів. Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Конкор може виявитися позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть зробити шкідливий вплив на перебіг вагітності та / або розвиток плода / новонародженого. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування блокаторами β-адренорецепторів необхідно, бажано, щоб це був селективний блокатор β 1 -адренорецепторів.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і зростання плоду. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Конкор під час годування грудьми.

Діти. Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат у пацієнтів цієї категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В ході досліджень за участю пацієнтів з ІХС препарат не впливав на здатність керувати транспортними засобами. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Взаємодії

Комбінації, які не рекомендується застосовувати

Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціювання ефекту щодо AV-провідності та збільшення вираженості негативного інотропного ефекту.

Всі свідчення. Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність. В / в введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує скасування блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетне АГ.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування АГ або ІХС (стенокардії). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціювання ефекту щодо AV-провідності та збільшення вираженості негативного інотропного ефекту.

Всі свідчення. Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість посилення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон) можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.

Блокатори β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.

Парасимпатоміметики: можуть збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії.

Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. Особливості застосування).

Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, збільшення часу AV-провідності.

НПЗП можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

β-Симпатомиметики (наприклад орципреналин, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Конкор може привести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій може знадобитися застосування більш високих доз адреналіну.

Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): можливо прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску і посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, які проявляють гіпотензивну дію (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можливе підвищення ризику гіпотензії.

можливі комбінації

  • Мефлохин може підвищувати ризик розвитку брадикардії.
  • Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищують гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Передозування

Симптоми. при передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку av-блокади iii ступеня, брадикардії і запаморочення. частими ознаками передозування блокаторів β-адренорецепторів є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. нині відомо кілька випадків передозування у пацієнтів з аг і / або ІХС (максимальна доза - 2000 мг бісопрололу). відзначалися брадикардія та / або артеріальна гіпотензія. всі пацієнти одужали. існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. тому лікування слід починати з поступовим підвищенням дози (див. застосування).

Лікування. При передозуванні припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваного фармакологічною дією і грунтуючись на рекомендаціях для інших блокаторів β-адренорецепторів слід розглянути нижченаведені загальні заходи.

При брадикардії: в / в введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозная введення штучного водія ритму.

При гіпотензії: в / в введення рідини та судинозвужувальних препаратів. В / в введення глюкагону може бути корисним.

При AV-блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження і інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозная введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β 2-адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.

UA / CVM / 1116/0116

Цікава інформація
  • Блокатори β-адренорецепторів при хронічній серцевій недостатності: Tantum scimus, quantum memoria tenemus * Сидорова Л.Л.
  • Блокатори β-адренорецепторів при захворюваннях серцево-судинної системи та цукровому діабеті: gap in knowledge? * Сидорова Л.Л.
  • Блокатори β-адренорецепторів і еректильна дисфункція: більше питань, ніж ответовСідорова Л.Л.