Інструкція Клофелін-Дарниця 0,00015 №50

КЛОФЕЛІН-ДАРНИЦЯ (CLOPHELINUM-DARNITSA)

Склад

діюча речовина: сlonidine;

1 таблетка містить клонідину гідрохлориду (клофелін) 150 мкг (0,15 мг);

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код АТС С02А С01.

Клінічні характеристики.

Показання

Гіпертонічний криз (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії); абстинентний синдром при опіоїдній наркоманії (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до клонідину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Артеріальна гіпотензія.

Порушення серцевого ритму – синдром слабкості синусового вузла, виражена брадиаритмія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів.

Кардіогенний шок. Нещодавній інфаркт міокарда.

Тяжка ішемічна хвороба серця.

Виражений атеросклероз судин головного мозку. Порушення мозкового кровообігу внаслідок артеріосклерозу.

Облітеруючі захворювання периферичних артерій. Тяжкі порушення периферичного кровообігу. Синдром Рейно.

Порушення функції нирок.

Депресивні стани (у тому числі в анамнезі).

Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим внутрішньо. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дози Клофеліну-Дарниця лікар призначає індивідуально для кожного пацієнта.

Артеріальна гіпертензія. Терапію розпочинають з низьких доз. При легких або середньої тяжкості формах артеріальної гіпертензії спочатку призначають 75 мкг 2 рази на добу. При необхідності разову і добову дозу препарату можна поступово підвищувати за вказівкою лікаря. У середньому доза становить 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 рази на добу.

Разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару.

Тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту і переносимості препарату.

Гіпертонічний криз. Призначають по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублінгвально (при відсутності вираженої сухості у роті).

Абстинентний синдром. Призначають в умовах стаціонару при щоденному контролі артеріального тиску і частоти пульсу. Для цього Клофелін-Дарниця призначають у добовій дозі 300-750 мкг, розділеній на 4-6 прийомів.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, седація, астенія, слабкість, тривожність, збудження, порушення сну, у тому числі сонливість/безсоння, підвищена стомлюваність, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; парестезія, порушення сприйняття, галюцинації, делірій, нічні кошмари, нервозність, сплутаність свідомості, тремор.

З боку органів чуття: зниження продукції слізної рідини, порушення акомодації, нечіткість зору, відчуття печіння в очах.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, «гемітоновий криз» – різке короткочасне зниження артеріального тиску з подальшим різким підвищенням на початку лікування, застійна серцева недостатність, синкопе, синусова брадикардія, аритмії, у тому числі брадиаритмія, тахікардія, AV-блокади, пальпітація, синдром Рейно. Про випадки синусової брадикардії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без них.

З боку дихальної системи: сухість слизової оболонки носа, закладеність носа, порушення дихання.

З боку травного тракту: сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, блювання, біль у слинних залозах, паротит, зниження шлункової секреції, біль у животі, запор, псевдообструкція товстої кишки, гепатит.

З боку шкірних покривів: свербіж, блідість, гіперемія, висипання (у т.ч. кропив'янка), алопеція.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк. Дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утруднення дихання.

З боку сечостатевої системи: часто – еректильна дисфункція; частота невідома – зниження лібідо, зниження потенції, гінекомастія, порушення та затримка сечовипускання.

З боку лабораторних показників: гіперглікемія, зміна функціональних проб печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази, слабо позитивна проба Кумбса.

З боку опорно-рухового апарату: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.

Інші: затримка Na+ і води, що проявляється набряками стоп і гомілок, гарячка, нездужання, підвищення чутливості до алкоголю.

При раптовій відміні (синдром відміни): артеріальна гіпертензія (5-20 %), стенокардія, стан тривоги або напруги, головний біль, гіперсалівація, нудота, блювання, сильне серцебиття. Тремтіння кистей та пальців, пітливість. Спазми у шлунку, порушення сну.

Передозування.

Симптоми: апное, пригнічення дихання, звуження зіниць, гіпотермія, сонливість, порушення свідомості, включаючи кому, колапс, розширення комплексу QRS, можливе уповільнення АV-провідності і синдром ранньої реполяризації, різке зниження артеріального тиску, ортостатичні реакції, брадикардія, періодичне блювання, ксеростомія. Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску.

Лікування. При симптомах передозування препарат слід відмінити та провести симптоматичну терапію. Як специфічний антидот можна застосовувати унітіол та тіосульфат натрію. Гемодіаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування

Під час лікування клофеліном забороняється вживати алкогольні напої.

Раптове припинення застосування препарату може призвести до розвитку синдрому відміни (підвищення артеріального тиску, нервозності, головного болю, нудоти), тому відміну препарату слід проводити тільки поступово, протягом 1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії іншими лікарськими засобами.

Синдром відміни може розвинутися через 18-72 години після прийому останньої дози препарату. При розвитку синдрому відміни слід одразу повернутися до застосування препарату і надалі його відміняти поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічної енцефалопатії, порушення мозкового кровообігу та про летальний кінець після різкої відміни препарату. Вірогідність такої реакції на припинення терапії препаратом зростає при застосуванні високих доз або при продовженні супутньої терапії бета-блокаторами, тому у подібних випадках рекомендується особлива обережність. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування.

Якщо при комбінованому застосуванні клофеліну і блокатора β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор β-адренорецепторів слід відмінити раніше, для того щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

З обережністю призначати хворим з полінейропатією, запорами.

З обережністю призначати Клофелін-Дарниця хворим на цукровий діабет, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З обережністю призначати хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування клофеліну може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

Не ефективний при феохромоцитомі.

Прийом Клофеліну-Дарниця може призвести до виникнення гострого нападу порфірії і вважається небезпечним для пацієнтів з порфірією.

Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати, що препарат знижує продукцію слізної рідини.

При лікуванні Клофеліном-Дарниця рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні, за спекотної погоди, через ризик ортостатичних реакцій. Можливий розвиток слабопозитивної реакції Кумбса.

Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або Lapp глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При сумісному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (у т.ч. з етанолом), можливе взаємне посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадки гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клофеліну. Симптоми зникли при відміні клофеліну та відновилися при поновленні його застосування.

Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби (крім фенфлупаміну), ніфедипін – зниження гіпотензивного ефекту клофеліну.

Гіпотензивний ефект клонідину послабляють трициклічні антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну), симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін, неселективні альфа-адреноблокатори (у т.ч. фентоламін, толазолін – за рахунок блокади α2-адренорецепторів); підвищують – вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби, антипсихотичні засоби (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів і серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. Підвищується ризик розвитку синдрому відміни при одночасному застосуванні з бета-блокаторами, розвитку або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему, що призводило до госпіталізації та застосування кардіостимуляції.

При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті.

Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати седативний ефект препарату.

Клонідин може знижувати ефективність леводопи і пірибедилу у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози у крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Клофелін – гіпотензивний засіб центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних α2-адренорецепторів адренергічних нейронів. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової системи. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну із нервної терміналі, за рахунок зворотного зв'язку при стимуляції α2-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень і об'єм серцевого викиду та знижується артеріальний тиск. Крім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних α1-адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препарату проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Препарат збільшує нирковий та трохи зменшує церебральний кровотік. Знижує внутрішньоочний тиск, має седативну та аналгетичну дію, зменшує прояв опіоїдної та алкогольної абстиненції, почуття необґрунтованого страху.

Фармакокінетика.

Абсорбція після прийому внутрішньо швидка. Біодоступність при тривалому застосуванні – близько 65 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (TCmax) після прийому внутрішньо – 1,5-2,5 години. Зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Легко та швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко.

Метаболізується печінкою (близько 50 % препарату, що всмоктався). Виводиться нирками (40–60 %) і через кишечник (20 %). Період напіввиведення (T1/2) – 12-16 годин, при порушенні функції нирок – до 41 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження

Україна, 02093, м . Київ, вул. Бориспільська, 13.